恭喜常州寅盛药业有限公司陶鑫获国家专利权
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龙图腾网恭喜常州寅盛药业有限公司申请的专利一种福比他韦获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115340558B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2023-09-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210979850.5,技术领域涉及:C07D491/048;该发明授权一种福比他韦是由陶鑫;韩加齐;潘利俊;史鹤峰设计研发完成,并于2020-03-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种福比他韦在说明书摘要公布了:本发明涉及一种福比他韦,其采用的制备方法,包括S‑S型有机硼酸酯化合物和S‑S型芳基卤素化合物在催化剂的作用进行SUZUKI反应,可批量制得福比他韦,工艺路线简单,易于实现,成本低廉;通过控制催化剂PdCl2(dppf)的加入量,可以有效控制最终成品中重金属Pd的含量;提纯时采用液相色谱柱进行提纯,并使用乙酸乙酯作为流动相,其收率不低于70%,且纯度达到99.5%以上,经检测成品中的单个杂质含量均在0.10%以内。
本发明授权一种福比他韦在权利要求书中公布了:1.一种福比他韦的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤a,将四氢呋喃、二甲基甲酰胺和水混合,获得溶剂I并置于反应容器中;步骤b,将如式I所示的S-S型有机硼酸酯化合物和如式II所示的S-S型芳基卤素化合物加入反应容器中,以使S-S型有机硼酸酯化合物和S-S型芳基卤素化合物与步骤a获得的溶剂I混合,并加入缚酸剂和催化剂,将反应容器减压抽真空,并进行氮气置换,然后升温至90℃并回流,保持回流至少4小时,生成如式III所示的福比他韦,反应式如下: ;步骤c,对回流后的液体取样检测,确认液体中S-S型有机硼酸酯化合物和S-S型芳基卤素化合物的剩余含量,以确保反应结束后,降温至室温,过滤,收集滤液,再对收集的滤液进行过滤和浓缩,以获得福比他韦粗品;所述步骤a中,溶剂I中四氢呋喃、二甲基甲酰胺和水的体积比为5:1:1;所述步骤b中,缚酸剂为碳酸钠,催化剂为PdCl2(dppf);加入溶剂I中的如式I所示的S-S型有机硼酸酯化合物以g为计量单位的重量W与以mL为计量单位溶剂I的体积V之比为1:10;加入的PdCl2(dppf)的质量与S-S型有机硼酸酯化合物的质量比为0.007-0.017:1。
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