申请/专利权人：先正达参股股份有限公司

申请日：2014-06-19

公开（公告）日：2020-11-17

公开（公告）号：CN107652292B

主分类号：C07D487/04(20060101)

分类号：C07D487/04(20060101);C07D471/04(20060101);C07D471/14(20060101);C07D498/04(20060101);C07D513/04(20060101);A01N43/90(20060101);A01P7/04(20060101);A01P7/02(20060101);A01P5/00(20060101);A01P9/00(20060101)

优先权：["20130702 EP 13174698.4","20130712 EP 13176263.5","20131213 EP 13197069.1","20140504 CN PCT/CN2014/076736"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.11.17#授权;2018.03.02#实质审查的生效;2018.02.02#公开

摘要：可被用作杀虫剂并且可以按本身已知方式进行制备的、有杀有害生物活性的具有含硫取代基的二环或三环杂环，其立体异构体和互变异构形式。

主权项：1.一种具有化学式I的化合物，A-BI，其中A是基团A6.1 其中G36是N-R55、氧或硫；R55是C1-C4烷基；G26是氮或次甲基；并且R54是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、OC1-C4卤代烷基、SF5、苯基羰基硫基、巯基或C1-C4烷氧基羰基；其中箭头表示附接至基团B的点；并且B是基团B1.1 其中m是0、1或2；V11是氮或次甲基；R51是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且R50是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；除下述化合物以外：2-[3-异丙基亚磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5-c]吡啶，2-[3-异丙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5-c]吡啶，3-甲基-6-三氟甲基-2-[3-三氟甲基硫烷基-2-吡啶基]咪唑并[4,5-c]吡啶，2-[3-丙基硫烷基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5-c]吡啶，2-[3-丙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5-c]吡啶，2-[3-异-丙基硫烷基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5-c]吡啶，和2-2-乙基硫烷基苯基-6-三氟甲基噁唑并[5,4-c]吡啶；连同这些化合物的农用化学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体和互变异构体。

全文数据：有杀有害生物活性的具有含硫取代基的二环或三环杂环[0001]本申请是母案为中国发明专利申请201480043333.0的分案申请。[0002]本发明涉及具有杀虫活性的含硫杂环衍生物、涉及用于制备它们的方法、涉及包含这些化合物的组合物、并且涉及它们的用于控制动物有害生物包括节肢动物并且尤其是昆虫或蜱螨目的代表的用途。[0003]具有杀有害生物作用的杂环化合物是已知的并且在例如WO2009131237、W02011043404、W02011040629、W02010125985、W02012086848、W02013018928、W02013191113、W02013180193和WO2013180194中描述。[0004]现在已经发现具有杀有害生物特性的多种新的杂环衍生物。[0005]本发明因此涉及具有化学式I的化合物，[0006]A-BI，[0007]其中A是一个选自下组的基团，该组由化学式至六8组成：[0008][0009]其中箭头表示附接至基团B的点;并且[0010]B是一个选自下组的基团，该组由化学式出至出:组成：[0011][0012]其中箭头表示附接至基团A的点；[0013]其中[0014]L1是亚甲基或一个直接键；[0015]V。氮或CR5;[0016]V1是氮或CR2q;V2是氮或CR21;V3是氮或CR22;V4是氮或CR23;[0017]V5是氮或CR24;V6是氮或CR25;V7是氮或CR26;Vs是氮或CR27;[001S]V9是氮，或CR28;Viq是氮或CR29;V11是氮或CR30;[0019]G1是氮或CR31;[0020]G2是氮或CR32;[0021]G3是-NR35、一个氧原子或一个硫原子；[0022]G4是氮或CR33;[0023]G5是氮或CR34;[0024]J1U^J3—起形成一个5元杂环，该杂环可以是饱和的或不饱和的，包含选自下组的一个或两个原子，该组由氮、氧和硫组成，该环可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由C1-C6烷基、卤素和或C1-C6卤代烷基组成，其条件是如果该环包含两个氧原子或两个硫原子，它们被一个碳原子分开；[0025]RjPR2是相同的或不同的并且每个表示氢、齒素、C1-C6烧基或C1-C適代烷基；[0026]R3是一个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的^-：6烧基、C2-C6稀基或C2-C6炔基基团，该组由C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素、C3-C6环烷基组成，所述C3-C6环烷基本身可被选自卤素和C1-C3烷基的取代基单取代或多取代；以及被一个5-或6-元杂环基团单取代或多取代，该杂环基团可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基和硝基组成；[0027]或R3是-CO2R36、-C⑼R36或氢；[0028]或R3是可以被选自下组的取代基单取代或多取代的C3-C6环烷基，该组由^-：6烧基、Cl-C6[ii代烧基、Cl-C6烧氧基、Cl-C6[ii代烧氧基、C2_C6稀氧基、C2_C6齒代稀氧基、C2_C6块氧基、C2-C6卤代炔氧基和卤素组成；[0029]或R3是一个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的5-或6-元杂环基团，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C適代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基和硝基组成；[0030]R35是氢、可以被选自下组的取代基单取代或多取代的C1-C6烷基，该组由-〇5烷氧基、Cl-C6[ii代烧氧基、C2_C6稀氧基、C2_C6齒代稀氧基、C2_C6块氧基、C2_C6[ii代块氧基、Cl-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C適代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、氰基、羟基、齒素和C3-C6环烷基组成，所述的C3-C6环烷基本身可被选自卤素和C1-C3烷基的取代基单取代或多取代;或其一种N-氧化物；[0031]R4、R5、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29以及R3Q是相同的或不同的，并且表不氰基、硝基、齒素、羟基、C1-C6稀氧基、C1-C6-卤代烷氧基、-C⑼R36-C⑼R36或氢;或[0032]可以被选自下组的取代基单取代或多取代的-〇5烷基，该组由氰基、卤素、羟基、Cl-C6烧氧基、Cl-C6[if代烧氧基、C2_C6稀氧基、C2_C6齒代稀氧基、C2_C6块氧基、C2_C6[if代块氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基组成，所述环烷基本身可以被选自下组的取代基取代，该组由卤素和-：3烷基组成;或表示[0033]—个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基基团，该组由-〇5烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基、和硝基组成；[0034]R6、R7、R8、R9、RlQ、Rll、Rl2、Rl3、Rw、Rl5、Rl6、Rn、Ris和Rl9是相同的或不同的，并且表不C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或氢，并且此外基团CR13R14可以是一个羰基基团C=0;[0035]R31、R32、R33、R34和R4Q是相同的或不同的，并且表示C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、_0R7、-S⑼nR36、-NR36R37、-C〇2R36、-C⑼R36、氨基、硝基、齒素或氨；[0036]R36和R37是相同的或不同的，并且表示氢、可被选自以下的取代基单取代或多取代的Cl-C6烧基:Cl-C6烧氧基、Cl-C6[ii代烧氧基、C2_C6稀氧基、C2_C6齒代稀氧基、C2_C6块氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C適代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基，其中所述C3-C6环烷基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由卤素和-：3烷基组成;或[0037]R36和R37是相同的或不同的，并且表不[0038]—个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基基团，该组由-〇5烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基、和硝基组成；[0039]每个m独立地表示0、1或2，并且η表示0、1或2，其条件是：[0040]a在-S⑼nR36中，当η是0时，R36是氨；[0041]b如果8是出，那么A是与Α2、Α3和六5不同的；[0042]c如果八是心，那么B是与出^上和如不同的；[0043]d如果A是A5，那么B是与Bio不同的；[0044]连同农用化学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体，以及这些化合物的N-氧化物。[0045]具有至少一个碱性中心的具有化学式I的化合物可以与以下酸形成例如酸加成盐，这些酸为：例如强无机酸（例如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸），强有机羧酸例如未经取代的或像被卤素取代的_：4烷羧酸，例如乙酸像饱和或不饱和的二羧酸），例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸像羟基羧酸），例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或像苯甲酸），或有机磺酸例如未经取代的或像被卤素取代的C1-C4烷-或芳基磺酸，例如甲烷-或对甲苯磺酸）。具有至少一个酸性基团的具有化学式I的化合物可以例如，与碱形成盐（例如矿物盐像碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐），与氨或有机胺像吗啉、昵啶、吡咯烷、单-、二-或三-低级-烷基胺例如乙基-、二乙基-、三乙基-或二甲基丙胺），或单-、二-或三羟基-低级-烷基胺（例如单-、二-或三乙醇胺）形成盐。[0046]在取代基定义中出现的烷基可以是直链的或支链的，并且是例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、壬基、癸基以及它们的支链异构体。烷氧基、烯基和炔基基团衍生自所提及的烷基基团。烯基和炔基基团可以是单或多不饱和的。[0047]卤素一般是氟、氯、溴或碘。相应地，这也适用于与其他含义结合的卤素，例如卤代烧基或齒代苯基。[0048]卤代烷基基团优选地具有一个从1至6个碳原子的链长。卤代烷基是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2_三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氣乙基、1，1_二氣_2，2，2_二氯乙基、2，2,3，3_四氣乙基以及2,2,2_二氯乙基;优选地二氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基以及二氯氟甲基。[0049]烷氧基基团优选地具有一个优选的从1至6个碳原子的链长。烷氧基是，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基并且还是同分异构的戊氧基以及己氧基基团；优选是甲氧基和乙氧基。[0050]烧氧基幾基是，例如甲氧基幾基、乙氧基幾基、丙氧基幾基、异丙氧基幾基、正丁氧基幾基、异丁氧基幾基、仲丁氧基幾基或叔丁氧基幾基，优选是甲氧基幾基或乙氧基幾基。卤代烷氧基基团优选具有一个从1至6个碳原子的链长。卤代烷氧基是，例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1，1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2，2-二氟乙氧基和2，2，2-三氯乙氧基，优选是二氟甲氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基。[0051]烧硫基基团优选地具有个从1至6个碳原子的链长。烧硫基是，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基，优选是甲硫基和乙硫基。烷基亚磺酰基是，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基;优选是甲基亚磺酰基和乙基亚磺酰基。[0052]烷基磺酰基是，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基或叔丁基磺酰基；优选是甲基磺酰基或乙基磺酰基。[0053]烷氨基是，例如甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基或同分异构的丁胺。二烷氨基是，例如二甲氨基、甲基乙基氨基、二乙氨基、正丙基甲基氨基、二丁氨基和二异丙基氨基。优选的是具有从1至4个碳原子链长的烷基氨基基团。[0054]烷氧基烷基优选地具有1至6个碳原子的链长。[0055]烷氧基烷基是，例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、异丙氧基甲基或异丙氧基乙基。[0056]这些环烷基基团优选地具有从3至6个环碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。苯基，还作为一个取代基例如苯氧基、苄基、苄氧基、苯甲酰基、苯硫基、苯基烷基、苯氧基烷基）的部分，是可以被取代的。在这种情况下，这些取代基可以是处于邻位、间位和或对位。优选的取代位置是该环附接位点的邻位与对位位置。[0057]在本发明的上下文中，取代基定义中的“单到多取代的”典型地是指，取决于取代基的化学结构，单取代的到七次取代的，优选是单取代的到五次取代的，更优选是单、二或三取代的。[0058]本发明中的“5-元杂环”是指一个5-元芳香杂环基团或5-元非芳香杂环基团，并且“6-元杂环”是指一个6-元芳香杂环基团或6-元非芳香杂环基团。因此，本发明中的“5-或6-元杂环基团”是指一个5-或6-元芳香杂环基团，或一个5-或6-元非芳香杂环基团。[0059]本发明中的“可被取代的5-或6-元杂环基团”是指一个杂环基团，其中结合到一个或多个碳原子、一个或多个氮原子和或一个或多个硫原子上的一个或多个氢原子任选地被选自一个预定义清单的一个或多个原子或基团取代，其中该基团具有选自一个预定义清单的两个或更多个原子或基团，这些原子或基团彼此相同或不同。在N原子或S原子的背景中，当它被氧化以各自形成一种N氧化物或砜和亚砜，该被氧化的类似物是未经取代的；然而，这样一种类似物在本发明的范围之内。[0060]可被取代的5-或6-元杂环基团的实例包括吡咯烷-1-基基团、3，3，4，4-四氟吡咯烷-1-基基团、四氢呋喃-2-基基团、昵啶基基团、吗啉基基团、硫代吗啉基基团等等。[0061]可被取代的5-或6-元芳香杂环基团的实例是2-吡咯基、2-呋喃基基团、3-呋喃基、5-吡唑基、4-吡唑基、1-吡咯基、1-甲基-2-吡咯基、2-甲基硫烷基-1-吡咯基、2-甲基亚磺酰基-1-吡咯基、2-甲基磺酰基-1-吡咯基、2-甲基氨基-1-吡咯基基团、2-二甲基氨基-1-吡咯基基团、5-溴-2-呋喃基、5-硝基-2-呋喃基基团、5-氰基-2-呋喃基基团、5-甲氧基-2-呋喃基基团、5-乙酰基-2-呋喃基、5-甲氧基羰基-2-呋喃基基团、2-甲基-3-呋喃基基团、2，5-二甲基-3-呋喃基基团、2，4_二甲基-3-呋喃基基团、5-甲基-2-噻吩基基团、3-甲基-2-噻吩基基团、1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑基基团、5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑基基团、吡唑-1-基基团、3-氯-吡唑-1-基基团、3-溴代吡唑-1-基基团、4-氯代吡唑-1-基基团、4-溴代吡唑-1-基基团、咪唑-1-基基团、1，2，4-三唑-1-基基团、3-氯-1，2，4-三唑-1-基基团、1，2，3，4-四唑-1-基基团、1，2，3，5-四唑-1-基基团、2-噻吩基基团、3-噻吩基基团、3-三氟甲基-1，2，4-三唑-1-基基团、4-三氟甲基吡唑-1-基基团、吡嗪基基团、4-嘧啶基基团、5-嘧啶基基团、2-吡啶基基团、3_[1比啶基基团、4_[1比啶基基团、3-氣-2-¾啶基基团、4-氣-2-¾啶基基团、5-氣-2-吡啶基基团、6-氟-2-吡啶基基团、2-嘧啶基基团、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基基团、5-三氣甲基P比啶-2-基基团等等。