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【发明公布】用于治疗与HEDGEHOG通路有关的病症的SMOOTHENED拮抗_诺瓦提斯公司_200980138645.9 

申请/专利权人:诺瓦提斯公司

申请日:2009-09-28

公开(公告)日:2011-08-31

公开(公告)号:CN102170873A

主分类号:A61K31/167(2006.01)I

分类号:A61K31/167(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I

优先权:["2008.10.01 US 61/101,851","2008.10.01 US 61/101,858"]

专利状态码:失效-未缴年费专利权终止

法律状态:2019.09.17#未缴年费专利权终止;2014.07.30#授权;2013.11.20#著录事项变更;2011.10.26#实质审查的生效;2011.08.31#公开

摘要:本发明提供用于调节例如拮抗Hedgehog信号通路的活性以及用于治疗与Hedgehog有关的病症诸如癌症例如成神经管细胞瘤的方法。具体来说,本发明提供了通过向哺乳动物施用Smoothened抑制剂例如式I、式II或式III化合物,或本文列出的或通过参引引入的任何化合物与胆固醇生物合成途径抑制剂例如他汀类、Gli抑制剂和或磷脂酰肌醇3-激酶PI3K抑制剂的组合用于抑制由表型诸如Ptch功能损失、Hedgehog功能获得、smoothened功能获得或Gli功能获得所引起的异常生长状态的方法。

主权项:1.治疗与Hedgehog有关的病症的方法,该方法包括向需要这种治疗的个体施用Smoothened抑制剂与胆固醇生物合成途径抑制剂的组合,其中Smoothened抑制剂为式I化合物及其药学上可接受的盐:其中:R2-C、R3-C、R4-C或R5-C可以被N代替;n为1、2或3;R1为碳环芳基或杂芳基;R2、R3、R4和R5独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、氟、氯、溴、氨基、取代的氨基、三氟甲基、酰氧基、烷基羰基、三氟甲氧基或氰基;R6为氢、任选取代的烷基、碳环的或杂环的芳基-低级烷基;R7为氢、任选取代的烷基、碳环芳基、杂芳基、碳环芳基-低级烷基、杂芳基-低级烷基或其中Ra为任选取代的烷基、环烷基、芳基或杂环基;Rb为任选取代的烷基、环烷基、芳基或杂环基;Rc和Rd独立地是氢、取代的芳基、环烷基、芳基;或杂环基,或者Rc和Rd一起表示低级亚烷基或被O、S、N-H、烷基、芳基烷基间隔的低级亚烷基;Re为任选取代的烷基、环烷基、芳基或杂环基、氨基或取代的氨基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 诺瓦提斯公司 用于治疗与HEDGEHOG通路有关的病症的SMOOTHENED拮抗

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