恭喜大连双硼医药化工有限公司刘经红获国家专利权
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龙图腾网恭喜大连双硼医药化工有限公司申请的专利一种(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115960036B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-13发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211690371.8,技术领域涉及:C07D211/56;该发明授权一种(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐的制备方法是由刘经红;李勇刚;郑鹏设计研发完成,并于2022-12-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种R‑3‑氨基哌啶二盐酸盐的制备方法,属于医药中间体领域。以N‑Boc‑3‑哌啶酮为原料,在脱水剂存在下,与S‑α‑甲基苄胺缩合,经还原剂还原后,在富马酸中发生差向异构,再经D‑二对甲基苯甲酰酒石酸拆分、脱苄基成盐,得到目标产物R‑3‑氨基哌啶二盐酸盐。该制备方法原料易得,收率远高于传统化学拆分,操作简便,手性纯度高,适用工艺化生产。
本发明授权一种(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种R-3-氨基哌啶二盐酸盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:第一步,N-Boc-3-哌啶酮、脱水剂与S-α-甲基苄胺在有机溶剂A中发生缩合反应,反应结束后经过滤、浓缩得中间体I脱水剂选自无水硫酸镁、3A分子筛或4A分子筛;第二步,中间体I与还原剂在醇中反应,经淬灭、萃取、浓缩后得中间体II还原剂选自NaBH4、NaBH3CN或NaBHOAc3;第三步,中间体II与富马酸在丙酮中成盐,经碱性水溶液调pH至中性后,和D-二对甲基苯甲酰酒石酸成盐,碱解制得中间体III两次所用碱均选自KOH或NaOH;第四步,中间体III与钯碳在有机溶剂B的混合溶液中脱保护,然后在浓盐酸中成盐,制得R-3-氨基哌啶二盐酸盐。
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