申请/专利权人：中山大学

申请日：2019-10-09

公开（公告）日：2020-03-20

公开（公告）号：CN110893236A

主分类号：A61K39/395(20060101)

分类号：A61K39/395(20060101);A61K47/54(20170101);A61K47/64(20170101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2022.04.15#发明专利申请公布后的视为撤回;2020.09.29#实质审查的生效;2020.03.20#公开

摘要：本发明公开了一种溶酶体靶向的抗体药物偶联物，所述抗体药物偶联物通过如下方法制备：通过转肽酶在抗体的C末端连接功能性多肽，或者将溶酶体靶向型小分子连接于抗体的赖氨酸侧链。所述偶联物具有显著的细胞内化能力、更快的内化速率和更高的溶酶体富集程度。所述偶联物细胞穿透性强，同时溶酶体共定位性优异，与传统抗体偶联物相比，具有更高的溶酶体靶向性，所述抗体药物偶联物具有抑制癌细胞增殖的能力以及高癌细胞致死率，还提高了体外抗肿瘤活性，为提高ADC疗法的疗效提供了新的可能。

主权项：1.一种溶酶体靶向的抗体药物偶联物，其特征在于，所述抗体药物偶联物通过如下方法制备：通过转肽酶在抗体的C末端连接功能性多肽，或者将溶酶体靶向型小分子连接于抗体的赖氨酸侧链；所述抗体为单克隆抗体或纳米抗体，所述单克隆抗体为Glembatumumab、Vandortuzumab、Tisotumab、Enfortumab、Cetuximab、Coltuximab、Lorvotuzumab、Gemtuzumab、Trastuzumab、ladiratuzumab中的一种；所述纳米抗体为7D12、EGA1、9G8、C7b、5F7、2Rs15d中的一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中山大学 溶酶体靶向的抗体药物偶联物及其应用

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