申请/专利权人：研成精密化学株式会社

申请日：2018-11-08

公开（公告）日：2020-06-23

公开（公告）号：CN111328328A

主分类号：C07D307/12(20060101)

分类号：C07D307/12(20060101);A61K31/357(20060101);C07D493/22(20060101)

优先权：["20171109 KR 10-2017-0149015"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.05.23#授权;2020.07.17#实质审查的生效;2020.06.23#公开

摘要：本发明涉及一种高收率和高纯度地制备化学式6的化合物的方法以及该化合物的中间体，该化合物是用于制备甲磺酸艾日布林的中间体。

主权项：1.一种用于制备下式6的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：i使下式7的化合物的伯羟基基团进行选择性磺酰化以得到下式8的化合物；ii使下式8的化合物进行环化以得到下式9的化合物；iii使下式9的化合物进行烯丙基化以得到下式10的化合物；iv使下式10的化合物的羟基基团进行甲基化以得到下式11的化合物；v将下式11的化合物的烯烃基团进行立体选择性脱羟基以得到下式12的化合物；vi保护下式12的化合物的羟基基团以得到下式13的化合物；vii使下式13的化合物进行Hosomi-Sakurai反应以得到下式14的化合物；viii使下式14的化合物的烯烃基团进行脱羟基、氧化和还原以得到下式15的化合物；ix选择性地保护下式15的化合物的伯羟基基团以得到下式16的化合物；x氧化下式16的化合物的羟基基团以得到下式17的化合物；xi使下式17的化合物进行亚甲基化以得到下式18的化合物；xii使下式18的化合物进行硼氢化和氧化以得到下式19的化合物；xiii氧化下式19的化合物的羟基基团以得到下式20的化合物；xiv使下式20的化合物进行异构化以得到下式21的化合物；xv还原下式21的化合物以得到下式22的化合物；xvi使下式22的化合物的羟基基团进行磺酰化以得到下式23的化合物；xvii用硫化物取代下式23的化合物的离去基团以得到下式24的化合物；xviii将下式24的化合物的苯甲酰基或乙酰基基团选择性脱保护以得到下式25的化合物；xix保护下式25的化合物的羟基基团以得到下式26的化合物；xx将下式26的化合物的新戊酰基基团脱保护以得到下式27的化合物；以及xxi氧化下式27的化合物的羟基基团： 其中，R1表示离去基团，R2表示苯甲酰基或乙酰基，Pv表示新戊酰基，Ar表示芳基，并且R3表示甲硅烷基保护基团。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 研成精密化学株式会社 用于制备甲磺酸艾日布林的中间体及其制备方法

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