申请/专利权人：嘉兴学院

申请日：2020-03-27

公开（公告）日：2020-07-03

公开（公告）号：CN111362973A

主分类号：C07D513/06(20060101)

分类号：C07D513/06(20060101);C09K11/06(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2021.04.20#授权;2020.07.28#实质审查的生效;2020.07.03#公开

摘要：本发明公开了一种多取代1,2‑苯并噻嗪衍生物的合成方法，首先将8‑炔基萘磺胺类化合物、催化剂和添加剂置于反应容器中，再在反应容器中加入溶剂至8‑炔基萘磺胺类化合物完全溶解，然后加热进行反应，反应结束后经过后处理得到所述的多取代1,2‑苯并噻嗪衍生物。本发明采用“一步法”合成多取代1,2‑苯并噻嗪衍生物，使用廉价的过渡金属作为催化剂，反应条件简单，操作方便，催化量的催化剂就能取得优良的产率，底物普适性广泛，反应原料易得，生产成本低廉，不仅适用于实验室小规模制备，还适用于工业化大规模生产。该反应有利于多取代1,2‑苯并噻嗪衍生物库的建立，为抗肿瘤，抗菌，抗炎等活性筛选提供了很好的方法。

主权项：1.一种1,2-苯并噻嗪衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在催化剂和添加剂的作用下，8-炔基萘磺胺类化合物在溶剂中发生反应，反应结束后经过后处理得到所述的1,2-苯并噻嗪衍生物；所述的8-炔基萘磺胺类化合物的结构如式I所示： 所述的1,2-苯并噻嗪衍生物的结构如式II所示： 式I～II中，R1选自H、芳基、烷基、卤素；R2选自H、卤素、烷基、取代或者未取代的苯基；R3选自H、烷基、卤素；R4选自H、Br、烷基、硝基、氨基；R5选自H、Br、烷基；或者R4、R5和与其相连的萘环上的C共同形成五元环；R6选自烷基、取代或者未取代的苯基、萘基、噻吩基；其中，苯基上的取代基选自C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 嘉兴学院 一种1,2-苯并噻嗪衍生物的合成方法

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