上海赛岚生物科技有限公司吴海平获国家专利权
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龙图腾网获悉上海赛岚生物科技有限公司申请的专利一类具有激酶抑制活性的化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113968856B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2023-09-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110828752.7,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一类具有激酶抑制活性的化合物是由吴海平;王猛;米沅;富兴年;石慧;郭剑南设计研发完成,并于2021-07-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本一类具有激酶抑制活性的化合物在说明书摘要公布了:本发明提供了一类具有激酶抑制活性的化合物,具体地,本发明提供了一种具有如下式II所示的结构的化合物。本发明的化合物对于多种激酶例如ALK、AXL、EGFR、FLT3具有良好的抑制活性,因此可以被用于制备治疗激酶活性相关的疾病的药物组合物例如急性髓性白血病等。
本发明授权一类具有激酶抑制活性的化合物在权利要求书中公布了:1.一种如下式II所示的化合物,或其药学上可接受的盐: 其中,X和Y为N,Z为CR;其中,R为选自下组的基团:H;Ra选自下组:H、C1-C6烷基;U选自下组:-NH-;Rc选自下组:取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8饱和碳环、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的3-8元的饱和杂环;其中,所述的取代的取代基选自下组:氘、卤素、羟基、氨基、C1-C6酰胺基、硝基、氰基、未取代或卤代的C1-C6烷基;Re选自下组:-NHR;W为取代或未取代的选自下组的基团:苯基、含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-6元的杂芳环;其中,所述的取代指对应基团上的氧原子被一个或多个选自下组的取代基所取代:氘、卤素、羟基、羧基、巯基、氨基、C1-C6酰胺基、硝基、氰基、未取代或卤代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基-胺基、C1-C12烷氨基羰基、未取代或卤代的C2-C10酰基、未取代或卤代的C1-C4烷基-SO2-;且所述W基团还被至少一个具有-M-A结构的基团取代,且所述的M选自下组:化学键,或-CHR-;R为选自下组的基团:H;所述的A选自下组:C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C6芳基、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的4-12元的杂环、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元的杂芳环、取代或未取代的C3-C12环烷基;所述A基团中,所述的取代是指被一个或多个选自B组的基团取代,且所述的B组包括:H、卤素、氘、=O、氰基、氨基、硝基、羟基、巯基、醛基、羧基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的3-12元的杂环、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元的杂芳环、取代或未取代的C3-C12环烷基、取代或未取代的C2-C10酰基、取代或未取代的C2-C10酯基、取代或未取代的C1-C6酰胺基、取代或未取代的C1-C4烷基-SO2-、取代或未取代的C1-C4烷基-SO-;且所述的B组中,所述的取代是指被一个或多个R′基团所取代;所述的R′为选自下组的基团:H、卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、巯基、醛基、羧基、取代或未取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3环烷基、C2-C10酰基、C2-C10酯基、C1-C6酰胺基、C1-C4烷基-SO2-、C1-C4烷基-SO-;其中,所述的取代是指被氰基、氘或C1-C6烷基-胺基取代。
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