恭喜宁夏医科大学总医院魏世杰获国家专利权
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龙图腾网恭喜宁夏医科大学总医院申请的专利5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114920859B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2023-09-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210511426.8,技术领域涉及:C08B37/16;该发明授权5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用是由魏世杰;金志超;张赫;黄青;王志忠设计研发完成,并于2022-05-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用在说明书摘要公布了:本发明提供5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用,涉及有机合成技术领域,以5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酸、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料制备5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物,反应过程步骤操作简单,反应条件温和;合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药,其能改善药物体内动力学过程,增加药物稳定性;并且结肠癌患者服用5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物后,5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物能够一直肿瘤细胞的增长,且对人体的毒副作用减弱。
本发明授权5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用在权利要求书中公布了:1.一种5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物,其特征在于:其化学结构式为: n=1-7;以5-氟尿嘧啶-1-丁酸、N,N-碳酰二咪唑、环糊精为原料,制备5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物,包括以下步骤:S1:向5-氟尿嘧啶-1-丁酸加入有机溶剂A及N,N-碳酰二咪唑,在室温下反应第一预定时间,得到5-氟尿嘧啶-1-丁酸咪唑酰胺混合液;S2:向步骤S1中制得的5-氟尿嘧啶-1-丁酸咪唑酰胺混合液中加入环糊精及催化剂B,在室温下反应第二预定时间,得到5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物的混合液;S3:将5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物的混合液旋蒸,将旋蒸后的产物层析,精制得到二面单取代化合物5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物液体;S4:将二面单取代化合物5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物液体旋蒸,制得5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物固体,所述5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物对正常结肠上皮细胞的毒性小;所述步骤S1中,所使用的有机溶剂A为N,N-二甲基甲酰胺DMF,所述第一预定时间为1-2h;所述步骤S2中,所使用的催化剂B为三乙胺Et3N,所述第二预定时间为18-24h。
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