申请/专利权人：西建卡尔有限责任公司;赛诺菲公司

申请日：2014-03-14

公开（公告）日：2020-10-20

公开（公告）号：CN111793068A

主分类号：C07D471/04(20060101)

分类号：C07D471/04(20060101);C07D487/04(20060101);C07D239/80(20060101);C07D239/84(20060101);C07D519/00(20060101);A61P37/06(20060101);A61P29/00(20060101);A61P19/00(20060101);A61P3/00(20060101);A61P25/00(20060101);A61P25/28(20060101);A61P35/00(20060101);A61P9/00(20060101);A61P11/06(20060101);A61P37/08(20060101)

优先权：["20140313 EP 14305361.9","20130315 US 61/793,113"]

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.07.14#发明专利申请公布后的视为撤回;2020.11.06#实质审查的生效;2020.10.20#公开

摘要：本申请涉及杂芳基化合物和其用途。本发明涉及适用作蛋白激酶的抑制剂的式I化合物，所述化合物在ATP结合位点含有半胱氨酸残基。本发明另外提供包含治疗有效量的一或多种蛋白激酶抑制剂化合物的药学上可接受的组合物以及所述组合物用于治疗癌症和癌瘤的方法。

主权项：1.一种式I化合物， 或其药学上可接受的盐，其中：X1为-NR4、N、-CR4R4'或-CR4；X2为-NR5、N、-CR5R5'或-CR5；X3为N或CR6；X4为N或CR7；X5为N、C或CH；其中X1、X2、X3、X4或X5中至少一者为N；G为H、O、OR或NRR；环A为任选地经取代的选自以下的基团：苯基、3到8元饱和或部分不饱和碳环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元饱和或部分不饱和杂环，或7到10元双环饱和、部分不饱和或芳基环；各R独立地为氢或任选地经取代的选自以下的基团：C1-6脂肪族基、苯基、3到8元饱和或部分不饱和碳环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元杂环，或具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环；或同一氮原子上的两个R基团与其所连接的所述氮原子一起形成具有0到2个独立地选自氮、氧或硫的额外杂原子的4到7元杂环，或具有0到4个独立地选自氮、氧或硫的额外杂原子的4到7元杂芳基环；R1为弹头基团；其中R1连接于与T连接的原子相邻的原子；各R2独立地为-R、卤素、-卤烷基、-OR、-SR、-CN、-NO2、-SO2R、-SOR、-COR、-CO2R、-CONR2、-NRCOR、-NRCONR2、-NRSO2R或-NR2；R3为氢、C2-6烯基、-W-Cy或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地经1到3个独立地选自以下的基团取代：卤素、-CN、氧代基oxo、-OR'或-COOC1-6烷基；W不存在或为任选地经一或多个R”取代的二价C1-3亚烷基链且其中W的一个亚甲基单元任选地置换为-O-、-S-或-NR'-；各R'独立地为氢或C1-6烷基；各R”独立地为卤素或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地经1到3个独立地选自以下的基团取代：卤素、-CN、氧代基或-OR'；Cy为苯基、C3-7环烷基或具有1到3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3到7元单环或5到10元双环饱和、部分不饱和或杂芳基环，其中Cy任选地经1到3个Rx取代；各Rx独立地为H、-CN、氧代基、-NH2、C1-6烷基、卤素、-OR'、-NR'2、-NHCOC1-6烷基、-CONR'2、-COOC1-6烷基、-NHSO2C1-6烷基或-SO2NR'2；或如果化合价不允许，那么R3不存在；R4和R4'中的每一者独立地为氢或任选地经取代的选自以下的基团：C1-6脂肪族基、苯基、任选地桥接的3到8元饱和或部分不饱和碳环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元杂环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环，或任选地桥接的7到10元双环饱和、部分不饱和或芳基环；R5和R5'中的每一者独立地为-R、卤素、-OR、-SR、-CN、-NO2、-SO2R、-SOR、-COR、-CO2R、-CONR2、-NRCOR、-NRCONR2、-NRSO2R或-NR2；Y为O或NRa；Ra为氢或任选地经取代的C1-6脂肪族基团；T为共价键或二价直链或分支链、饱和或不饱和C1-6烃链，其中一或多个亚甲基单元任选地经以下置换：-O-、-S-、-NR-、-CO-、-OCO-、-COO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-SO2NR-、-NRSO2-或-NRSO2NR-；q为0-6；且R6和R7中的每一者独立地为-R、卤素、-OR、-SR、-CN、-NO2、-SO2R、-SOR、-COR、-CO2R、-CONR2、-NRCOR、-NRCONR2、-NRSO2R或-NR2。

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