山东新时代药业有限公司;郑州大学第一附属医院张国坤获国家专利权
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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司;郑州大学第一附属医院申请的专利一种含活性成分塞来昔布的脂质体和制剂、用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119770432B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510291253.7,技术领域涉及:A61K9/1277;该发明授权一种含活性成分塞来昔布的脂质体和制剂、用途是由张国坤;秦启明;马庆文设计研发完成,并于2025-03-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种含活性成分塞来昔布的脂质体和制剂、用途在说明书摘要公布了:本发明属于药物制剂的特定治疗活性技术领域,涉及一种含活性成分塞来昔布的脂质体和制剂、用途。本发明所述的脂质体采用薄膜分散法制备,由塞来昔布、三白草酮、磷脂、胆固醇、聚乙烯醇‑海藻酸钠共混物组成;本发明利用脂质体包裹塞来昔布和三白草酮,改善了其水溶性,通过特定配方和方法,使脂质体载药量和包封率更高;另外,塞来昔布和三白草酮的联用存在协同作用,治疗类风湿性关节炎效果优于单用塞来昔布。
本发明授权一种含活性成分塞来昔布的脂质体和制剂、用途在权利要求书中公布了:1.一种含活性成分塞来昔布的脂质体,其特征在于,所述脂质体由1~5重量份塞来昔布、0.3~0.8重量份三白草酮、4~8重量份磷脂、2~4重量份胆固醇、0.2~0.6重量份聚乙烯醇-海藻酸钠共混物组成,所述的塞来昔布结构式如下: ;所述的三白草酮结构式如下:;所述聚乙烯醇和海藻酸钠的质量比为1:1;所述含活性成分塞来昔布和三白草酮的脂质体的制备方法为: (1)将塞来昔布和三白草酮溶于有机溶剂,于30℃~45℃水浴中旋蒸至出现脂质薄膜; (2)将聚乙烯醇-海藻酸钠共混物溶于缓冲溶液于40℃~50℃保温预热,加入至脂质薄膜进行水化,形成粗脂质体; (3)将粗脂质体进行高压乳匀,得到含活性成分塞来昔布和三白草酮的脂质体。
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