申请/专利权人：马瑞纳斯制药公司

申请日：2018-04-18

公开（公告）日：2019-11-29

公开（公告）号：CN110520131A

主分类号：A61K31/57(20060101)

分类号：A61K31/57(20060101);A61K9/00(20060101);A61K47/10(20060101);A61K47/36(20060101);A61K9/10(20060101);A61K9/14(20060101);A61P25/24(20060101);A61P25/14(20060101);A61P25/22(20060101);A61P25/18(20060101)

优先权：["20170418 US 62/486,599"]

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.07.21#发明专利申请公布后的视为撤回;2020.05.15#实质审查的生效;2019.11.29#公开

摘要：本公开内容提供了包含D50小于10微米的神经类固醇颗粒的缓释可注射的神经类固醇制剂，所述神经类固醇颗粒包含式I的神经类固醇或其可药用盐：其中：是双键或单键，并且变量例如R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R10a在本文中描述。所述制剂包含神经类固醇颗粒，所述神经类固醇颗粒包含神经类固醇和聚合物表面稳定剂，并且所述制剂持续至少48小时提供有效的稳态的神经类固醇血浆浓度，并且在一些实施方案中持续至少4周。缓释可注射的神经类固醇制剂可以配制成用于肌内或皮下施用。本公开内容提供了通过向患有癫痫发作、焦虑、躁动、抑郁包括产后抑郁、精神分裂症、创伤后应激障碍或震颤的患者施用该缓释神经类固醇制剂来治疗所述患者的方法。在某些实施方案中，神经类固醇是加奈索酮。

主权项：1.包含D50小于10微米的神经类固醇颗粒的缓释可注射的神经类固醇制剂，所述神经类固醇颗粒包含：a式I的神经类固醇或其可药用盐： 其中： 是双键或单键；X是O、S或NR11；R1是氢、羟基、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任选地经取代的杂芳基、任选地经取代的杂芳基烷基、任选地经取代的芳基、或任选地经取代的芳基烷基；R4是氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的环烷基、或任选地经取代的环烷基烷基或-OR40，其中R40是氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的环烷基、或任选地经取代的环烷基烷基、或任选地经取代的C3-C6碳环；R4a是氢或者R4和R4a一起形成氧代＝O基团；R2、R3、R5和R6各自独立地是氢、羟基、卤素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的环烷基、或任选地经取代的环烷基烷基、或任选地经取代的杂烷基；R7是氢、卤素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的C3-C6碳环、任选地经取代的C3-C6碳环烷基或-OR70，其中R70是氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的C3-C6碳环、或任选地经取代的C3-C6碳环烷基；R8是氢、任选地经取代的烷基或任选地经取代的C3-C6碳环，并且R9是羟基；或者R8和R9一起形成氧代基团；R10是氢、卤素、羟基、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任选地经取代的C3-C6碳环、或任选地经取代的C3-C6碳环烷基，并且R10a是氢、卤素或任选地经取代的烷基，条件是如果是双键，则R10a不存在；每个烷基是C1-C10烷基，并且任选地有一个或更多个单键被双键或三键替代；每个杂烷基是其中一个或更多个甲基被独立选择的-O-、-S-、-NR11-、-S＝O-或-S＝O2-替代的烷基，其中R11在每次出现时独立地选择并且是氢、烷基、或者其中一个或更多个亚甲基被-O-、-S-、-NH或-N-烷基替代的烷基；以及b至少一种聚合物表面稳定剂；其中所述制剂持续至少48小时提供有效的稳态的化合物血浆浓度。

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