申请/专利权人：北卡罗来纳大学教堂山分校

申请日：2018-06-29

公开（公告）日：2020-07-17

公开（公告）号：CN111432820A

主分类号：A61K31/517(20060101)

分类号：A61K31/517(20060101);A61K31/55(20060101);A61K31/551(20060101);C07D239/72(20060101);C07D239/95(20060101);C07D401/14(20060101)

优先权：["20170630 US 62/527,560"]

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.07.28#发明专利申请公布后的视为撤回;2020.08.11#实质审查的生效;2020.07.17#公开

摘要：本公开涉及抑制HP1介导的异染色质形成的化学化合物，包含此类化合物的药物组合物，鉴定此类化合物的方法及其在治疗与异染色质形成相关的病症诸如，例如细胞增殖的病症例如，癌症方面的用途。本摘要旨在作为用于在特定领域中进行搜索的目的的扫描工具，而并非旨在限制本发明。

主权项：1.一种具有由下式表示的结构的化合物： 或其药学上可接受的盐；其中n选自0和1；其中R1为H或C1-C4烷基；其中R2和R3各自独立地选自H、C1-C8烷基、-CH2CH2NH2、-CH2CH2Om-H和-CH2CH2Om-CH2CH2NH2，其中m为1、2、3或4；或者其中R2和R3与居间N一起形成五元非芳族杂环、五元芳族杂环、六元非芳族杂环或六元芳族杂环，其中所述杂环包含0、1或2个选自O、N和S的另外的杂原子，并且其中所述杂环被0、1、2或3个独立地选自以下基团的基团取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、羟基、氟、氯、溴、碘、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-CH2OH和-CH2CH2OH；其中R4和R5各自独立地选自H、C1-C8烷基、苄基、其中m为1、2、3或4的-CH2CH2Om-H、其中p为0、1、2、3或4的-CH2CH2Op-CH2CH2NH2、-CH2CCH以及具有以下结构的部分： 或其中R4和R5与居间原子一起形成五元杂环或六元杂环，其中所述杂环被0、1、2、3或4个独立地选自以下基团的基团取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、羟基、氟、氯、溴、碘、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-CH2OH和-CH2CH2OH。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北卡罗来纳大学教堂山分校 异染色质基因阻抑抑制剂

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