申请/专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

申请日：2018-09-06

公开（公告）日：2020-07-03

公开（公告）号：CN111372937A

主分类号：C07D495/14(20060101)

分类号：C07D495/14(20060101);C07D243/06(20060101);A61K31/55(20060101);A61K45/00(20060101);A61P35/00(20060101);A61P43/00(20060101)

优先权：["20170922 CN 2017108671972"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2021.10.01#授权;2020.09.15#实质审查的生效;2020.07.03#公开

摘要：本发明涉及一类噻吩并二氮杂卓衍生物，及其在制备治疗与BETBromodomain抑制剂相关疾病的药物中的应用。具体涉及式（Ⅰ）、（Ⅱ）所示化合物及其药学上可接受的盐。

主权项：式Ⅰ、Ⅱ所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐， 其中，T选自CH或N；R 1选自任选被1、2或3个R取代的：C 1-3烷基或C 1-3烷氧基； R 2、R 3、R 4分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH 2、CN，或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的：C 1-6烷基或C 1-6杂烷基； R 5选自H，或选自任选被1、2或3个R取代的C 1-3烷基； R 6分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH 2、CN，或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的：C 1-6烷基或C 1-6杂烷基； 或者，连接在相同C原子上的两个R 6与相连的C原子一起组成C＝O； 环A选自：C 3-7环烷基、5～12元杂环烷基或5～6元杂芳基； 环B是4～7元杂环烷基；且结构单元 不选自： n选自0、1、2、3、4、5或6；R分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH 2、CN，或选自任选被1、2或3个R’取代的：C 1-6烷基或C 1-6杂烷基； R’分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH 2、CN或Me； 带“*”碳原子为手性碳原子，以R或S单一对映体形式或富含一种对映体形式存在；所述C 1-6杂烷基、5～12元杂环烷基、5-6元杂芳基、4～7元杂环烷基之“杂”选自N、-O-、-S-、-NH-、-C＝ONH-、-C＝O-、-C＝OO-、-S＝O 2-、-S＝O-、-C＝OS-； 上述杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2、3或4。

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权利要求：

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