申请/专利权人：因佩蒂斯生物科学有限公司

申请日：2018-12-19

公开（公告）日：2020-10-20

公开（公告）号：CN111801099A

主分类号：A61K31/519(20060101)

分类号：A61K31/519(20060101);A61K31/522(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：["20171219 IN 201721045725","20171219 IN 201721045726","20171219 IN 201721045727"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2020.12.15#实质审查的生效;2020.10.20#公开

摘要：本公开内容公开了包含式I、式II、式III、式IV化合物及其可药用盐、类似物、互变异构形式、立体异构体、几何异构体、多晶型物、水合物、溶剂合物、代谢物及其前药的药物组合物，其用于制备用来治疗通过抑制A2AA2B受体而改善的病症或障碍的药物。本公开内容还公开了本公开内容的药物组合物用于制备用于治疗选自以下的病症或障碍之药物的用途：前列腺癌、直肠癌、肾癌、卵巢癌、子宫内膜癌、甲状腺癌、胰腺癌、乳腺癌、结肠癌、膀胱癌、脑癌、神经胶质癌、黑素瘤癌、松果腺癌或肺癌。

主权项：1.用于制备用来治疗通过抑制A2AA2B受体而改善的病症或障碍的药物的药物组合物，其包含式I化合物及其可药用盐、类似物、互变异构形式、立体异构体、几何异构体、多晶型物、水合物、溶剂合物、代谢物及其前药 其中---表示单键或双键；X选自O、S或NRa；Y1选自N或CH；Y2选自NR5、O或CR5R6；Y3选自N、CH、CH2、C＝O或C＝S；Y4选自N、C或CH；R1和R2独立地选自氢或烷基；R3是-A-Z-B-Q；其中，A不存在或为选自亚烷基、亚烯基或亚炔基的基团；其中一个或更多个亚甲基任选地被杂原子或例如-O-、-SOp-、-NRa-或-CO的基团替代；亚烷基、亚烯基和亚炔基任选地被-CRdRenOR7、CRdRenCOOR7、-CRdRenNR8R9、氰基、卤素、卤代烷基、全卤代烷基、烷氧基烷氧基、烷基或环烷基取代；Z不存在或选自环烷基或杂环基；其中环烷基和杂环基未被取代或独立地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：烷基、烯基、炔基、酰基、-CRdRenOR7、CRdRenCOOR7、-CRdRenNR8R9、氨基羰基、烷氧基羰基氨基、卤素、卤代烷基、全卤代烷基、叠氮基、氰基、酮基、硫代羰基、-SO3H、氨基羰基氨基、硝基、-SO2NRaRa、-NRbSO2Rb或-SOpRc；B不存在或为选自亚烷基、亚烯基或亚炔基的基团；其中一个或更多个亚甲基任选地被杂原子或例如-O-、-SOp-、-NRa-或-CO的基团替代；亚烷基、亚烯基和亚炔基任选地被羟基、氨基、氨基烷基、氰基、卤素、卤代烷基、全卤代烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基或烷基取代；Q选自氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；其中烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基未被取代或独立地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：烷基、烯基、炔基、卤素、卤代烷基、全卤代烷基、叠氮基、氰基、硝基、酮基、硫代羰基、氰烷基、氰烷基羰基、-CRdRenOR7、-CRdRenCOR7、-CRdRenSR7、-CRdRenCOOR7、-CRdRenNR8R9、-CRdRenCONR8R9、-CRdRenNR8COOR7、-CRdRenNR8CONR8R9、-NRbSO2Rb、-SOpRc、-SO3H、-SO2NRaRa、环烷基、环烯基、环烷基烷基芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；其中每个取代基未被取代或被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：烷基、羧基、羧基烷基、氨基羰基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、全卤代烷基、卤代烷氧基、全卤代烷氧基、氨基、经取代氨基、氰基或-SOpRc；R4选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、羧基烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基；其中烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基未被取代或独立地被多至四个独立地选自以下的取代基取代：烷基、烯基、炔基、酰基、-CRdRenOR7、CRdRenCOOR7、-CRdRenNR8R9、氨基羰基、烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、叠氮基、氰基、卤素、卤代烷基、全卤代烷基、酮基、硝基、-SO2NRbRb、-NRbSO2Rb或-SOpRc、硫代羰基、-SO3H、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基或杂环基；R5和R6独立地选自氢、羟基、-CRdRenOR7、CRdRenCOOR7、-CRdRenNR8R9、氰烷基、卤代烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基；R7选自氢、烷基、卤素、卤代烷基、-CRdRenOR7、-CRdRenCOOR7、-CReRenCOR7、羰基氨基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基或杂环基烷基；R8和R9独立地选自氢、烷基、卤代烷基、-CRdRenOR7、-CRdRenCOR7、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基和杂环基烷基，或者R8和R9一起形成饱和或部分不饱和的单环或双环环体系，并且任选地具有选自O、N或S的另外的杂原子，所述环体系还任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代：卤素、烷基、烯基、炔基、硝基、氰基、-CRdRenOR7、-CRdRenSR7、-CRdRenNR8R9、氧代、烷基磺酰基、-CRdRenCOOR7、-CRdRenCONR8R9、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；Ra选自氢或烷基；Rb各自独立地选自氢、烷基、酰基、羧基烷基、羰基氨基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基；Rc选自烷基、环烷基、芳基、杂环基或杂芳基；Rd和Re独立地选自氢、-OR7、卤素、卤代烷基、全卤代烷基和烷基；n是0、1、2、3或4，并且p是0、1或2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 因佩蒂斯生物科学有限公司 用于癌症治疗的药物组合物

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD