申请/专利权人：成都海创药业有限公司

申请日：2020-03-31

公开（公告）日：2020-10-20

公开（公告）号：CN111793031A

主分类号：C07D231/12(20060101)

分类号：C07D231/12(20060101);C07D261/08(20060101);C07D413/04(20060101);C07D413/12(20060101);C07D403/12(20060101);C07D401/14(20060101);C07D263/32(20060101);C07D413/14(20060101);C07D417/12(20060101);C07D271/06(20060101);A61P35/00(20060101);C07B59/00(20060101)

优先权：["20190402 CN 2019102633158"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2021.06.22#授权;2020.11.06#实质审查的生效;2020.10.20#公开

摘要：本发明涉及一种芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途。具体提供了式I所示化合物，该化合物对AR和BRD4具有双重抑制作用。本发明化合物不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaPAR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物恩杂鲁胺耐药的前列腺癌细胞系VCaP及22RV1也显示了良好的抑制作用。本发明化合物本身作为能同时识别AR和BRD4双靶点的化合物，能够用作ARBRD4双重抑制剂，还能用于制备诱导ARBRD4双靶点降解的蛋白降解靶向嵌合体PROTACs，在制备治疗AR及BRD4相关疾病的药物中具有良好的应用前景。

主权项：1.式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式： 其中，环A、B、C各自独立地选自无、取代或未取代的不饱和杂环、取代或未取代的不饱和碳环、取代或未取代的稠环；优选为无、取代或未取代的单环芳环、取代或未取代的单环杂芳环、取代或未取代的稠环；更优选为无、取代或未取代的3～8元单环芳环、取代或未取代的3～8元单环杂芳环、取代或未取代的杂芳环并杂芳环、取代或未取代的苯并芳环、取代或未取代的苯并杂芳环、取代或未取代的苯并饱和碳环、取代或未取代的苯并饱和杂环；环A、B、C不同时为无；上述A、B、C环上的取代基各自独立地选自氘、卤素、-CN、羟基、硝基、氨基、-L0-OH、-L3-COR7、-L4-COOR8、-L5-OCOR9、-L6-NHCOR10、-L7-CONHR11、-L8-CN、被一个或多个R12取代的烯基、被一个或多个R13取代的炔基、被一个或多个R1取代的烷基、被一个或多个R2取代的烷氧基、被一个或多个R3取代的芳基或杂芳基、被一个或多个R5取代的环烷基、被一个或多个R6取代的杂环基，所述RX、R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13各自独立地选自H、氘、卤素、-CN、羟基、硝基、氨基、烷基或其氘代或卤代物、-L0-OH，其中L0、L3、L4、L5、L6、L7、L8各自独立地选自无、C1-C8烷基、环烷基；R4选自氢、氘、卤素、-CN、羟基、硝基、氨基、-L0-OH、-L3-COR7、-L4-COOR8、-L5-OCOR9、-L6-NHCOR10、-L7-CONHR11、被一个或多个R12取代的烯基、被一个或多个R13取代的炔基、被一个或多个R1取代的烷基、被一个或多个R2取代的烷氧基、被一个或多个R3取代的芳基或杂芳基、被一个或多个R5取代的环烷基、被一个或多个R6取代的杂环基，所述RX、R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13各自独立地选自H、氘、卤素、-CN、羟基、硝基、氨基、烷基或其氘代或卤代物、-L0-OH，其中L0、L3、L4、L5、L6、L7各自独立地选自0-8个亚甲基；或，上述A、B、C环上的取代基、R4中的任意两个基团与其连接的被取代原子一起连接成环。

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百度查询： 成都海创药业有限公司 芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途

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