申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所

申请日：2020-03-30

公开（公告）日：2020-10-20

公开（公告）号：CN111793025A

主分类号：C07D215/38(20060101)

分类号：C07D215/38(20060101);C07D401/12(20060101);C07D217/22(20060101);C07K1/113(20060101);C07K1/13(20060101)

优先权：["20190408 CN 2019102769251"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.09.23#授权;2021.02.19#实质审查的生效;2020.10.20#公开

摘要：本发明涉及一种修饰或标记分子中的氨基的方法，其中，使用由下式1表示的唑啉季铵盐来修饰或标记分子中的氨基，其中，所述分子包括氨基酸酯、氨基酰胺，或肽蛋白。本发明的方法具有经济性和位点选择性优势，在药物分子合成、探针分子及诊断标记试剂开发等领域具有巨大的潜在应用价值。

主权项：1.一种修饰或标记分子中的氨基的方法，其中，使用由下式1表示的唑啉季铵盐来修饰或标记分子中的氨基， 在上式1中，B环代表取代或未取代的五元、六元或七元含氮杂环；Q、U各自独立地代表氧O、硫S、硒Se、碲Te、钋Po、氮N、磷P、硼B或硅Si；R1为位于B环上的1-5个取代基，其各自独立地选自氢、羟基、氨基、巯基、硝基、氰基、取代或未取代的酰胺基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳硫基、取代或未取代的芳氨基或卤素；或者，当R1为B环上的2个或2个以上取代基时，其中两个相邻的取代基可彼此连接与B环上的原子共同形成取代或未取代的芳基，取代或未取代的3-7元环烷基，取代或未取代的含有1-5个独立选自氧O、硫S、硒Se、碲Te、钋Po、氮N、磷P、硼B或硅Si原子的5-7元杂环烷基，或取代或未取代的含有1-5个独立选自氧O、硫S、硒Se、碲Te、钋Po、氮N、磷P、硼B或硅Si原子的5-7元杂芳基；R2、R3各自独立地代表氢、羟基、氨基、巯基、硝基、氰基、取代或未取代的酰胺基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳硫基、取代或未取代的芳氨基或卤素；R4代表氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基；以及Y为酸根阴离子，其选自无机酸根离子、有机酸根离子和卤素离子。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院上海药物研究所 一种唑啉季铵盐修饰分子中氨基的方法及其用途

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