申请/专利权人：埃尼奥制药公司

申请日：2019-02-08

公开（公告）日：2020-11-17

公开（公告）号：CN111954668A

主分类号：C07D333/58(20060101)

分类号：C07D333/58(20060101);C07D333/78(20060101);C07D333/80(20060101);C07D409/12(20060101);A61K31/381(20060101);A61P29/00(20060101);A61P35/00(20060101);A61P31/00(20060101);A61P25/00(20060101)

优先权：["20180208 EP 18305133.3"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2020.12.04#实质审查的生效;2020.11.17#公开

摘要：本发明涉及一类新型稠合噻吩衍生物及其用于治疗疾病例如感染、癌症、代谢性疾病、心血管疾病、铁贮积病症和炎性病症的用途。

主权项：1.一种式I化合物： 其中： X表示：·-CR1bR1b'单元， n是0、1或2； R1a、R1a'、R1b、R1b'、R1c、R1c'、R1d和R1d'独立地表示：·氢，·卤素，·C1-C6烷基，其任选被至少一个卤素取代，优选任选被至少一个氟取代，·C1-C6烷基氧基，·氰基，·芳基，其任选被选自以下的至少一个基团取代：o卤素，oC1-C6烷基，其任选被至少一个卤素取代，优选任选被至少一个氟取代，o羟基，和oC1-C6烷基氧基；或·R1a和R1a'、R1b和R1b'、R1c和R1c'以及R1d和R1d'一起形成环烷基，优选环丙基；或·R1a或R1a'和R1d或R1d'一起形成桥连碳环基；并且其中选自R1a、R1a'、R1b、R1b'、R1c、R1c'、R1d和R1d'的至少两个基团不是氢； R2表示-COOH； R3表示：·饱和或不饱和的5-10元环，其选自以下：o任选与间二氧杂环戊烯稠合的芳基，o杂芳基，o环烷基，o杂环烷基，和o5-10元桥连碳环基或杂环基，所述5-10元环任选被选自以下的至少一个基团取代：-卤素，-任选被至少一个卤素取代、优选任选被至少一个氟、或者C1-C6烷基氧基取代的C1-C6烷基，--NH-C1-C6烷基或-N-C1-C6烷基2，其任选被杂环烷基或C1-C6烷基氧基取代，--NH-杂环烷基、-NH-环烷基、-NC1-C6烷基-杂环烷基或-NC1-C6烷基-环烷基，其任选被C1-C6烷基氧基或-CO-R4取代，其中R4是氢或C1-C6烷基，-羟基、-CO-R4或-CO2R4，其中R4是氢或C1-C6烷基，-C1-C6烷基氧基，其任选被选自以下的至少一个基团取代：卤素，优选氟，羟基，C1-C6烷基氧基，-NR5R6，其中R5和R6独立地是氢或C1-C6烷基，-NHCOR7，-NHCO2R7，其中R7是C1-C6烷基，-CO2R4，其中R4是氢或C1-C6烷基，和杂环，--NHCOR7或-NHCO2R7，其中R7是C1-C6烷基，和-杂环烷基、杂环烷基氧基或螺杂环烷基，其任选被C1-C6烷基氧基、羟基、卤素或任选被C1-C6烷基氧基取代的C1-C6烷基取代；和其立体异构体和药用盐；并且条件是所述式I化合物不是2-[4-氯苯甲酰基氨基]-6,6-二甲基-5,7-二氢-4H-苯并噻吩-3-甲酸。

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权利要求：

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