恭喜深圳市人民医院曾小斌获国家专利权
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龙图腾网恭喜深圳市人民医院申请的专利咖啡酰奎宁酸酯类化合物及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113816857B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2023-09-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111148950.5,技术领域涉及:C07C69/757;该发明授权咖啡酰奎宁酸酯类化合物及其制备方法与应用是由曾小斌;葛岚岚;江园园;刘晨霄;谢秋杰;李阳芳;缪雨阳;周伯平设计研发完成,并于2021-09-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本咖啡酰奎宁酸酯类化合物及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明公开了五种新型咖啡酰奎宁酸酯类化合物及其制备方法与应用,其中制备得的五种化合物为:4‑O‑咖啡酰奎宁酸异丁酯、3‑O‑香豆酰‑4‑O‑咖啡酰奎宁酸甲酯、3‑O‑咖啡酰‑4‑O‑阿魏酰奎宁酸甲酯、4,5‑O‑二咖啡酰奎宁酸异丁酯、3,4‑O‑二咖啡酰奎宁酸异丁酯。本发明提供的五种咖啡酰奎宁酸酯类化合物作为一种天然化合物,对正常细胞毒性较低,副作用较小;在其细胞毒性浓度以下,还表现出显著的抗炎作用且还具有有效剂量适中,疗效显著,毒副作用小等优点,因此,具有广阔的应用前景。
本发明授权咖啡酰奎宁酸酯类化合物及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种咖啡酰奎宁酸酯类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1:在室温下,用乙醇对金银花进行多次冷浸、渗漉提取,合并提取液,接着,减压回收溶剂,并浓缩得乙醇浸膏;S2:将所述乙醇浸膏混悬于水,然后分别用环己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,以分别制得环己烷浸膏LH,乙酸乙酯浸膏LE,正丁醇浸膏LB;S3:将所述正丁醇浸膏LB用少量甲醇溶解,用柱层析硅胶进行拌样后,装柱,上样,接着进行梯度洗脱;采用TLC分析,合并相同流分后获得40个组分LB1~LB40;S4:取组分LB5,用二氯甲烷和甲醇溶解,并进行凝胶柱柱层析,接着使用洗脱剂进行等度洗脱,随后采用薄层TLC分析,合并相同流分后获得20个组分LB5-1~LB5-20;S5:取组分LB5-13,用二氯甲烷和甲醇溶解,再次进行凝胶柱柱层析,接着使用洗脱剂进行等度洗脱,随后采用薄层TLC分析,合并相同流分后获得15个组分LB5-13-1~LB5-13-15;S6:取组分LB5-13-10,用甲醇溶解过滤,经过Rp-18高效液相色谱粗分离,在保留时间为38.0-40.0min得到化合物1;S7:取组分LB5-13-14,用甲醇溶解过滤,经过Rp-18高效液相色谱粗分离,分别在保留时间为27.0-29.0min、31.0-33.0min、42.0-45.0min以及95.0-98.0min得到化合物2-5;其中,化合物1-5的结构式如下1-5:
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