恭喜北京悦康科创医药科技股份有限公司;杭州天龙药业有限公司黄泽傲获国家专利权
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龙图腾网恭喜北京悦康科创医药科技股份有限公司;杭州天龙药业有限公司申请的专利5'-磷酸酯修饰核苷及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119552122B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510125941.6,技术领域涉及:C07D233/58;该发明授权5'-磷酸酯修饰核苷及其制备方法与应用是由黄泽傲;宋更申;王杰;杨硕;李振民;杨扬;于飞;陈艾夫设计研发完成,并于2025-01-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本5'-磷酸酯修饰核苷及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明涉及生物医药领域,具体提供了5'‑磷酸酯修饰核苷及其制备方法与应用。本发明提供一种经修饰的核苷化合物,其具有式I所示结构,或为具有式I所示的结构的化合物在药学上可接受的盐或立体异构体。含有本发明提供的经修饰的核苷化合物的寡核苷酸具有显著增强的药物疗效。
本发明授权5'-磷酸酯修饰核苷及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种经修饰的核苷化合物,其特征在于,所述经修饰的核苷化合物具有式I所示的结构,或为具有式I所示的结构的化合物在药学上可接受的盐或立体异构体: 其中,R1为H,R2为-OCH3;R3为保护基或含磷活性反应基团,含磷活性反应基团为亚磷酰胺、H-磷酸酯、磷酸三酯或含磷手性助剂中的任意一者,含磷手性助剂选自、、、、、、、;R4和R5各自独立地选自H、C1-6烷基、-CH2CH2CN或-CH2OCOCCH33;X为O或S;L为-CH2-或-CH2CH2-;A为O;B为修饰或未修饰的碱基或其盐;D为O。
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