买专利,只认龙图腾
首页 专利交易 科技果 科技人才 科技服务 商标交易 会员权益 IP管家助手 需求市场 关于龙图腾
 /  免费注册
到顶部 到底部
清空 搜索

【发明公布】磷酸二酯酶抑制剂的用途_南京药捷安康生物科技有限公司_202010151837.1 

申请/专利权人:南京药捷安康生物科技有限公司

申请日:2020-03-06

公开(公告)日:2020-09-15

公开(公告)号:CN111658653A

主分类号:A61K31/55(20060101)

分类号:A61K31/55(20060101);A61K31/4545(20060101);A61K31/438(20060101);A61K31/4375(20060101);A61K31/5377(20060101);A61K31/496(20060101);A61P9/04(20060101)

优先权:["20190308 CN 2019101745226","20190327 CN 2019102357228"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2022.09.09#授权;2021.02.05#实质审查的生效;2020.09.15#公开

摘要:本发明属于医药技术领域,涉及磷酸二酯酶抑制剂的用途,具体为通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体和氘代化合物在制备治疗心衰疾病的药物中的用途。X1、X2、X3、X4、R1、R2、L、m和环A如说明书中所定义。实验证明,本发明化合物可以改善心衰大鼠的心脏功能,逆转大鼠心衰后导致的心肌重构,降低梗死边缘区域纤维化,具有治疗心衰的临床应用潜力。

主权项:1.通式I所示的磷酸二酯酶9PDE9抑制剂化合物及其药学上可接受的盐、异构体和氘代化合物在制备治疗哺乳动物心衰疾病的药物中的用途, 其中,X1、X2、X3、X4分别独立地选自CR3或N,N杂原子可以任选被氧化为R3在每次出现时独立地选自氢、氘、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、C1-6烷羰基、氨基羰基、C1-6烷氨羰基、C1-6烷基2氨羰基、4-6元杂环基羰基和5-6元杂芳基-氧基,其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、卤代C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、C1-6烷羰基、氨基羰基、C1-6烷氨羰基、C1-6烷基2氨羰基、4-6元杂环基羰基和5-6元杂芳基-氧基未被取代或任选被一至多个独立选自羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷羰氧基、C3-6环烷基、C2-8炔基、卤代C1-6烷基、C2-8烯基、卤代C1-6烷氧基、未被取代或任选被取代基取代的4-6元杂环基和未被取代或任选被取代基取代的杂芳基的基团取代;上述任选被取代基取代的4-6元杂环基、任选被取代基取代的杂芳基的取代基选自羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基;L为键、-NH-CH2t-,t为0、1、2或3;环A为3-12元杂环基、芳基、5-10元杂芳基、3-12元环烷基、3-12元环烯基,其中所述3-12元杂环基的杂原子选自O、S、N中的一种或其任意组合,S原子可任选被氧化为SO或SO2,C原子可任选被氧化为CO,N杂原子可以任选被氧化为所述5-10元杂芳基的杂原子选自O、S、N中的一种或其任意组合;每个R1分别独立地选自氢、氘、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-12元杂环基、芳基和5-10元杂芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-12元杂环基、芳基和5-10元杂芳基未被取代或任选被选自羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、C1-6烷基羰基氨基和C1-6烷基磺酰氨基的基团取代;m为0、1、2或3;R2选自氢、C1-6烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、卤代C1-6烷基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 南京药捷安康生物科技有限公司 磷酸二酯酶抑制剂的用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息,力求客观、公正,但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解,仅供参考使用,不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。