申请/专利权人：诺华股份有限公司

申请日：2018-04-19

公开（公告）日：2019-12-20

公开（公告）号：CN110603060A

主分类号：A61K47/61(20060101)

分类号：A61K47/61(20060101);A61K47/69(20060101);A61P27/02(20060101)

优先权：["20170420 US 62/487,888"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2020.05.08#实质审查的生效;2019.12.20#公开

摘要：本文描述了用于递送包含伯胺或仲胺、或氮杂杂芳基环的环氮原子的生物活性剂的药物递送系统，其药学上可接受的盐；与之相关的药物递送试剂；包含该药物递送系统的药物组合物；以及该药物递送系统作为持续释放治疗的用途。

主权项：1.一种由式I表示的包含D-R的药物递送系统或其药学上可接受的盐，其中D是包含至少一个伯胺或仲胺或包含氮杂杂芳基环的环氮原子的生物活性部分；并且R是适合于释放生物活性部分D的接头： 其中虚线表示附接至该伯胺、仲胺或氮杂杂芳基环的环氮原子；R1是氢或C1-C4烷基；R1a是氢或C1-C4烷基，或CR1R1a组合形成C3-C6环烷-1,1-二基；R2在每次出现时独立地选自C1-C4烷基或氧代，或两个R2基团和与其附接的一个或多个碳原子组合形成稠合的C3-C6环烷基或螺C3-C6环烷-1,1-二基基团；a是0、1、2、3或4；R3是氢或C1-C4烷基；R3a是氢、C1-C4烷基，或CR3R3a组合形成C3-C6环烷-1,1-二基；Y是COR4、COOR4、CONHR4、CONR5R6、SiR5R6R7或CR12R12aOR13；R12是氢或C1-C4烷基；R12a是氢或C1-C4烷基，或CR12R12a组合形成C3-C6环烷-1,1-二基；R13是C1-C4烷基；或R12和R13与CR12a和O组合形成5、6或7元环醚；R4是C1-C8烷基或C3-C7环烷基，其中环烷基任选地被0、1或2个独立选择的C1-C4烷基基团取代，并且其中烷基任选地被C1-C4烷氧基取代；R5和R6各自独立地选自C1-C4烷基和C3-C6环烷基；R7是C1-C8烷基、C3-C7环烷基、C1-C8烷氧基、C3-C7环烷氧基、杂环烷氧基或-OCHR3CH2bO-C1-C4烷基，其中该杂环烷氧基是具有选自N、O和S的一个环杂原子的4至7元饱和的杂环，并且任选地被0、1或2个独立选择的C1-C4烷基基团取代；b是从1至10的整数；Z是CH-L-A、CH-A、N-L-A或N-A；L是任选地取代的二价接头；A是氢、C1-C8烷基、COC1-C8烷基、CONHC1-C8烷基、COOC1-C8烷基、R10或R11，其中该烷基基团任选地被0或1个R10取代；R10是适合于将式I与载体偶联的反应性官能团；并且R11是载体。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 诺华股份有限公司 包含无痕迹接头的持续释放递送系统

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