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【发明公布】PI3K蛋白激酶抑制剂,特别是δ抑制剂和/或γ抑制剂_理森制药股份公司_202010044644.6 

申请/专利权人:理森制药股份公司

申请日:2014-07-01

公开(公告)日:2020-05-15

公开(公告)号:CN111153905A

主分类号:C07D487/04(20060101)

分类号:C07D487/04(20060101);A61K31/519(20060101);A61P29/00(20060101);A61P19/08(20060101);A61P25/00(20060101);A61P3/00(20060101);A61P11/00(20060101);A61P19/02(20060101);A61P1/16(20060101);A61P13/12(20060101);A61P1/00(20060101);A61P17/00(20060101);A61P9/00(20060101);A61P11/02(20060101);A61P15/02(20060101);A61P13/10(20060101);A61P19/10(20060101);A61P37/06(20060101);A61P27/02(20060101);A61P21/04(20060101);A61P7/06(20060101);A61P17/06(20060101);A61P1/04(20060101);A61P3/10(20060101);A61P25/16(20060101);A61P25/14(20060101);A61P21/00(20060101);A61P9/10(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)

优先权:["20130702 IN 2937/CHE/2013","20131218 IN 5935/CHE/2013"]

专利状态码:失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态:2022.12.02#发明专利申请公布后的视为撤回;2020.06.09#实质审查的生效;2020.05.15#公开

摘要:本发明涉及PI3K蛋白激酶抑制剂,特别是δ抑制剂和或γ抑制剂。本公开提供了可用作PI3K蛋白激酶调节剂,特别是用作PI3Kδ和或γ蛋白激酶调节剂的新型化合物I。本公开还提供了用于制备PI3K蛋白激酶调节剂的方法、含有它们的药物组合物、以及使用它们治疗、预防和或改善PI3K激酶介导的疾病或病症的方法。

主权项:1.一种式I的化合物 或其互变异构体、其N-氧化物、其药学上可接受的酯、其前药、或其药学上可接受的盐,其中R1在每次出现时独立地是H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基或卤素;X是CH或N;R在每次出现时独立地是H、取代或未取代的烷基、或卤素;Ra和Rb独立地选自H和取代或未取代的烷基;Rc是H、取代或未取代的烷基、-NH2或卤素;n在每次出现时独立地选自0、1、2、3或4;以及Cy选自 以及其中R2和R3独立地选自H、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、CN、-NH-SO2-R′、-NO2、-NH2、-NH-CO-R′、-CO-NH-R′、-SO2-R′或-SO2NR′R′;R′选自H、羟基、卤素、羧基、氰基、硝基、氧代=O、硫代=S、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、以及取代或未取代的杂芳基烷基;R4是H或取代或未取代的烷基;前提条件是所述化合物不是:3-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-氟-2-2-氟苯基-12H-异喹啉酮3-[4-氨基-1-[[1,2-二氢-8-甲基-2-2-甲基苯基-1-氧代-3-异喹啉基]甲基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基]苯甲酰胺3-[4-氨基-1-[[1,2-二氢-8-甲基-2-2-甲基苯基-1-氧代-3-异喹啉基]甲基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基]-N-甲基-苯甲酰胺3-[[4-氨基-3-[4-氨甲基苯基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氯苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-乙基苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-[2-1-甲基乙基苯基]-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-氟-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氟-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-氟-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氟-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氯-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氯苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3,4-二甲氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-甲氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3,4-二甲氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氯基-3-3-氟苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-氟苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-氯苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-氯苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-氟-4-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-氟-4-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氟苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-氯-4-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-氯-4-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氯-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氯-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氯-3-甲氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氟-3-甲氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氟-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-4-氟-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-2-2-氟苯基-8-甲基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-甲氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮3-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-8-甲基-2-2-甲基苯基-12H-异喹啉酮;以及3-[4-氨基-1-[[3,4-二氢-5-甲基-3-2-甲基苯基-4-氧代-2-喹唑啉基]甲基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基]苯磺酰胺3-[4-氨基-1-[[3,4-二氢-5-甲基-3-2-甲基苯基-4-氧代-2-喹唑啉基]甲基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基]苯甲腈2-[[4-氨基-3-3-氟-4-甲氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-2-甲基苯基-43H-喹唑啉酮2-[[4-氨基-3-4-氟-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-2-甲基苯基-43H-喹唑啉酮2-[[4-氨基-3-4-氯-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-2-甲基苯基-43H-喹唑啉酮2-[[4-氨基-3-4-甲氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-2-甲基苯基-43H-喹唑啉酮2-[[4-氨基-3-3-氟-4-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-2-甲基苯基-43H-喹唑啉酮2-[[4-氨基-3-[4-苯基甲氧基苯基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-2-甲基苯基-43H-喹唑啉酮2-[[4-氨基-3-4-苯氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-2-甲基苯基-43H-喹唑啉酮2-[[4-氨基-3-3,4-二甲氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-2-甲基苯基-43H-喹唑啉酮2-[[4-氯基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-3-2-氯苯基-5-甲基-43H-喹唑啉酮;或2-[[4-氨基-3-3-羟基苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-2-甲基苯基-43H-喹唑啉酮。

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