申请/专利权人：丹娜法伯癌症研究所

申请日：2018-03-14

公开（公告）日：2020-05-05

公开（公告）号：CN111107902A

主分类号：A61P35/00(20060101)

分类号：A61P35/00(20060101);C07D333/70(20060101);C07D495/04(20060101);C07K14/47(20060101);A61K31/5375(20060101);A61K31/45(20060101)

优先权：["20170314 US 62/471,174"]

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.06.09#发明专利申请公布后的视为撤回;2020.05.29#实质审查的生效;2020.05.05#公开

摘要：本文提供了可用于致敏和或活化BAX的促凋亡活性的包含式I、II或III的化合物的组合物以及包含式IV部分的化合物的组合物。还提供了治疗与BAX相关的疾病例如，癌症的方法和鉴定致敏和或活化BAX多肽的促凋亡活性的化合物的方法。

主权项：1.一种组合物，包含式I的化合物或其药学上可接受的盐 和一种或多种药学上可接受的载体，其中：L1选自由键、C1-3亚烷基、-O-、-OC1-3亚烷基-、C1-3氰基亚烷基、-S-、-SO2-、-SC1-3亚烷基-和-CO-组成的组；R1选自由卤素、OH、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、NH2、CN、苯基、5-6元杂芳基和5-6元杂环烷基组成的组，其中，所述苯基、5-6元杂芳基和5-6元杂环烷基各自任选地被1个、2个或3个独立选择的RA基团取代；R2选自由H、卤素、OH、CN、C1-3烷基和COOC1-3烷基组成的组；R3选自由H、卤素、OH、NH2、COC1-3烷基和CSC1-3烷基组成的组；R4选自由H、卤素、OH、NH2、CN、C1-3烷基、C1-3卤代烷基和OC1-3氰烷基组成的组；R5选自由H、卤素、OH、NH2和COC1-3烷基组成的组；R6选自由H、卤素、OH、CN、C1-3烷基和COOC1-3烷基组成的组；每个RA独立地选自由OH、NH2、CN、C1-3烷基、C1-3羟烷基、COOH、COC1-3烷基和CONC1-3烷基2组成的组，其中，所述C1-3烷基任选地被NH2取代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 丹娜法伯癌症研究所 BAX活化的用于诱导细胞死亡的小分子致敏

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