恭喜大冢制药株式会社V·贝尔迪尼获国家专利权
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龙图腾网恭喜大冢制药株式会社申请的专利蛋白激酶抑制剂苯并内酰胺化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114948963B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210512050.2,技术领域涉及:A61K31/506;该发明授权蛋白激酶抑制剂苯并内酰胺化合物是由V·贝尔迪尼;I·M·巴克;J·E·H·戴;C·M·格里菲思-琼斯;T·D·海曼;S·霍华德;C·W·默里;D·诺顿;M·奥赖利;A·J·伍尔福德;M·L·库克;D·库赞;S·T·奥尼恩斯;J·M·香农;J·P·沃茨设计研发完成,并于2016-10-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本蛋白激酶抑制剂苯并内酰胺化合物在说明书摘要公布了:本发明提供一种式0化合物:或其药学上可接受的盐、N‑氧化物或其互变异构体。所述化合物是ERK12激酶的抑制剂,将用于治疗ERK12‑介导的疾病。因此,所述化合物用于治疗,尤其是用于治疗癌症。
本发明授权蛋白激酶抑制剂苯并内酰胺化合物在权利要求书中公布了:1.具有式2的化合物或其药学上可接受的盐或互变异构体在制备治疗黑色素瘤的药物中的用途: 2其中:n是1或2;Z选自C-Rz和N;Rz选自氢;卤素;甲氧基;和C1-3烷基,所述C1-3烷基任选被羟基或甲氧基取代;R1选自:--Alk1t-Cyc1;其中t是0或1;Alk1是C1-4直链或支链亚烷基,任选被1个或2个羟基取代;和-C1-6非环状烃基,其未被取代或被1、2或3个取代基R5取代,R5选自羟基、氧、氟和氰基;其中所述烃基的1或2个碳原子但并非所有碳原子可以被O或N取代;Cyc1是环状基团,选自a含0、1、2或3个选自O、N、S和SO2的杂原子环成员的3元至9元非芳族单环和双环碳环及杂环基团;b含1、2或3个杂原子环成员的5元至6元单环杂芳基,其中1个杂原子环成员是N,其它杂原子环成员如果存在的话选自O、N和S;和c3元至7元单环碳环基团;其中环状基团a、b和c中的每一个是未取代或被1、2或3个取代基R6取代的基团,R6选自羟基、氧、氟、氨基、NHHyd1、NHyd12、O-Hyd1、-C=O-Hyd1、-C=O-O-Hyd1和Hyd1;其中Hyd1是C1-4非芳烃基团,任选被一个或多个选自氟、羟基和甲氧基的取代基取代;R2选自氢、卤素;和C1-3烃基,所述C1-3烃基任选被一个或多个氟原子取代;R3是氢或L1-R7基团;R4选自氢;甲氧基;和C1-3烷基,所述C1-3烷基任选被羟基、氨基、单-或二C1-2烷氨基、环氨基或甲氧基取代;其中环氨基是饱和4-7元杂环基团,包含环成员氮和任选选自O、N和S的第二杂原子环成员,其中所述环氨基通过其环成员氮与C1-3烷基连接,以及其中所述环氨基任选被1个或2个甲基取代;条件是不超过1个R4不是氢或甲基;L1选自一键、Alk2、Alk2-O和Alk2-C=O,其中Alk2是C1-4直链或支链亚烷基,任选被一个或多个选自羟基、甲氧基、氨基、甲氨基、二甲基氨基和氟的取代基取代;R7选自:•氢;•CO2H;•NR8R9;·具有3个至12个环成员的碳环或杂环基团,其中0、1、2或3个环成员是选自O、N、S和S的氧化形式的杂原子环成员,所述碳环或杂环基团任选被一个或多个取代基R10取代;及•非环状C1-8烃基,任选被1个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基、氧、卤素、氰基、羧基、氨基、单-或二-C1-4烷氨基和具有3个至12个环成员的碳环和杂环基团,其中0、1、2或3个环成员是选自O、N、S和S氧化形式的杂原子环成员,所述碳环或杂环基团任选被1个或多个取代基R10取代;其中非环状C1-8烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选被O、S、SO、SO2或NR11取代;R8选自氢和C1-4烃基,所述C1-4烃基任选被1-2个取代基取代,所述取代基选自羟基、氨基、单-C1-4烷氨基、二-C1-4烷氨基和包含1-2个选自O和N的杂原子环成员的4-7元饱和杂环,其中单-C1-4烷氨基、二-C1-4烷氨基和4-7元饱和杂环任选被1-2个羟基或C1-3烷基取代基取代;R9选自:•氢;•具有3至12个环成员的碳环或杂环基团,其中0、1、2或3个环成员是选自O、N、S和S的氧化形式的杂原子环成员,所述碳环或杂环基团任选被1个或多个取代基R10取代;和•非环状C1-8烃基,任选被1个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基、氧、卤素、氰基、羧基、氨基、单-或二-C1-4烷氨基;和具有3至12个环成员的碳环和杂环基团,其中0、1、2或3个环成员是选自O、N、S和S的氧化形式的杂原子环成员,所述碳环或杂环基团任选被1个或多个取代基R10取代;其中非环状C1-8烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选被O、S、SO、SO2或NR11取代;或NR8R9形成具有4个至12个环成员的杂环基团;其中,除NR8R9的氮原子之外,该杂环基团任选另外包含1或2个选自O、N、S和S的氧化形式的杂原子环成员;以及其中该杂环基团任选被一个或多个取代基R10取代;R10选自:•卤素;羟基;氧;氰基;•OR12,其中R12是C1-6烷基或C3-6环烷基,每一个任选被卤素取代;•非环状C1-8烃基,任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基、氧、卤素、氰基、羧基、氨基、单-或二-C1-4烷氨基,和具有3个至7个环成员的碳环和杂环基团,其中0、1、2、3或4个环成员是选自N、O和S的杂原子环成员,其中所述碳环和杂环基团任选被一个或多个取代基R13取代,R13选自羟基、卤素、氰基、氨基、-NHHyd1、-NHyd12和-Ov-Hyd1,其中v是0或1;其中非环状C1-8烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选被O、S、SO、SO2或NR11取代;及•具有3个至7个环成员的碳环和杂环基团,其中0、1、2、3或4个环成员是选自N、O和S的杂原子环成员,其中所述碳环或杂环基团任选被一个或多个取代基R13取代;及R11选自氢和C1-4烃基。
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