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【发明公布】AHR抑制剂和其用途_医肯纳肿瘤学公司_201880063670.4 

申请/专利权人:医肯纳肿瘤学公司

申请日:2018-08-17

公开(公告)日:2020-05-15

公开(公告)号:CN111163766A

主分类号:A61K31/165(20060101)

分类号:A61K31/165(20060101);A61K31/415(20060101);C07D401/04(20060101);C07D401/12(20060101)

优先权:["20170817 US 62/546,757","20180103 US 62/613,141"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2020.09.04#实质审查的生效;2020.05.15#公开

摘要:本发明提供适用作AHR抑制剂的化合物、其组合物以及其使用方法。

主权项:1.一种式I′化合物, 或其医药学上可接受的盐,其中:Hy不存在或为具有1-2个氮的5-6元杂芳基环;环A选自苯基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、萘基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、吲哚啉基、喹喔啉基或色烯酮基;L2为每个Rx独立地为氢或C1-4烷基;环B不存在,为3-8元饱和或部分不饱和单环碳环、苯基、8-10元双环芳香族碳环;具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和或部分不饱和单环杂环;具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳香族环;或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳基环;每个R1独立地选自R、-COR、-COOR、-SO2R、-CONR2或-SO2RNR2;每个R独立地为氢、氘或选自以下各者的任选经取代的基团:C1-6脂肪族基、3-8元饱和或部分不饱和单环碳环、苯基、8-10元双环芳香族碳环;具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和或部分不饱和单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳香族环,或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳香族环;L1为共价键或任选经取代的C1-6元直链或支链饱和或不饱和二价烃链,其中L1的一个亚甲基单元任选地经以下各者置换:-Cy-、-O-、-S-、-NR-、-N=N-、-CO-、-C=NR-、-COO-、-OCO-、-CONR-、-NRCO-、-SO2-、-NRSO2-或-SO2NR-;且-Cy-为具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元二价饱和、部分不饱和或芳香族单环。R2和R3中的每一者独立地选自R、卤素、氰基、硝基、-OR、-SR、-NR2、-NRCOR、-CONR2、-NRCONR2、-NRCOOR、-OCONR2、-NRSO2R、-SO2RNR2、-COR、-COOR、-OCOR、-COOR、-SOR或-SO2R,或:R2和Rx一起形成除了具有Rx所连接的氮之外还具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选经取代的4-7元部分不饱和环;或R2和L1一起形成具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选经取代的4-7元部分不饱和或芳香族环;m和n中的每一者独立地为1、2、3、4或5;且p为0、1、2或3,其中所述化合物不为:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 医肯纳肿瘤学公司 AHR抑制剂和其用途

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