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龙图腾网恭喜烟台舜康生物科技有限公司申请的专利一种阿美替尼中间体的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119775259B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-13发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510287134.4，技术领域涉及：C07D403/04；该发明授权一种阿美替尼中间体的合成方法是由陈化群;陈柄坤设计研发完成，并于2025-03-12向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种阿美替尼中间体的合成方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种阿美替尼中间体的合成方法，属于医药技术领域。将吲哚加入至四氢呋喃中，搅拌溶解后，在氮气的氛围下，加入格式试剂，搅拌；加入2,4‑二氯嘧啶后，反应后，用饱和氯化铵淬灭反应，分离出有机相和水相，取上层有机相进行重结晶，干燥；将干燥后的化合物加入至四氢呋喃中，搅拌溶解后，加入树脂负载催化剂、联吡啶、碳酸钠、环丙基化试剂，搅拌混合后反应；反应结束后降至室温，持续通入空气，过滤，将滤液浓缩干燥后用乙酸乙酯溶解，再加入正己烷析晶后过滤，加入乙腈重结晶，得到阿美替尼中间体；本发明制备的阿美替尼中间体，具有较高的纯度和收率。

本发明授权一种阿美替尼中间体的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种阿美替尼中间体的合成方法，其特征在于：其操作步骤为：S1：将8-15份吲哚加入至100-150份四氢呋喃中，搅拌溶解后，在氮气的氛围下，控制温度在-20~0℃，加入7-13份格式试剂，搅拌30-60分钟；S2：加入1-5份2,4-二氯嘧啶后，于65-75℃反应7-10h，反应结束后，用饱和氯化铵在0-5℃下淬灭反应，分离出有机相和水相，取上层有机相进行重结晶，干燥；S3：将干燥后的化合物加入至100-150份四氢呋喃中，搅拌溶解后，加入1-5份树脂负载催化剂、10-15份联吡啶、1-5份碳酸钠、1-5份环丙基化试剂，搅拌混合后，于65-75℃反应5-8h；S4：反应结束后降至室温，持续通入空气30-60分钟，过滤，将滤液浓缩干燥后用乙酸乙酯溶解，再加入正己烷析晶后过滤，加入乙腈重结晶，得到阿美替尼中间体；所述树脂负载催化剂由氯甲基化聚苯乙烯树脂与乙二胺发生取代反应后负载邻菲啰啉、2-氨基-1,3,5-三嗪与醋酸铜形成稳定的络合物制得；所述的树脂负载催化剂的具体制备方法为：T1溶胀与初步取代反应：称取100-200份氯甲基化聚苯乙烯树脂，加入到装有1000-1200份二甲基甲酰胺的三口烧瓶中，在氮气保护氛围下，以200-300rmin的搅拌速度搅拌2-3小时，使氯甲基化聚苯乙烯树脂充分溶胀；之后，称取5-20份的乙二胺，用适量DMF稀释后，通过恒压滴液漏斗以1-2滴秒的速度缓慢滴加到溶胀的树脂体系中；将反应温度控制在50-70℃，并以300-400rmin的速度搅拌反应3-5小时，促使乙二胺与氯甲基化聚苯乙烯树脂上的氯甲基发生亲核取代反应，部分氯甲基被乙二胺取代；T2铜盐负载反应：待步骤T1反应完成后，向反应体系中依次加入1-3份的邻菲啰啉、0.03-0.3份2-氨基-1,3,5-三嗪、2-5份醋酸铜，升温至60-80℃，以300-400rmin的速度搅拌反应12-24小时；在此过程中，邻菲啰啉、2-氨基-1,3,5-三嗪与铜离子形成稳定的络合物，该络合物与已经连接了乙二胺的树脂进一步发生配位反应，从而将铜负载到树脂上；T3后处理：反应结束后，将反应体系冷却至室温，然后用砂芯漏斗过滤出树脂，依次用适量的DMF、甲醇、去离子水洗涤树脂，每次洗涤时间为10-15分钟，以充分去除未反应的试剂和杂质；将洗涤后的树脂置于真空干燥箱中，在50-60℃下干燥至恒重，得到树脂负载催化剂。

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