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【发明公布】抗CD22抗体-美登木素缀合物,组合,及其使用方法_三相研发三公司_201880079401.7 

申请/专利权人:三相研发三公司

申请日:2018-12-11

公开(公告)日:2020-10-16

公开(公告)号:CN111787923A

主分类号:A61K31/5386(20060101)

分类号:A61K31/5386(20060101);C07D405/12(20060101);C07D498/18(20060101);C07K16/28(20060101)

优先权:["20171211 US 62/597,160"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2020.12.25#实质审查的生效;2020.10.16#公开

摘要:本公开内容提供了用抗CD22抗体‑美登木素缀合物和一种或多种抗癌剂的组合治疗癌症或抗性癌症的方法。本公开内容还涵盖用此类组合敏化癌症的方法。还提供的是包括此类组合的药学组合物。

主权项:1.一种用于治疗受试者中的癌症的方法,该方法包括:对有需要的受试者施用治疗有效量的:一种或多种抗癌剂,和缀合物,该缀合物包含:至少一个具有式I的侧链的经修饰的氨基酸残基: 其中Z是CR4或N;R1选自氢,烷基,取代的烷基,烯基,取代的烯基,炔基,取代的炔基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烷基,取代的环烷基,杂环基,和取代的杂环基;R2和R3每个独立选自氢,烷基,取代的烷基,烯基,取代的烯基,炔基,取代的炔基,烷氧基,取代的烷氧基,氨基,取代的氨基,羧基,羧基酯,酰基,酰氧基,酰基氨基,氨基酰基,烷基酰胺,取代的烷基酰胺,磺酰基,硫代烷氧基,取代的硫代烷氧基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烷基,取代的环烷基,杂环基,和取代的杂环基,或R2和R3任选环状连接以形成5或6元杂环基;每个R4独立选自氢,卤素,烷基,取代的烷基,烯基,取代的烯基,炔基,取代的炔基,烷氧基,取代的烷氧基,氨基,取代的氨基,羧基,羧基酯,酰基,酰氧基,酰基氨基,氨基酰基,烷基酰胺,取代的烷基酰胺,磺酰基,硫代烷氧基,取代的硫代烷氧基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烷基,取代的环烷基,杂环基,和取代的杂环基;L是包含-T1-V1a-T2-V2b-T3-V3c-T4-V4d-的接头,其中a,b,c和d每个独立是0或1,其中a,b,c和d的和是1至4;T1,T2,T3和T4每个独立选自C1-C12烷基,取代的C1-C12烷基,EDAw,PEGn,AAp,-CR13OHh-,哌啶-4-氨基4AP,乙缩醛基团,肼,二硫化物,和酯,其中EDA是乙二胺模块,PEG是聚乙二醇或经修饰的聚乙二醇,而AA是氨基酸残基,其中w是1至20的整数,n是1至30的整数,p是1至20的整数,而h是1至12的整数;V1,V2,V3和V4每个独立选自下组:共价键,-CO-,-NR15-,-NR15CH2q-,-NR15C6H4-,-CONR15-,-NR15CO-,-COO-,-OCO-,-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-SO2NR15-,-NR15SO2-和-POOH-,其中q是1至6的整数;每个R13独立选自氢,烷基,取代的烷基,芳基,和取代的芳基;每个R15独立选自氢,烷基,取代的烷基,烯基,取代的烯基,炔基,取代的炔基,羧基,羧基酯,酰基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烷基,取代的环烷基,杂环基,和取代的杂环基;W1是美登木素生物碱;且W2是抗CD22抗体;其中该施用有效治疗该受试者中的该癌症。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 三相研发三公司 抗CD22抗体-美登木素缀合物,组合,及其使用方法

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