恭喜北京先通国际医药科技股份有限公司郑策获国家专利权
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龙图腾网恭喜北京先通国际医药科技股份有限公司申请的专利心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116425725B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310235756.3,技术领域涉及:C07D403/12;该发明授权心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途是由郑策;郝晋;颜寒设计研发完成,并于2022-07-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途在说明书摘要公布了:本申请提供一种心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途。本申请的方法,通过对该心肌灌注显像剂前体合成路线的重新设计,避免了使用易爆品叠氮化钠,增加了生产安全性,同时本路线涉及的所有物料均为已商品化产品,廉价易得,降低了生产成本。
本发明授权心肌灌注显像剂前体的制备方法及其用途在权利要求书中公布了:1.一种制备化合物VI的方法,其中化合物VI如下所示: 所述方法包括以下步骤:使二乙二醇与对甲苯磺酰氯反应,得到化合物I: 使糠氯酸与叔丁基肼盐酸盐反应,得到化合物II;使化合物II与1,3-苯二甲醇反应,得到化合物III;使化合物III与三溴化磷反应,得到化合物IV;使化合物IV与1H-1,2,3-噻唑-4-甲醇反应,得到化合物V;以及使化合物I和化合物V反应得到化合物VI: 其中二乙二醇与对甲苯磺酰氯在缚酸剂和催化剂的存在下发生反应,反应温度为20~40℃;糠氯酸与叔丁基肼盐酸盐在10℃以下反应,将所得产物在二氯甲烷中与冰醋酸回流反应4~6小时得到化合物II;化合物II与1,3-苯二甲醇在碱的存在下发生反应,反应温度为80~90℃;化合物III与三溴化磷的反应温度为80~100℃;化合物IV与1H-1,2,3-噻唑-4-甲醇在碱的存在下发生反应,反应温度为50~60℃;化合物I和化合物V在碱的存在下发生反应,反应温度为60~70℃。
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