申请/专利权人：常州寅盛药业有限公司

申请日：2020-03-13

公开（公告）日：2020-07-03

公开（公告）号：CN111362974A

主分类号：C07D519/00(20060101)

分类号：C07D519/00(20060101)

优先权：["20191227 CN 2019113856465"]

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2023.06.06#发明专利申请公布后的驳回;2020.07.28#实质审查的生效;2020.07.03#公开

摘要：本发明涉及一种福比他韦杂质的制备方法，将S‑S型有机硼酸酯化合物和S‑S型芳基卤素化合物在催化剂Pd（dppf）2Cl2的作用进行SUZUKI反应，可批量制得福比他韦杂质，工艺路线简单，易于实现，成本低廉，选用1，4‑二氧六环作为溶剂，可有效对反应物和缚酸剂进行溶解，利于反应的发生；溶剂I的体积与S‑S型有机硼酸酯化合物的质量之间的比值，控制在10倍左右时，反应更为充分，反应后的残留物更少。

主权项：1.一种福比他韦杂质的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤a，在反应容器中加入1，4-二氧六环作为溶剂；步骤b，将如式I所示的S-S型有机硼酸酯化合物和如式II所示的S-S型芳基卤素化合物加入反应容器中，以使S-S型有机硼酸酯化合物和S-S型芳基卤素化合物与溶剂混合，并加入缚酸剂和催化剂，将反应容器减压抽真空，并进行氮气置换，然后升温至80℃-120℃并回流，保持回流至少4小时，生成如式III所示的福比他韦杂质，反应式如下： 步骤c，对回流后的液体取样检测，确认液体中S-S型有机硼酸酯化合物和S-S型芳基卤素化合物的剩余含量，以确保反应结束后，降温至室温，过滤，收集滤液，再对收集的滤液进行过滤和浓缩，以获得福比他韦杂质粗品。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常州寅盛药业有限公司 一种福比他韦杂质的制备方法

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