申请/专利权人：清华大学

申请日：2019-12-26

公开（公告）日：2020-05-12

公开（公告）号：CN111138337A

主分类号：C07D207/46(20060101)

分类号：C07D207/46(20060101);G01N21/64(20060101);A61K49/00(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2021.06.22#授权;2020.06.05#实质审查的生效;2020.05.12#公开

摘要：本发明公开了一种用于生物正交反应的双环[4.1.0]庚烷亚硝基脲衍生物及其制备方法与应用。所述双环[4.1.0]庚烷亚硝基脲衍生物的结构式如式Ⅰ所示，R表示碳原子数为1～15的烷基、碳原子数为6～15的芳基或H；X表示O或N；n为1～10之间的自然数。本发明首次提供了pH引发的反式环庚烯与四嗪的IEDDA反应，并可作为生物正交反应。本发明通过引入双环亚硝基脲衍生物BNU—双环[4.1.0]庚烷亚硝基脲衍生物作为储存和释放反式环庚烯的前体，即利用了反式环庚烯的高活性，又尽量避免了其不稳定性。本发明提供的pH引发的生物正交反应能够应用于体外蛋白标记、活细胞成像和组织的预标记成像，同时也能应用于活体动物肿瘤预标记成像。本发明提供的新型生物正交反应具有广泛的应用前景。

主权项：1.一种双环[4.1.0]庚烷亚硝基脲衍生物，其结构式如式Ⅰ所示； 式Ⅰ中，R表示碳原子数为1～15的烷基、碳原子数为6～15的芳基或HX表示O或N；n为1～10之间的自然数。

全文数据：

权利要求：

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