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【发明公布】非共价屏蔽聚合物_多肽治疗解决公司_202280060981.1 

申请/专利权人:多肽治疗解决公司

申请日:2022-07-22

公开(公告)日:2024-04-26

公开(公告)号:CN117940483A

主分类号:C08G69/10

分类号:C08G69/10;C08G69/36;C12N15/87;A61K47/59;A61K47/64;C12N15/88

优先权:["20210722 EP 21382665.4"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.04.26#公开

摘要:本发明涉及新型阴离子聚合物,其用作带正电蛋白质或基于聚阳离子的非病毒载体的屏蔽以实现将蛋白质或包括核酸在内的活性成分递送到细胞。

主权项:1.式Ia或Ib阴离子聚合物、其药学上可接受的盐,或式Ia或Ib化合物的或任意其药学上可接受的盐的任意立体异构体或立体异构体的混合物,包括同聚多肽或无规或嵌段或接枝共多肽 其中Y选自-CO-CH2p-CO-和-CO-CH2q-S-S-CH2r-CO-;Z选自单键、-CO-CH2q-S-S-CH2r-NH-R5z-、-CO-CH2p-NH-R5z-、-CO-CH2p-CO-NH-CH2q-S-S-CH2r-NH-R5z-和-R5z-;o是选自1至2的整数;其中p、q和r各自独立地是选自1-6的整数;R5是无规或嵌段共聚物,其包括选自II、III、IV、V、VI、VII、VIII和IX的至少两个不同的重复单元: a、b、c、d、e、f、g和h各自独立地是选自0至20的整数;前提是a、b、c、d、e、f、g和h中的至少一个不同于0;z是选自5至100的整数;X选自N、S和O;R1选自H和C1-C6烷基,前提是当X是O时,R1不存在;R3和R4各自独立地选自H和-CH3;m是选自5至250的整数;n是选自3-200的整数;前提是m∶n之间的比例范围在1∶8至30∶1;R2选自:H,和选自X、XI、XII和XIII的自由基 其中s、t、u和v各自独立地是选自1至4的整数;其中“”指示符号两侧由方括号定义的单体重复单元的顺序次序是任意的,因此尽管所述式Ia和Ib中由方括号定义的重复单元为便于描述而以具体顺序显示,但所述重复单元可以以任意次序存在并且所述重复单元可以是嵌段或无规存在的;其中在式Ib中,R5的式II、III、IV、V、VI、VII、VIII和IX的各自重复单元和用带n整数的方括号表示的重复单元的顺序次序可以是嵌段或无规存在的A和A’各自独立地选自H、OH、直链或支链-C1-C6烷基、直链或支链-COC1-C6烷基、-C5-C10芳基、-C5-C10杂芳基、-C6-C10芳烷基、-C1-C6烷基-O-C5-C10芳基、-C5-C10杂环烷基、-C1-C10烷氧基、-C6-C10芳氧基、-C6-C10芳烷氧基、-C5-C10杂芳烷氧基、-C1-C10烷基-O-C6-C10芳氧基、胺保护基、天然或非天然α氨基酸、羧基保护基、标记剂或显像剂和细胞靶向剂;作为A和A’中的每一个,其独立地被选自下列的一个或多个基团任选地取代:-OH、卤素、-CF3、-NH2、-NH-C1-C4烷基、-NR6R7、-NH-CO-C1-C6烷基、-C1-C6烷基、-NO2、-N3、-CO-C1-C6烷基、-CO-O-C1-C6烷基、-SO3H、-SO2NH2、-SO2-NC1-C6烷基2、-COOH、CONH2和-CONC1-C6烷基2;R6和R7独立地选自H、-C1-C4烷基和胺保护基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 多肽治疗解决公司 非共价屏蔽聚合物

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