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【发明公布】吡唑化合物及其制备方法_迈奥卡迪亚公司_201980011350.9 

申请/专利权人:迈奥卡迪亚公司

申请日:2019-02-01

公开(公告)日:2020-09-15

公开(公告)号:CN111670184A

主分类号:C07D403/04(20060101)

分类号:C07D403/04(20060101);A61K31/435(20060101);A61P9/04(20060101)

优先权:["20180201 IN 201811003855","20180201 IN 201811003859","20180530 IN 201711042921"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2021.02.12#实质审查的生效;2020.09.15#公开

摘要:本发明提供了用于制备式II的取代吡唑化合物的方法,所述取代吡唑化合物可用作制备适用于治疗扩张型心肌病DCM的取代哌啶脲化合物的中间体。R2独立地选自F、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基,R3独立地选自H、F、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基,R4为C1‑C4烷基,R6为H或保护基,并且R7选自H、CI或三烷基甲硅烷基。

主权项:1.一种用于制备式II化合物的方法, R2独立地选自F、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基;R3独立地选自H、F、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基,R4为C1-C4烷基,R6为H或其保护基或盐,并且R7为选自H、Cl或三烷基甲硅烷基的基团,所述方法包括以下步骤:a使式VII化合物与元素硫在碱、催化剂和还原剂的存在下反应,以得到式VI化合物; 其中R3、R4和R7如以上所定义,L1为离去基团;b使所述式VI化合物与式VIII化合物反应,以得到式V化合物; 其中L2为离去基团;R3、R4、R6和R7如以上所定义;c将所述式V化合物转化为所述式II化合物。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 迈奥卡迪亚公司 吡唑化合物及其制备方法

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