[0062]在本发明的一个优选实施例中，R35是可以被选自下组的取代基单取代或多取代的Cl-C6烧基，该组由Cl-C6烧氧基、Cl-C6[ii代烧氧基、。2_。6稀氧基、代稀氧基、。2_。6块氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6齒代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基组成，所述C3-C6环烷基本身可被选自卤素和C1-C3烷基的取代基单取代或多取代;或其一种N-氧化物。[0063]优选地1?4、1?5、1?2、1?21、1?22、1?23、1?24、1?25、1?26、1?27、1?28、1?29、以及1?3是相同的或不同的，并且表示氰基、硝基、卤素、羟基、-C⑼R36或氢;或[0064]可以被选自下组的取代基单取代或多取代的-〇5烷基，该组由氰基、卤素、羟基、Cl-C6烧氧基、Cl-C6齒代烧氧基、C2_C6稀氧基、C2_C6齒代稀氧基、C2_C6块氧基、C2_C6齒代块氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基组成，所述环烷基本身可以被选自下组的取代基取代，该组由卤素和-：3烷基组成;或表示[0065]—个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基基团，该组由-〇5烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基、和硝基组成。[0066]具有化学式⑴的化合物是由选自基团A的一个基团和选自基团B的一个基团的一个组合构成。[0067]因此，在本发明的一个实施例中，该具有化学式（I的化合物是一个选自A的基团和选自基团B的任一个基团，例如[0068]a基团A1与选自下组的一个基团组合，该组由基团出至如组成；[0069]b基团A2与选自下组的一个基团组合，该组由基团出至如组成；[0070]c基团A3与选自下组的一个基团组合，该组由基团出至如组成；[0071]d基团A4与选自下组的一个基团组合，该组由基团出至如组成；[0072]e基团A5与选自下组的一个基团组合，该组由基团出至如组成；[0073]f基团A6与选自下组的一个基团组合，该组由基团出至如组成；[0074]g基团A7与选自下组的一个基团组合，该组由基团出至如组成;或[0075]h基团A8与选自下组的一个基团组合，该组由基团出至如组成。[0076]类似地，在另一个实施例中，该具有化学式（I的化合物是一个选自B的基团和选自基团A的任一个基团，例如[0077]a基团B1与选自下组的一个基团组合，该组由基团心至六8组成；[0078]b基团B2与选自下组的一个基团组合，该组由基团A^A8组成；[0079]c基团B3与选自下组的一个基团组合，该组由基团A^A8组成；[0080]d基团B4与选自下组的一个基团组合，该组由基团心至六8组成；[0081]e基团B5与选自下组的一个基团组合，该组由基团心至六8组成；[0082]f基团B6与选自下组的一个基团组合，该组由基团心至六8组成；[0083]h基团B7与选自下组的一个基团组合，该组由基团心至六8组成；[0084]e基团B8与选自下组的一个基团组合，该组由基团心至六8组成；[0085]f基团B9与选自下组的一个基团组合，该组由基团心至六8组成；[0086]g基团B1q与选自下组的一个基团组合，该组由基团△1至六8组成;或[0087]h基团B11与选自下组的一个基团组合，该组由基团△1至六8组成。[0088]在一个另外的实施例中，基团A从Al至As选自以下更具体的基团Qi至Qn中的任一个，其中R1是如在第一方面中定义的：[0089][0090]该第一方面的另外的实施例在以下的表Z中列出：[0091]表Z:对于化学式⑴A和B的组合[0093][0094]在本发明的一个实施例中，一个优选的基团A是或A4;尤其优选地是AjPA6;特别是Ai。[0095]在本发明的另一个优选实施例中，一个优选的基团B是B1、B2、Bn、B7、B8、B9、Biq、B3或B6;尤其优选地是、B7、B8、B9、或B1Q,特别是[0096]因此，化学式⑴优选地由基团A和B的以下组合组成：[0097][0098]在本发明的一个实施例中，如果B1中的Vo是CR5，A是与A1不同的。在一个优选实施例中，B1中的Vo是CR5，并且A选自A2、A3、A4、AdPA6，尤其选自A4和A6。[0099]在本发明的一个实施例中，关于每个B而言，1^是一个直接键。[0100]在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，R1是相同的或不同的并且每个表示氢、素、Ci-C3烧基或Ci-C3代烧基;优选地是氢、溴、氯、甲基、二氟甲基或三氟甲基。[0101]在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，R2是相同的或不同的并且每个表示氢、素、Ci-C3烧基或Ci-C3代烧基;优选地是氢。[0102]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R3是相同的或不同的并且每个表示C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地是甲基或乙基。[0103]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R4是相同的或不同的并且每个表示氢或Ci-C3烧基;优选地是氢或甲基。[0104]还优选的是由上述的4个“另一个实施例”基团的一个组合表示的具有化学式I的化合物。[0105]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，m是相同的或不同的并且每个表示0、1或2;优选地是2。[0106]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R6和R7是相同的或不同的并且每个表示C1-C3烷基或C1-C適代烷基;优选地是甲基。[0107]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，Riq和Rn是相同的或不同的并且每个表示氢、Ci-C3烧基或Ci-C3卤代烧基;优选地是氢或甲基。在一个优选实施例中，Rn是氢并且R1Q是甲基。[0108]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R12、R13、以及R14是相同的或不同的并且每个表示氢、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地是氢或甲基。在一个优选实施例中，R13和Rl4各自是氨并且Rl2是甲基。[0109]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R1^R16J17以及Ris是相同的或不同的并且每个表示氢、Ci-C3烧基或Ci-C3卤代烧基;优选地是氢或甲基。在一个优选实施例中，Rl5、Rl6、Rl7以及Rl8各自是氢。[0110]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R19是相同的或不同的并且表示氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基;优选地是氢或叔丁基。[0111]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V1是相同的或不同的并且表示CH或N0[0112]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，Vo是相同的或不同的并且表示CH或N0[0113]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V2是相同的或不同的并且表示R21，，其中R21，关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、或苯基或4-三氟甲基苯基，优选地是氢、氯、溴或三氟甲基。