申请/专利权人:广东东阳光药业有限公司;深圳市东阳光药业有限公司
申请日:2019-11-22
公开(公告)日:2020-05-22
公开(公告)号:CN111187251A
主分类号:C07D401/06(20060101)
分类号:C07D401/06(20060101);C07D405/14(20060101);A61K31/4545(20060101);A61P25/06(20060101);A61P25/04(20060101);A61P25/24(20060101);A61P25/22(20060101);A61P25/20(20060101);A61P25/14(20060101);A61P25/32(20060101);A61P25/34(20060101);A61P25/00(20060101);A61P15/10(20060101);A61P25/28(20060101)
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2023.06.09#授权;2020.06.16#实质审查的生效;2020.05.22#公开
摘要:本发明公开了吡啶酰基哌啶衍生物及其用途,具体地,本发明涉及一类新颖的吡啶酰基哌啶衍生物以及包含该类化合物的药物组合物,可用于激活5‑HT1F受体。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法,以及它们在制备治疗与5‑HT1F受体有关的疾病,特别是偏头痛的药物中的用途。
主权项:1.一种化合物,其为式I所示的化合物,或者式I所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药, 其中:X为N或CRx;各R1a、R1b、R1c、R1d和Rx独立地为H、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-COOH、-C=ONH2、-C=ONHCH3、-C=ONCH32、-C=O-C1-C6烷基、-C=O-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氨基、羟基取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基、3-8元杂环基、C6-C10芳基或5-10元杂芳基;R2为H、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-C=ONH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或羟基取代的C1-C6烷基;R3、R4和R5各自独立地为H、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-C=ONH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或羟基取代的C1-C6烷基;和R0为C3-C8环烷基、3-8元杂环基、C6-C10芳基或5-10元杂芳基。
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