申请/专利权人：南京大学

申请日：2019-06-28

公开（公告）日：2020-07-03

公开（公告）号：CN111363007A

主分类号：C07K7/06(20060101)

分类号：C07K7/06(20060101);C07K1/04(20060101);C07K1/06(20060101);C09K11/06(20060101);A61K49/00(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.05.23#发明专利申请公布后的视为撤回;2020.07.28#实质审查的生效;2020.07.03#公开

摘要：本发明公开一种高效主动靶向近红外荧光示踪剂的合成方法，利用有机全合成的方法合成了iRGD修饰的ZW800近红外小分子即ZW800‑iRGD，使其具有良好的肿瘤靶向作用。这种链接iRGD的近红外小分子不仅促进了它的水溶性而且并没有对其荧光性能产生影响。该主动靶向近红外荧光分子具有高效特异性靶向作用，可以高效的进入肿瘤细胞，且具有水溶性好和荧光量子产率高等优点，在肿瘤手术导航成像及医学细胞标记领域具有巨大的发展潜力。

主权项：1.一种主动靶向近红外荧光分子的合成方法，其特征包括主要步骤如下：步骤A：对ZW800近红外小分子进行全合成，利用成环加成反应合成了单边硫酸根的中间体，再进行亲核取代的方式将单边磺酸根的中间体再接一个磺酸根。通过Vilsmeier-Haack试剂将单边双磺酸根的中间体连接在一起合成氯代全水溶ICG衍生物母体。确定方法和实验步骤A1首先通过不同的反应时间和剂量，合成ZW800-Cl的母体结构，为下一步卤代为取代反应做基础。A2在已有氯代ZW800母体的基础上，通过亲核取代的方式制备出ZW800-COOH，然后进行分离和提纯。步骤B：在ZW800-COOH的基础上进一步链接iRGD合成ZW800-iRGD，进一步分离和提纯。B1通过一步固相法全合成ZW800-iRGD。B2对全合成的全水溶性ZW800-iRGD小分子进行分离和提纯。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京大学 一种高效主动靶向近红外荧光示踪剂的合成方法

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