申请/专利权人：吉林四环制药有限公司;北京四环制药有限公司;北京澳合药物研究院有限公司

申请日：2016-08-18

公开（公告）日：2020-10-23

公开（公告）号：CN107531709B

主分类号：C07D471/08(20060101)

分类号：C07D471/08(20060101);C07D487/08(20060101);C07D519/00(20060101);A61K31/439(20060101);A61K31/535(20060101);A61P31/04(20060101)

优先权：["20150916 CN 2015105890216"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.10.23#授权;2018.01.26#实质审查的生效;2018.01.02#公开

摘要：提供一类通式Ⅰ‑ⅠV所示的可用作β‑内酰胺酶抑制剂的化合物、其药学上可接受的盐、其酯以及其立体异构体，其中R1、R2、M、环A如说明书中所定义；同时还提供这些化合物的制备方法，以及这些化合物的用途。例如，所述化合物可以用作β‑内酰胺酶抑制剂，用于治疗和或预防细菌感染性疾病，解决由β‑内酰胺酶引起的细菌耐药性问题，特别是B类金属β‑内酰胺酶导致的细菌耐药疾病。

主权项：1.通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中，R1为-OSO3M；M选自H，钠离子，钾离子，钙离子，镁离子，锌离子或四丁基铵离子；环A选自任选被取代基取代的5-15元桥环基，5-15元螺环基，5-15元含氮桥杂环基或5-15元含氮螺杂环基，所述取代基选自卤素，氨基，羧基，羟基，氰基，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基氨基或C1-6烷基羰基；R2选自氢原子，卤素，氨基，羧基，羟基，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基磺酰基，3-8元环烷基或3-8元环烷基-C1-6烷基。

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权利要求：

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