恭喜中山大学中山眼科中心丁小燕获国家专利权
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龙图腾网恭喜中山大学中山眼科中心申请的专利一种核酸四面体DNA-槲皮素复合物及其在治疗视网膜新生血管性疾病中的应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119454993B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510073427.2,技术领域涉及:A61K47/54;该发明授权一种核酸四面体DNA-槲皮素复合物及其在治疗视网膜新生血管性疾病中的应用是由丁小燕设计研发完成,并于2025-01-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种核酸四面体DNA-槲皮素复合物及其在治疗视网膜新生血管性疾病中的应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种核酸四面体DNA‑槲皮素复合物及其在治疗视网膜新生血管性疾病中的应用。本发明的核酸四面体DNA‑槲皮素复合物中槲皮素分子通过叠氮偶联反应连接在核酸四面体4条单链DNA其中一条单链DNA上。所述复合物理化性质稳定,定量携带的槲皮素分子保证了复合物治疗疗效的稳定性,能有效阻止新生血管的生成,并能促进视网膜无灌注区血管重塑,恢复视网膜血管损伤,为视网膜新生血管性疾病的治疗和预防提供了新策略,同时该叠氮偶联法合成的tFNAs‑QUE相比较现有的静电吸附法得到的tFNAs‑QUE,具有更好的治疗效果,在大幅减少病理性新生血管的同时,明显的促进了无血管区生理性血管的生成。
本发明授权一种核酸四面体DNA-槲皮素复合物及其在治疗视网膜新生血管性疾病中的应用在权利要求书中公布了:1.一种核酸四面体DNA-槲皮素复合物,包括核酸四面体DNA和槲皮素,其特征在于,所述核酸四面体DNA中的一条单链DNA的5’端通过DBCO基团与叠氮基团反应形成的三唑结构与槲皮素苯环上的连接基团相连;所述核酸四面体DNA-槲皮素复合物的制备方法,包括如下步骤:S1.在槲皮素苯环羟基上修饰叠氮基团:在槲皮素上引入甲基,形成保护基,再加入叠氮化钠引入叠氮基团,分离与纯化后去除保护基,获得叠氮基团修饰的槲皮素分子;S2.在核酸四面体DNA的其中一条DNA单链的5’端修饰DBCO基团:先合成5’端NH2-C6修饰的DNA单链,再将其与DBCO-PEG4-NHS酯活化,形成二苯基环辛炔-碳6-氨基-DNA单链;S3.将叠氮基团修饰的槲皮素与DBCO基团修饰的DNA单链进行DBCO-叠氮点击化学反应,合成得到连接有槲皮素的DNA单链;所述连接有槲皮素的DNA单链其结构如下所示: ;S4.将连接有槲皮素的DNA单链与核酸四面体DNA剩余的三条单链按照等摩尔比进行自组装,即得。
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