[0114]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V3是相同的或不同的并且表示CR22，，其中R22，关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烧基、优选地是氢、氯、溴或三氟甲基。[0115]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V4是相同的或不同的并且表示N或CR23，，其中R23,关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地V4表示N或CH。[0116]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V5是相同的或不同的并且表示N或CR24，，其中R24,关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地Vs表示CH。[0117]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V6是相同的或不同的并且表示N或CR25，，其中R25，关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地V6表示N或CH。[0118]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V7是相同的或不同的并且表示N或CR26，，其中R26,关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地W表示N、CH、C-氯、C-溴或C-CF3。[0119]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V8是相同的或不同的并且表示N或CR2r，其中R2r关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地Vs表示CH。[0120]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V9是相同的或不同的并且表示N或CR28，，其中R28,关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地V9表示N或CH。[0121]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，Viq是相同的或不同的并且表示N或CR29，，其中R29,关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地V9表示N或CH。[0122]在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，Vn是相同的或不同的并且表示N或CR3tf，其中R3Q，关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地V9表示N或CH。[0123]在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G1是相同的或不同的并且表示N或CR31，，其中R31，关于每个A而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地G1表示N或CH。[0124]在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G2是相同的或不同的并且表示N或CR32，，其中R32，关于每个A而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素X1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地G2表示N或CH。[0125]在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G3是相同的或不同的并且表示氧、硫或NR35，，其中R35是N-甲基，关于每个A而言，是相同的或不同的并且表示_：3烷基或C1-C3卤代烷基;优选地G3表示氧、硫或N-CH3。[0126]在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G4是相同的或不同的并且表示N或CR33，，其中R33,关于每个A而言，是相同的或不同的并且表示_：3烧基或C1-C適代烷基;优选地G4表示N或N-Qfe。[0127]在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G5是相同的或不同的并且表示N或CR34’，其中R34’关于每个A而目，是相同的或不同的并且表不氨、Cl_C3烧基或Cl_C3齒代烧基；优选地G5表示N或N-CH3。[0128]在本发明的另一个实施例中，关于每个基团A4而言，1是1[0129]在本发明的另一个实施例中，关于每个基团A4而言，J^CHX1-C3烧基或C1-C適代烷基，例如CH、C_CH3、或C-CF3。[0130]在本发明的另一个实施例中，关于每个基团A4而言，J3是氧或硫。[0131]用于制备具有化学式⑴的化合物的根据本发明的方法大体上是通过本领域的普通技术人员已知的或例如在WO2009131237、W02011043404、W02011040629、W02010125985、W02012086848、W02013018928、W02013191113、W02013180193和TO2013180194中所述的方法进行的，并且涉及具有化学式II的化合物，[0132][0133]其中Q是基团Bi、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、Bg和Bii，其中R3、R4、R6、R7、Rs、R9、Rio、Rii、尺12、1?13、1?14、1?15、1?16、1?17、1?18、1?19、¥、¥1、¥2、¥3，¥4、¥5、¥6、¥7、¥8和11是如在化学式1中所述的，并且基团B1-B9和B11中的箭头显示附接至化学式II中羧基基团的羰基原子上的点）与具有化学式II、IV、或V的化合物；[0134][0135]其中1?1、1?2、61、62、和65是如在化学式0中所述的并且吣是氧、硫、或冊35，在一种脱水剂例如多磷酸的存在下在150°C至200°C的温度下发生的反应，以产生具有化学式Ia、Ib、和Ic的化合物，其中这些取代基是如对于化学式I所述的。[0136][0137]这样的过程是众所周知的，并且已在例如WO2011040629或胃02009131237]«1是氧）、TO2011088990或无机化学学报（Inorg.ChimicaActa，3589，2701-2710;2005Mi是硫）以及美国化学会志（J.Am.Chem.Soc.，1325,1545-1557,2010或WO2008128968Μι是NR35中描述。在方案1中，针对具有化学式Ia的化合物概述了该方法：[0138]方案1[0139][0140]如可以在方案1中看到的，Ia的形成是通过具有化学式VI的化合物的中介性而发生。在许多情况下，通过这类中间体如此制备具有化学式⑴的化合物是有利的。在方案2中对于具有化学式Ia的化合物说明了此点。[0141]方案2.[0142][0143]在方案2中，通过本领域普通技术人员已知的和描述于例如四面体Tetrahedron，6146，10827-10852,2005中的方法，将具有化学式II的化合物（其中Q是如前所述的激活为具有化学式IIa的化合物。例如其中Xo是卤素的化合物是通过在催化量的DMF的存在下，在惰性溶剂例如二氯甲烷或THF中，在20°C至100°C之间的温度优选25°C下用例如草酰氯或亚硫酰氯进行处理形成的。任选地在一种碱例如三乙胺或吡啶）的存在下，用具有化学式III的化合物处理IIa形成具有化学式VI的化合物。可替代地，可以通过在一种惰性溶剂（例如吡啶、或THF中，任选地在一种碱例如三乙胺）的存在下，在50°C_180°C之间的温度下，用二环己基碳二亚胺DCC或1-乙基-3-3-二甲基氨基丙基碳二亚胺EDC处理具有化学式II的化合物，以给出被激活的种类IIa其中Xo分别是Xo1和XQ2来制备具有化学式VI的化合物。然后，这样获得的具有化学式VI的化合物可通过在一种酸催化剂例如甲磺酸、或对甲苯磺酸）的存在下，在一种惰性溶剂例如N-甲基吡咯啶）中，在25°C-180°C之间（优选130°C-17TC的温度下，进行脱水例如通过在微波中加热该化合物被转化为具有化学式Ia的化合物。先前已经在WO2010125985中描述了这类方法。可替代地，在一种惰性溶剂例如THF中，在25°C-50°C之间的温度下，可使用三苯基膦、二异丙基偶氮二羧酸盐将具有化学式VI的化合物转化为具有化学式Ia的化合物其中此是0。先前已经针对这类转化描述了这类光延反应Mitsunobu条件参见WO2009131237。具有化学式II和IIa的化合物分别与具有化学式IV和V的化合物发生反应的这类方法的应用分别经由中间体VII和VIII产生化合物Ib和Ic。[0144][0145]可替代地，具有化学式（I的化合物可通过使具有化学式IX、X、XI、XII、WXIII的化合物；[0146][0147]其中¥〇、¥1、¥2、¥3、¥4、¥5、¥6、¥7、¥8和1?4是如对于化学式0定义的，并且乂4是卤素）与如在方案2和3中所述的具有化学式III、IV和V的化合物发生反应，以给出具有以下化学式的化合物来制备:XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、M、MI、MII、MIII、XIV、XV、XVI、XVII、以及XVIII;[0148][0149]其中1?1、1?2、1?4、61、62、65、¥〇、¥1、¥2、^4、^6、¥7、¥8、了1、了2和了3是如在化学式1中定义的,M1是氧、硫、或NR35,并且X〇4是卤素）。具有化学式XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX、XXI、XXII、XXIII、XXIV、XXV、XXVI、XXVII、以及XXVIII的化合物可以与具有化学式XXIX的化合物[0150]R3-SHXXIX[0151]其中R3是如在化学式I中所述的），在一种合适的碱例如碱性金属碳酸盐例如碳酸钠和碳酸钾或碱性金属氢化物例如氢化钠）的存在下，在一种适合的溶剂中，在25°C_120°C之间的温度下发生反应，以给出具有化学式Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、Il、Im、In、Io、Ip、Iq和Ir的化合物：[0152][0153]有待在该反应中使用的溶剂的实例包括醚，例如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲醚、以及1，4_二噁烷，芳香烃例如甲苯和二甲苯，腈例如乙腈。先前已经描述（如例如在WO2013018928中）了类似的化学过程。可替代地，该反应可在一种钯催化剂例如三二亚苄基丙酮）二钯（〇的存在下，在一种磷配体（例如4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽xanthphos的存在下，在一种惰性溶剂（例如二甲苯）中，在100°C_160°C之间的温度优选140°C下进行，如通过佩里约（Perrio等人在四面体Tetrahedron，61,5253-5259，2005中所述的。由化学式（I表示的化合物（其中m是1或2可通过氧化具有化学式Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、Il、Im、In、Io、Ip、Iq和Ir的化合物产生。该氧化反应通常是在一种溶剂的存在下进行的。有待在该反应中使用的溶剂的实例包括脂肪族卤代烃例如二氯甲烷和氯仿）、醇例如甲醇和乙醇）、乙酸、水、及其混合物。有待在该反应中使用的氧化剂的实例包括高碘酸钠和间氯过氧苯甲酸。有待在该反应中使用的氧化剂的量通常是相对于1摩尔化合物Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、Il、Im、In、Io、Ip、Iq和Ir的1至3摩尔，优选地1至1.2摩尔，以产生具有化学式的化合物（I其中m=l，并且优选地相对于1摩尔化合物Id、Ie、]^、]^、111、1;[、1」、11^、11、1111、111、10、]^、19和11'的2至2.2摩尔的氧化剂优选间氯过氧苯甲酸），以产生具有化学式⑴的化合物其中m=2。[0154]具有化学式I的化合物其中B是Biq可通过使具有化学式XXX的化合物：[0155]Qi-X05XXX，[0156]其中1是六1、六2、六3、六4、以及六8，并且乂5是一种齒素或一个离去基团〇S〇2R38,并且在以及A6中的这些取代基中的箭头显示基团A附接于取代基Xo4上的点，并且其中R38是任选地被硝基或C1-C3烷基取代的C1-C6烧基、C1-C適代烷基、或苯基）与具有化学式XXXI的化合物；[0157][0158]其中V9、Vio、以及Vii是如在化学式I中所述的），在一种适合的碱例如氢化钠或碳酸铯）的存在下，在一种惰性溶剂例如二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯啶、或乙腈）中，在20°C-150°C之间的温度下进行反应以产生具有化学式XXXII的化合物来制备：[0159][0160]可替代地，具有化学式XXXII的化合物可以通过使具有化学式XXX的化合物与具有化学式XXXI的化合物在一种惰性溶剂例如二噁烷）中，在催化量的碘化亚铜和催化量的一种二胺例如N，N-二甲基乙二胺或外消旋反式-N，N-二甲基环己烷二胺）的存在下，与一种碱例如碳酸钾或磷酸钾在50°C_120°C之间的温度优选90°C_110°C发生反应来获得。这类反应在文献中有很好的先例，并且在例如有机化学杂志J.〇rg.Chem.，68,2609-2617，2003和有机快报Org.Letts.，9，643-646，2007中描述。具有化学式XXXII的化合物可以与一种齒化试剂例如磷酰氯、三氯化磷或三溴化磷、五氯化磷或五溴化磷、或亚硫酰氯），任选地在一种惰性溶剂中，在25°C-120°C之间的温度下发生反应，以给出具有化学式XXXIII的化合物其中X〇6是卤素）：[0161][0162]随后，具有化学式XXXIII的化合物可用具有化学式XXIX的化合物；[0163]R3-SHXXIX[0164]其中R3是如在化学式I中所述的），在一种适合的碱例如碱土金属氢化物，例如氢化钠和一种极性非质子溶剂例如二甲基甲酰胺）的存在下，在25°C_120°C之间的温度下来处理，以给出具有化学式Is的化合物：[0165][0166]化合物的氧化是通过本领域的普通技术人员已知的方法进行的，例如使用高碘酸钠以制备具有化学式It的化合物其中m=l，或至少两当量的间氯过氧苯甲酸MCPBA，在一种惰性溶剂例如二氯甲烧中，产生具有化学式It的化合物其中m=2。[0167][0168]方案3中概述了该合成。[0169]方案3[0170][0171]具有化学式I的化合物其中六是如并且是0?34的亚群可以由具有化学式Iu的化合物表不[0172][0173]其中Q是基团出^^^或出冲的一个^且办上而而渾脱是如在化学式⑴中所述的，并且1?34是-：6烷基或C1-C6卤代烷基，可通过使具有化学式XXXIV的化合物[0174][0175]其中1?1、1?2、61和62是如在化学式0中所述的）与一种具有化学式乂乂乂¥的化合物[0176][0177]其中X〇7是一种卤素或一个离去基团OSO2R38,并且Q是如以上所定义的），任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂中发生反应来制备。[0178]制备具有化学式Iu的化合物的一种另外的方法涉及使具有化学式XXXIV的化合物与XXXVa的化合物[0179][0180]在一种路易斯酸例如碘化锌（II或三氟甲烷磺酸铟（III的存在下，在一种惰性溶剂例如氯苯或1，2,二氯苯）中，与一种催化的铜（II盐例如乙酸CuII，在氧或大气气氛下，在1〇〇°C-180°C之间的温度优选地110°C-140°C下发生反应，以给出具有化学式Iu的化合物其中Rm是氢）。先前已经在文献参见高级合成与催化Adv.Synth.Catal.2013，355，1741-1747，以及有机化学杂志（J.Org·Chem.，2013，78，12494-12504中描述了这类反应。在一种极性非质子溶剂例如乙腈或二甲基甲酰膨中，在环境温度下，用一种卤化剂例如N-氯代琥珀酰胺、N-溴代琥珀酰胺、或N-碘代琥珀酰胺）卤化具有化学式Iu的化合物其中R34是氢产生具有化学式Iu。的化合物[0181][0182]其中〇、1?1、1?2、61、62和64是如在化学式0中所述的，并且乂15是卤素。具有化学式111。的化合物可与化合物R34-Mo其中Mo是一种硼酸），在一种钯催化剂的存在下发生反应，以给出具有化学式Iu的化合物。当Mo是一种硼酸时，该反应通常是在一种碱例如碳酸钾、碳酸铯、或磷酸钾）的存在下，在一种惰性溶剂例如二噁烧）中，任选地在水的存在下，使用一种钯⑼催化剂（例如四（三苯基膦合钯在80°C-120°C之间的温度下进行的。这类铃木反应在文献中有很好的先例，参见例如马苏达Masuda，直行Naoyuki等人，WO2012133607。具有化学式XXXV和XXXVa的化合物可从具有化学式II的化合物通过例如在方案4中所示的方法制备。[0183]方案4[0184][0185]在方案4中，通过本领域的普通技术人员所知的并描述于例如C.费里Ferri，“有机合成反应GteaktionenderOrganischenSynthese”，GeorgThiemeVerlag，斯图加特市，1978，第223页ff中的方法，在与N，0-二甲基羟基胺反应时，一种具有化学式IIa的酰基卤被转化为魏因雷布Weinreb酰胺lib。然后，根据因雷布Weinreb的方法（四面体快报TetrahedronLetters1981,22,3815-3818，使具有化学式IIb的魏因雷布Weinreb酰胺与具有化学式R35CH2MgHal的格氏试剂反应，以给出具有化学式XXXVb和XXXVa的化合物。具有化学式XXXVa和XXXVb的化合物还可通过用具有化学式R35CH2MgHal的格氏试剂处理具有化学式IIc的腈化合物（其中Q是如在化学式I中所述的），随后酸水解（如在C.费里Ferri，“有机合成反应（ReaktionenderOrganischenSynthese’’，GeorgThiemeVerlag，斯图加特市，1978,第223页ff中所述的来制备。[0186]可以用例如溴和氢溴酸在乙酸中的混合物（如在磷、硫和硅及相关元素Phosphorus,SulfurandSiliconandtheRelatedElements,2013,18812,1835-1844中所述的）或用例如溴化铜（II，在一种惰性溶剂例如氯仿、乙酸乙酯等等）（如在药物化学杂志J.Med.Chem.，2013,561,84-96中所述的）中将具有化学式XXXVa和XXXVb的化合物卤化为具有化学式XXXV的化合物。可替代地，具有化学式XXXV的化合物其中R35是氢可通过在一种惰性溶剂中（例如二乙醚），用重氮甲烷或三甲基硅烷基重氮甲烷处理并且随后用一种氢卤酸例如氢溴酸或盐酸处理，直接从具有化学式IIa的化合物中制备。这类程序在文献中是众所周知的，例如参见欧洲药物化学杂志Eu.J.Med.Chem.，1987,225,457-62和WO2009010455。[0187]以一种类似的方式，具有化学式11^的化合物[0188][0189]其中R1是如在化学式（I中所述的，并且65是0?34可通过使具有化学式XXXIVa的化合物，[0190][0191]其中R1是如在化学式（I中所述的）与具有化学式XXXV或XXXVa的化合物类似地发生反应以制备具有化学式Iu的化合物来制备。本领域技术人员将认识到，具有化学式Iub的化合物[0192][0193]类似地可通过如上所述的使具有化学式XXXIVb的化合物与具有化学式XXXV或XXXVa的化合物其中65是0?34发生反应来制备。[0194][0195]具有化学式I的化合物其中六是如并且G5是氮）的亚群可以由具有化学式Iv的化合物表示；[0196][0197]其中Q是基团出、82、83、84、85、86、87、88、89或811中的一个，并且1?1、1?2、61、62和64是如在化学式I中所述的），可通过使具有化学式XXXVI的化合物；[0198][0199]其中1?1、1?2、61和62是如在化学式0中所述的，并且其中乂8_是化学式〇3〇21?38的卤化物离子或阴离子与一种具有化学式IIa的化合物[0200][0201]其中Xo是一种卤素并且Q是如以上所定义的），任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂中进行反应来制备。[0202]以上的具有化学式XXXIV的化合物可以通过氨基脱卤作用，通过使具有化学式XXXVII的化合物；[0203][0204]其中Ri、R2、Gi和G2是如在化学式⑴中所述的，并且其中X〇9是一种έί素或一个离去基团OSO2R38与作为亲核试剂的氨气态的或水性的）发生反应制备。可以在一种适当的惰性溶剂中，任选地在加压容器中使用等摩尔量的量或极过量的氨。该反应可在〇和200Γ之间的温度、任选地以微波照射下进行。还可以使用氨等效物，例如氢氧化铵NH40H、乙酸铵NH4〇Ac、碳酸铵NH42C03作为氮来源。[0205]具有化学式XXXVII的化合物可以通过使具有化学式XXXVIII的化合物[0206][0207]其中Ri、R2、Gi和G2是如在化学式⑴中所述的），在一种惰性溶剂中，与试剂例如磷酰氯、三氯化磷或三溴化磷、五氯化磷或五溴化磷发生反应来制备。[0208]具有化学式XXVIII的化合物在文献中是已知的。例如，具有化学式XXXVIII的化合物其中G2是氮原子并且G^CR31，并且其中RjPR2是如在化学式I中所述的）在EP1371638中是已知的或是可以类比其制备的。[0209]具有化学式XXXVI的化合物可以通过N-氨基化，通过使以上具有化学式XXXIV的化合物与作为氨基化试剂的〇_三甲基苯磺酰轻胺OnesitylenesulfonylhydroxylamineMSH进行反应来制备，如由例如Y.田村（Tamura等人，杂环化学杂志（J.HeterocyclicChem.1975,12,107-110所述的。还已知MSH处于其前体的形式为其乙酰羟肟酸乙酯；用例如四氢呋喃中的高氯酸HClO4进行的预处理释放所需的氨基化试剂MSH13O-三甲基苯磺酰羟胺（Onesitylenesulfonyl-hydroxylamine和相关的氨基化试剂已经在Y.田村（Tamura等人，合成（Synthesis，1-17,1977中综述。[0210]具有化学式I的化合物其中A是A3并且G5是氮）的亚群可以由具有化学式Iw的化合物表示[0211][0212]其中Q是基团出^^^或出冲的一个”并且其中办士而而矛阪是如在化学式I中所述的。[0213]然后，当G4是CR33时，具有化学式Iw的化合物可通过使具有化学式XXXIX的化合物[0214][0215]其中1?1、1?2、61和62是如在化学式0中所述的）与一种具有化学式乂1^的化合物[0216][0217]其中Xiq是一种卤素或一个离去基团OSO2R38,并且Q是如以上所定义的），任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂中发生反应来制备。[0218]可替代地，当G4是氮时，具有化学式Iw的化合物可通过使具有化学式XLI的化合物[0219][0220]其中1?1、1?2、61和62是如在化学式0中所述的，并且其中乂11_是化学式〇3〇21?38的卤化物离子或阴离子与一种具有化学式IIa的化合物[0221][0222]其中Xo是一种卤素并且Q是如以上所定义的），任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂中发生反应来制备。[0223]以上的具有化学式XXXIX的化合物可以通过氨基脱卤作用，通过使具有化学式XLII的化合物[0224][0225]其中Rl、R2、Gl和G2是如在化学式⑴中所述的，并且其中Xl2是一种lif素或一个离去基团OSO2R38与作为亲核试剂的氨气态的或水性的）发生反应来制备。可以在一种适当的惰性溶剂中，任选地在加压容器中使用等摩尔量的量或极过量的氨。该反应可在〇和200°C之间的温度、任选地以微波照射下进行。还可以使用氨等效物，例如氢氧化铵NH4OH、乙酸铵NH4〇Ac、和碳酸铵ΝΗ42C03作为氮来源。[0226]具有化学式XLII的化合物可以通过使具有化学式XLIII的化合物[0227][0228]其中Ri、R2、Gi和G2是如在化学式⑴中所述的），在一种惰性溶剂中，与试剂例如磷酰氯、三氯化磷或三溴化磷、五氯化磷或五溴化磷或亚硫酰氯发生反应来制备。[0229]具有化学式XL的化合物可以例如类比EP1371638制备。[0230]具有化学式XLI的化合物可以通过N-氨基化，通过使以上具有化学式XXXIX的化合物与作为氨基化试剂的〇-三甲基苯磺酰轻胺（〇-mesityIenesulfonylhydroxyIamineMSH或其一种等效物发生反应来制备，如先前对于制备具有化学式XXXVI的化合物所述的。[0231]具有化学式I的化合物其中A是A7并且GdPG4两者都是氮的亚群可以由具有化学式Ix的化合物表示[0232][0233]其中Q是基团出』2、83、84、85』6、87』8、89或出1中的一个，并且其中1?1、1?2、61和62是如在化学式I中所述的。[0234]具有化学式Ic的化合物可以通过使具有化学式XLIV的化合物[0235][0236]其中1?1、1?2、61和62是如在化学式0中所述的）与一种具有化学式乂1^的化合物[0237]X13-QXLV，[0238]其中X13是一种卤素或一个离去基团OSO2R38,并且Q是如以上所定义的，其中基团81、82、83』4、85、86、87、88、89或出1中的箭头显示取代基乂13的附接点），任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂例如在二甲基甲酰胺中的氢化钠）中类比例如WO10038081发生反应来制备。[0239]可替代地，具有化学式Ix的化合物可通过使具有化学式XLIV的化合物与具有化学式XLV的化合物在钯催化的N-芳基化条件下进行反应来制备，如例如在S.L.布赫瓦尔德Buchwald等人，德国应用化学Angew.Chem.Int.Ed.，50,8944_8947,2011中所述的。[0240]以上的具有化学式XLIV的化合物可以通过重氮化作用，通过将具有化学式XLVI的化合物[0241][0242]其中心、!?2、61和62是如在化学式1中所述的）用水中的亚硝酸钠和氢卤酸、或在无水条件下用一种亚硝酸烷基酯（例如亚硝酸叔丁酯或亚硝酸异戊酯），任选地在一种酸（例如乙酸）的存在下，在一种惰性溶剂例如四氢呋喃）中，在0和130°C之间的温度下进行处理来制备。可在图瑞尼（Torrini等人，杂环化学杂志（J.HeterocyclicChem.，23,1459-1463,1986中发现涉及回流的四氢呋喃中亚硝酸异戊酯和乙酸的一个典型实例。[0243]具有化学式（I的化合物其中烯氧基、-C0R36可以如在方案5中所示的进行制备，方案5是针对基团A1-B1说明的：[0244]方案5.[0245][0246]在方案5中，具有化学式XLVII的化合物其中心、!?2、61、62、1^、1?3、1?4、¥1和¥是如对于化学式⑴所述的，并且X14是卤素优选地是溴）与具有化学式XLVIII的化合物其中R39是可被选自以下的取代基单取代或多取代的-：5烧基:C1-C6烧氧基J1-C適代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C適代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C適代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C適代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C適代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C適代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基，其中所述C3-C6环烷基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由卤素和C1-C3烷基组成；或一个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基基团，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6齒代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6齒代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基、以及硝基组成），在一种惰性溶剂例如THF、DMF、二噁烷、辛烷、甲苯、以及二甲苯）中，在一种惰性溶剂例如甲苯、以及二甲苯、以及DMF，或这些的一种混合物等）中的一种钯催化剂例如四（三苯基膦钯⑼、或双三苯基膦氯化钯（Π的存在下，在25°C_120°C之间的温度优选地50°C_90°C下发生反应。然后，将获得的产物XLIX用一种矿物酸例如水性盐酸在一种有机共溶剂例如甲醇、丙酮、乙醇、THF等等）的存在下进行处理，以给出具有化学式Iy的产物其中取代基心、1?2、61、62、1^、1?3、1?4、¥1、¥和1?39是如前述的）。这些过程是众所周知的，并且先前已在例如小杉（Kosugi，正德（Masanori等人，日本化学学会公报Bull.Chem.Soc.Japan，602,767-8,1987中描述。[0247]可使用类似的化学过程向1?4、1?5、1?2、1?22、1?23、1?24、1?25、1?26、1?27、1?28、1?29、和1?3中引入这样一种取代基。[0248]在许多情况下，文献中已知具有化学式II的化合物是可商购的或可以由类似于文献中所述的方法制备。例如3-乙基磺酰基-5-三氟甲基吡啶-2-羧酸W02013180194、3_乙基磺酰基吡啶-2-羧酸W02013180194、3_乙基磺酰基吡嗪-2-羧酸W02013180194、3-乙基磺酰基噻吩-2-羧酸（合成（Synthesis，2007,（12,1827-1832、3-乙基磺酰基-5-三氟甲基）噻吩-2-羧酸（W02013180193、2-氯-6-三氟甲基）吡啶-3-羧酸（W02013180194、5_乙基硫烷基噻唑-4-羧酸WO2013180193、2_乙基硫烷基噻吩-3-羧酸WO2013180193、以及4-溴-2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并噻吩-7-羧酸W0199909023，[0249]在其他情况中，已经特别开发了针对具有化学式II的化合物的合成以制备具有化学式I的化合物，并在以下方案中示出：[0250]方案6.[0251][0252]方案7.[0253][0254]方案8[0255][0256]方案9[0257][0258]方案10[0259][0260]方案11:[0261][0262]方案12[0263][0264]文献中已知具有化学式III、IV、和V的化合物是可商购的或可以通过类似于文献中的这些的方法制备。例如N-2-甲基-5-三氟甲基）吡啶-2,3-二胺W02012086848、6_三氟甲基吡啶-3，4_二胺TO2013048214、N-3-甲基-6-三氟甲基）吡啶-2，3_二胺W02012086848、N-5-甲基-2-三氟甲基）嘧啶-4,5-二胺（CAS[1023817-05-l]d-1-甲基-4-三氟甲基）苯-1，2-二胺（WO2005065680、3_氨基-5-三氟甲基）吡啶-2-醇（WO2011049222、3_氨基-5-三氟甲基-2IH-吡啶硫酮W02011043404。[0265]在其他情况中，已经特别开发了针对具有化学式III、IV和V的化合物的合成以制备具有化学式I的化合物，并在以下方案中示出：[0266]方案13[0267][0268]方案14[0269][0270]方案15:[0271][0272]方案16:[0273][0274]对具有化学式I的化合物的其他合成在以下方案中示出：[0275]方案17.[0276][0277]方案18:[0278][0279]存在大量的适合的、已知的、用于制备所有其他功能化的具有化学式（I的化合物根据A1-AdPB1-B11的定义）的标准方法，如烷化、化、酰化、酰胺化、肟化、氧化以及还原，适合的制备方法的选择取决于这些中间产物中的取代基的特性反应性）。[0280]这些反应物能在一种碱的存在下进行反应。合适的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇化物、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环类、铵氢氧化物以及碳环胺类。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双三甲基硅烷基）酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N，N-二甲胺、N，N-二乙苯胺、吡啶、4-N，N-二甲氨基吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物以及1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯DBU。[0281]这些试剂能按照原样彼此进行反应，S卩：不用添加溶剂或稀释剂。然而，在大多数情况下，加入一种惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果该反应在一种碱的存在下进行，那么这些过量使用的碱如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N，N-二乙苯胺还可以充当溶剂或稀释剂）。[0282]该反应有利地是在从约-80°C到约+140°C，优选从约-30°C到约+100°C，在许多情况下在介于环境温度与约+80°C之间的温度下进行。[0283]一种具有化学式I的化合物能以一种本身已知的方法转化为另一种具有化学式I的化合物，这是通过以常规方式将该起始的具有化学式I的化合物的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或其他的一个或多个取代基的替代来实现的。[0284]取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料，有可能例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。[0285]具有化学式I的这些化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，具有化学式I的化合物的酸加成盐是通过用一种适合的酸或一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用一种适合的碱或用一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的。[0286]具有化学式I的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物I、酸加成盐例如通过用一种合适的碱性化合物或用一种合适的离子交换试剂进行处理）以及碱盐例如通过用一种合适的酸或用一种合适的离子交换试剂进行处理）。[0287]具有化学式I的化合物的盐能以一种本身已知的方式转化为具有化学式I的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转变成为其他酸加成盐，例如通过在一种合适的溶剂中用一种酸的合适的金属盐比如一种钠、钡或银盐，例如用乙酸银来处理一种无机酸的盐（比如盐酸盐），在该溶剂中，所形成的一种无机盐例如氯化银是不溶的并且因此从该反应混合物中》几丨疋出。