申请/专利权人：尤斯特拉里斯制药有限公司(以普雷舒拉纽罗作为商号)

申请日：2019-02-01

公开（公告）日：2020-09-15

公开（公告）号：CN111670035A

主分类号：A61K31/496(20060101)

分类号：A61K31/496(20060101);A61K9/26(20060101);A61P25/00(20060101)

优先权：["20180202 AU 2018900324"]

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.11.03#发明专利申请公布后的视为撤回;2020.12.18#实质审查的生效;2020.09.15#公开

摘要：公开了包含特定的基于取代吡啶的化合物的治疗性经口制剂、它们的生产，以及所述制剂针对适应症治疗所述脑中P物质介导途径诸如颅内压升高或所述脑中超磷酸化tau蛋白τ表达改变的方法与用途，所述适应症诸如但不限于脑震荡、脑震荡后的或脑震荡后综合征PCS、慢性外伤性脑病CTE、外伤性脑损伤TBI和中风。

主权项：1.一种片剂形式的药物组合物，所述药物组合物包含：i式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药： 其中R1是H或C1-4烷基；并且其中所述组合物内的式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药具有小于约60μm的D0.5粒度分布；ii至少一种选自由以下组成的组的稀释剂：乳糖、山梨醇、二碱式磷酸钙二水合物、硫酸钙二水合物、碳酸钙、交联羧甲纤维素钠、磷酸钙、磷酸氢钙二水合物、交聚维酮、三氧化二铁、碳酸镁、氧化镁、蔗糖或氯化钠，其中所述至少一种稀释剂在所述组合物中以基于所述组合物的总重量约35％至约70％wtwt的量存在；iii至少一种选自由以下组成的组的润滑剂：硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、石蜡、十二烷基硫酸钠、苯甲酸钠、氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠、矿物油、泊拉沙姆、PEG400、PEG600或PEG8000，其中所述至少一种润滑剂在所述组合物中以基于所述组合物的总重量约0.1％至约2％wtwt的量存在；iv至少一种选自由以下组成的组的崩解剂：微晶纤维素、海藻酸、枸橼酸、交联羧甲纤维素钠、羧甲基纤维素钙、盐酸半胱氨酸、甲基纤维素、硬脂酸聚烃氧酯、羧甲淀粉钠、海藻酸钠或羧甲纤维素钠，其中所述至少一种崩解剂在所述组合物中以基于所述组合物的总重量约20％至约30％wtwt的量存在；v至少一种选自由以下组成的组的黏合剂：淀粉、明胶、葡萄糖、聚乙烯吡咯烷酮聚维酮、羧甲基纤维素、阿拉伯胶、小烛树蜡、卡洛巴蜡carnubawax、玉米淀粉、山嵛酸甘油酯、羟丙甲纤维素或聚环氧乙烷，其中所述至少一种黏合剂在所述组合物中以基于所述组合物的总重量约5％至约15％wtwt的量存在；以及vi至少一种选自由以下组成的组的抗结块剂：气相二氧化硅、二氧化硅，或滑石粉，其中所述至少一种抗结块剂在所述组合物中以基于所述组合物的总重量约0.2％至约2％wtwt的量存在。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 尤斯特拉里斯制药有限公司(以普雷舒拉纽罗作为商号) 经口制剂及其用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD