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龙图腾网恭喜美国安进公司申请的专利KIF18A抑制剂获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN113226473B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-13发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：201980083418.4，技术领域涉及：C07D401/12；该发明授权KIF18A抑制剂是由N·A·塔马尤;A·班纳吉;J·A·布朗;M·J·弗罗恩;J·J·陈;K·李;Q·刘;J·D·罗;V·马;L·H·佩图斯;M·C·沃顿;A·E·米纳蒂;M·P·布尔博;L·贾设计研发完成，并于2019-12-20向国家知识产权局提交的专利申请。

本KIF18A抑制剂在说明书摘要公布了：提供给了如本文定义的式I的化合物：I及其合成中间体，所述式I的化合物能够调节KIF18A蛋白，从而影响细胞周期和细胞增殖过程以治疗癌症和癌症相关疾病。本发明还包括包含所述化合物的药物组合物以及用于治疗与KIF18A活性相关的病况的方法。

本发明授权KIF18A抑制剂在权利要求书中公布了：1.一种式I的化合物： 或其任何药学上可接受的盐，其中：X1为N或-CR6；R1为基团-Z-R12，其中Z为-NR11SO2-、-SO2NR11-、-S＝O＝NH-、-SO2-或-C＝ONR11-；R2为基团-Y-R13，其中Y为键、-NH-、-NH-CH21-4-、-O-或-O-C1-4烷基-；R3为H；R4为H，被0、1、2或3个OH基团取代的C1-6烷基或R4a；R5为H；R6为H或卤素；R7为H或卤素；R8为H、卤素、C1-8烷基或-O-R8b；R9为H；Rx为R10a、R10b、R10c、R10d、R10e、R10f、R10g、R10h、R10i和R10j中的每一个为H、卤素、R10k或R10l；或可替代地，R10a和R10b对、R10c和R10d对、R10e和R10f对、R10g和R10h对或R10i和R10j对中的每一个可以独立地与它们各自附接的碳原子组合以形成螺接到Rx环的饱和的或部分饱和的3元、4元、5元、6元单环；其中所述3元、4元、5元、6元单环含有0、1、2或3个N原子和0、1或2个选自由O和S组成的组的原子，并且进一步地，其中所述3元、4元、5元、6元单环被选自由以下组成的组的0、1、2或3个基团取代：F、Cl、Br、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、-ORa、-OC1-4卤代烷基、CN、-NRaRa和氧代；R11为H；R12为H、R12a或R12b；R13为R13a或R13b；R4a、R10k、R12a和R13a在每种情况下独立地为：含有0、1、2或3个N原子和0、1或2个选自由O和S组成的组的原子的饱和的、部分饱和的或不饱和的3元、4元、5元、6元或7元单环或5元、6元、7元、8元、9元、10元、11元或12元双环，其被选自由以下组成的组的0、1、2或3个基团取代：F、Cl、Br、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、-ORa、-OC1-4卤代烷基、CN、-C＝ORb、-C＝OORa、-C＝ONRaRa、-C＝NRaNRaRa、-OC＝ORb、-OC＝ONRaRa、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S＝ORb、-S＝O2Rb、-S＝O2NRaRa、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaC＝NRaNRaRa、-NRaS＝O2Rb、-NRaS＝O2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa、-NRaC2-6烷基ORa、-C1-6烷基NRaRa、-C1-6烷基ORa、-C1-6烷基NRaC＝ORb、-C1-6烷基OC＝ORb、-C1-6烷基C＝ONRaRa、-C1-6烷基C＝OORa、R14和氧代；R8b、R10l、R12b和R13b在每种情况下独立地选自由以下组成的组：被选自由F、Cl、Br、-ORa、-OC1-4卤代烷基和CN组成的组的0、1、2、3、4或5个基团取代的C1-6烷基；R14在每种情况下独立地为：含有0、1、2或3个N原子和0或1个选自由O和S组成的组的原子的饱和的、部分饱和的或不饱和的3元、4元、5元、6元或7元单环或5元、6元、7元、8元、9元、10元、11元或12元双环，其被选自由以下组成的组的0、1、2或3个基团取代：F、Cl、Br、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、-ORa、-OC1-4卤代烷基、CN、-C＝ORb、-C＝OORa、-C＝ONRaRa、-C＝NRaNRaRa、-OC＝ORb、-OC＝ONRaRa、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S＝ORb、-S＝O2Rb、-S＝O2NRaRa、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaC＝NRaNRaRa、-NRaS＝O2Rb、-NRaS＝O2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa、-NRaC2-6烷基ORa、-C1-6烷基NRaRa、-C1-6烷基ORa、-C1-6烷基NRaC＝ORb、-C1-6烷基OC＝ORb、-C1-6烷基C＝ONRaRa、-C1-6烷基C＝OORa和氧代；Ra在每种情况下独立地为H或Rb；并且Rb在每种情况下独立地为C1-6烷基、苯基或苄基，其中所述C1-6烷基被选自由以下组成的组的0、1、2或3个取代基取代：卤素、-OH、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-OC＝OC1-4烷基和-NC1-4烷基C1-4烷基；并且所述苯基或苄基被选自由以下组成的组的0、1、2或3个取代基取代：卤素、C1-4烷基、C1-3卤代烷基、-OH、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-OC＝OC1-4烷基和-NC1-4烷基C1-4烷基。

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