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【发明公布】作为TRK激酶抑制剂之巨环化合物及其用途_安杰斯制药公司_201880072636.3 

申请/专利权人:安杰斯制药公司

申请日:2018-10-11

公开(公告)日:2020-06-26

公开(公告)号:CN111343987A

主分类号:A61K31/495(20060101)

分类号:A61K31/495(20060101);A61K31/505(20060101);A61K31/519(20060101);C07D213/02(20060101);C07D213/04(20060101);C07D213/00(20060101)

优先权:["20171110 US 62/584,466","20180529 US 62/677,391"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2020.07.21#实质审查的生效;2020.06.26#公开

摘要:本公开描述新型TRK激酶抑制剂及其制备方法。亦描述包含该TRK激酶抑制剂的医药组合物及使用它们治疗癌症、感染性疾病及其他病变的方法。

主权项:1.一种由下式表示的化合物: 或其医药上可接受的盐;其中环A为任选地取代的亚苯基,或任选地取代的具有1、2或3个独立地选自N、O及S的杂原子的5元杂芳环,或任选地取代的具有1或2个环氮原子的6元杂芳环; 环B为任选地取代的具有1、2、3或4个环氮原子的稠合双环杂芳环系统;X及Y独立地为N或CRA;D为在化学上合适时具有0、1、2、3、4、5或6个取代基的C2-3亚烷基,其中D的取代基独立地为F、Cl、Br、I、OH、=O、C1-6烷基或C1-6环烷基,其中D的一或两个取代基与的母环可一起形成稠合环系统或螺环系统;L为–CONRA-或–NRACO-;E为在化学上合适时具有0、1、2、3、4、5或6个取代基的C1-3亚烷基,其中E的取代基独立地为F、Cl、Br、I、OH、=O、C1-6烷基或C1-6环烷基,其中E的两个取代基可连接以形成环;W为共价键、O、NRA、CRA1RB1、CRA1=CRB1或C=CRA1RB1;RA1及RB1独立地为H、F、Cl、Br、I或C1-6烃基;以及RA为H或C1-6烃基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 安杰斯制药公司 作为TRK激酶抑制剂之巨环化合物及其用途

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