申请/专利权人:罗格斯新泽西州立大学
申请日:2018-05-25
公开(公告)日:2020-05-15
公开(公告)号:CN111163774A
主分类号:A61K31/436(20060101)
分类号:A61K31/436(20060101);A61K31/713(20060101);A61P29/00(20060101)
优先权:["20170526 US 62/511,851","20170621 US 62/523,156"]
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2020.06.09#实质审查的生效;2020.05.15#公开
摘要:本文公开了式I化合物及其盐。还公开了包含式I化合物的组合物以及使用式I化合物的方法。
主权项:1.一种式I化合物或其盐: 其中:A为-C=ONRa1-R1、-C1-C3烷基-C=ONRa1R1、-C1-C3烷基-O-R1、-O-R1、-C1-C3烷基-NRa1-R1、-NRa1-R1或R1;B为C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C7碳环基、C3-C7碳环基-C1-C4烷基-、C3-C7碳环基-C2-C6炔基-、芳基、芳基-C1-C4烷基-、杂芳基、杂芳基-C1-C4烷基-、3-7元单环杂环或3-7元单环杂环-C1-C4烷基-,其中B的任何C3-C7碳环基、C3-C7碳环基-C1-C4烷基-、C3-C7碳环基-C2-C6炔基-、芳基、芳基-C1-C4烷基-、杂芳基、杂芳基-C1-C4烷基-、3-7元单环杂环或3-7元单环杂环-C1-C4烷基-任选地被一个或多个Z1基团取代;每个R1独立地为:a被一个或多个选自由以下组成的组的基团取代的C1-C14烷基:-NRb2Rc2、-NHNH2、-C=NRa2NRb2Rc2、-NRa2C=NRa2Rd2和-NRa2C=NRa2NRb2Rc2,并且其中C1-C14烷基任选地独立地被一个或多个卤代基、C1-C4烷基或C3-C7碳环基取代;或者bC3-C7碳环基、C3-C7碳环基-C1-C4烷基-、4-7元单环杂环基或4-7元单环杂环基-C1-C4烷基-,其中每个C3-C7碳环基或C3-C7碳环基-C1-C4烷基-独立地被一个或多个Z2或Z3取代,并且其中每个4-7元单环杂环基或4-7元单环杂环基-C1-C4烷基-任选地独立地被一个或多个Z2或Z3取代,并且其中R1的任何C3-C7碳环基、C3-C7碳环基-C1-C4烷基-、4-7元单环杂环基或4-7元单环杂环基-C1-C4烷基-任选地独立地被一个或多个卤代基、C1-C4烷基或C3-C7碳环基取代;R2为氢、C1-C4烷基或苯基C1-C3烷基-,其中所述苯基任选地被一个或多个C1-C4烷基、-OC1-C4烷基、卤素或-NO2取代;R3为氢、卤代基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、芳基、-OH或杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的基团取代:卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;R4为氢、卤代基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、芳基、-OH或杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的基团取代:卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;R5为氢、卤代基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、芳基、-OH或杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的基团取代:卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;R6为氢、卤代基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、芳基、-OH或杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的基团取代:卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;每个Z1独立地为卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-CO2H、苄氧基或C1-C4卤代烷氧基;每个Z2独立地选自由以下组成的组:-NRb3Rc3、-NHNH2、-C=NRa3NRb3Rc3、-NRa3C=NRa3Rd3和-NRa3C=NRa3NRb3Rc3每个Z3独立地为被一个或多个Z2取代并且任选地被一个或多个Z4取代的-C1-C6烷基;每个Z4独立地为卤代基或C3-C7碳环基;每个Ra1独立地为氢、C1-C4烷基或C3-C7碳环基;每个Ra2独立地为氢、C1-C4烷基或C3-C7碳环基;每个Rb2和Rc2独立地为氢、C1-C4烷基或C3-C7碳环基;Rd2为C1-C4烷基或C3-C7碳环基;每个Ra3独立地为氢、C1-C4烷基或C3-C7碳环基;每个Rb3和Rc3独立地为氢、C1-C4烷基或C3-C7碳环基;并且Rd3为C1-C4烷基或C3-C7碳环基。
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