[0288]取决于该程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有化学式I的化合物能以游离形式或盐的形式获得。[0289]具有化学式I的化合物和适当时其互变异构体在每一情况中呈游离形式或呈盐形式能够以可能的异构体之一的形式或以这些异构体的一种混合物的形式，例如以纯异构体例如对映体和或非对映异构体形式或以异构体混合物例如对映异构体混合物，例如外消旋体;非对映异构体混合物或外消旋体混合物形式存在，取决于分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和或取决于分子中存在的非芳香族双键的构型;本发明涉及纯异构体以及可能的所有异构体混合物，并且在上下文的每一情况中，甚至在没有具体提及立体化学细节的每一情况中，都应该从这层意义上来理解。[0290]处于游离形式或盐形式的具有化学式I的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体的混合物（它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和或层析法用一种已知的方法分离成纯的非对映异构体或外消旋体。[0291]能够以一种类似方式获得的对映异构体混合物例如外消旋体可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从一种光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的层析法，例如在乙酰纤维素上的高效液相层析法HPLC;借助于合适的微生物，通过用特异性固定酶裂解;通过形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一个对映异构体被络合;或通过转化成非对映异构盐，例如通过使一种碱性最终产物外消旋体与一种光学活性酸例如羧酸，例如樟脑、酒石酸或苹果酸或磺酸，例如樟脑磺酸反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从这些非对映异构体可以通过合适的试剂例如碱性试剂）的作用使所希望的对映异构体变成游离。[0292]纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离合适的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明利用一种合适的立体化学的起始材料进行该方法。[0293]可以通过将具有化学式I的化合物与一种适合的氧化剂例如H2O2尿素加合物在酸酐例如，三氟乙酸酐存在下进行反应制备N-氧化物。此类氧化从文献，例如，从药物化学杂志（J.Med.Chem.1989,32,2561或WO200015615中已知。[0294]如果这些单独的组分具有不同的生物活性，有利的是在每种情况下分离或合成该生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体，或者异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。[0295]这些具有化学式I的化合物以及适当时其互变异构体在每种情况下处于游离形式或盐形式如果适当的话还能以水合物的形式获得和或包括其他的溶剂，例如可以用于以固体形式存在的化合物的结晶的那些。[0296]根据本发明的具有化学式I的化合物在有害生物控制领域中是有预防和或治疗价值的活性成分，即使是在低的施用量下，它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。根据本发明的这些活性成分作用于正常敏感的以及还有抗药的动物有害生物如昆虫或蜱螨目的代表的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的活性成分的杀昆虫或杀螨活性可以本身直接显示，亦即或者立即或者仅在过去一些时间之后（例如在蜕皮期间）发生破坏有害生物;或间接显示，例如降低产卵和或孵化率，对应于至少50%的破坏率死亡率的良好活性。[0297]具有化学式I的化合物可以用来对抗并且控制昆虫有害生物（例如鳞翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、直翅目、网翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目）以及其他的无脊椎动物的有害生物例如，螨、线虫以及软体动物有害生物的侵染。昆虫类、螨类、线虫类和软体动物类在下文中总称为有害生物。这些可通过使用本发明化合物对抗并且控制的有害生物包括那些与农业该术语包括食物和纤维产物的农作物的培育）、园艺和畜牧、宠物、林业和蔬菜源例如果实，谷粒和木材）的产物的储存有关的有害生物;那些与人造结构的损害及人和动物的疾病传播有关的有害生物；以及公害有害生物例如苍蝇）。[0298]可以通过具有化学式I的化合物控制的有害生物物种的实例包括:桃蚜!呀虫）、棉蚜蚜虫）、黑豆蚜蚜虫）、草盲蝽属（盲蝽）、棉红蝽属（盲蝽）、稻褐飞虱（飞虱）、黑尾叶蝉叶蝉）、绿蝽属臭蝽）、美洲蝽属（臭蝽）、稻缘蝽属（臭蝽）、西花蓟马（蓟马）、蓟马属（蓟马）、马铃薯甲虫（马铃薯甲虫）、墨西哥棉铃象（棉铃象甲）、肾圆盾蚧属（介壳虫）、粉虱属粉虱）、烟粉虱（粉虱）、欧洲玉米螟欧洲玉米螟）、海灰翅夜蛾（棉叶虫）、烟芽夜蛾（烟夜蛾）、棉铃虫棉铃虫）、谷实夜蛾（棉铃虫）、棉大卷叶螟棉卷叶螟）、大菜粉蝶粉蝶）、小菜蛾Plutellaxylostella小菜蛾Diamondbackmoth、地老虎属地老虎）、二化螟二化螟）、非洲飞蝗蝗虫）、澳大利亚瘟疫蝗虫蝗虫）、根萤叶甲属根虫）、苹果全爪螨苹果红蜘蛛）、桔全爪螨柑橘红蜘蛛）、二点叶螨二斑叶螨）、朱砂叶螨红蜘蛛）、桔芸锈螨柑橘锈螨）、侧多食跗线螨茶细螨）、短须螨属葡萄短须螨）、微小牛蜱具环牛蜱）、变异革蜱美洲犬蜱）、猫栉头蚤（猫蚤）、斑潜蝇属（潜叶虫）、家蝇（家蝇）、埃及伊蚊（蚊）、按蚊属蚊）、库蚊属蚊）、绿蝇属丽蝇）、德国小蠊幢螂）、美洲大蠊幢螂）、东方蛮蠊幢螂）、澳白蚁科的白蚁例如澳白蚁属）、木白蚁科例如新白蚁属）、犀白蚁科例如台湾家白蚁、黄肢散白蚁、黄胸散白蚁、南方散白蚁、西方散白蚁和桑特散白蚁）以及白蚁科例如黄球白蚁Globitermessulphureus、热带火蚁火蚁）、小黄家蚁法老蚁）、畜虱属和毛虱属咬虱和吸吮虱）、根结线虫属根结线虫）、球异皮线虫属和异皮线虫属胞囊线虫）、短体线虫属腐线虫）、粉褶辈属（香蕉穿孔线虫）、小垫刃线虫属（柑橘线虫）、捻转血矛线虫（捻转胃虫）、秀丽隐杆线虫醋线虫）、毛圆线虫属（胃肠线虫和网纹野蛞蝓括蝓）。[0299]上述有害生物的更多实例是：[0300]来自蜱螨目，例如下毛癭螨属Acalitusspp.、针刺癭螨属Aculusspp、窄癭螨属Acaricalusspp·、瘤癭螨属Aceriaspp·、粗脚粉螨Acarussiro、钝眼蜱属Amblyommaspp·、锐缘蜱属（Argasspp·、牛蜱属（Boophilusspp·、短须螨属Brevipalpusspp·、苔螨属Bryobiaspp、上三节癭螨属（Calipitrimerusspp·、皮螨属（Chorioptesspp.、鸡皮刺螨（Dermanyssusgallinae、表皮螨属（Dermatophagoidesspp、始叶螨属（Eotetranychusspp、癭螨属（Eriophyesspp·、半附线螨属Hemitarsonemusspp、璃眼蜱属（Hyalommaspp·、硬蜱属（Ixodesspp·、小爪螨属Olygonychusspp、纯缘蜱属（Ornithodorosspp.、侧多食附线螨（PolyphagotarsoneIatus、全爪螨属（Panonychusspp.、桔芸锈螨（Phyllocoptrutaoleivora、植食螨Phytonemusspp·、附线螨属（Polyphagotarsonemusspp、痒螨属Psoroptesspp·、扇头蜱属（Rhipicephalusspp·、根嗜螨属（Rhizoglyphusspp·、挤螨属（Sarcoptesspp.、狭附线螨属（Steneotarsonemusspp、附线属（Tarsonemusspp.以及叶螨属Tetranychusspp.；[0301]来自虱目，例如血虱属（Haematopinusspp.、长颚虱属（Linognathusspp.、人虱属Pediculusspp·、癭绵虫牙属Pemphigusspp.以及木虱属Phylloxeraspp·;[0302]来自鞘翅目，例如缺隆叩甲属（Agriotesspp·、欧洲鲍角金龟（AmphimalIonmajale、东方异丽金龟（Anomalaorientalis、花象属（Anthonomusspp·、蛘金龟属Aphodiusspp、玉米拟花萤（Astylusatromaculatus、金龟属（Ataeniusspp、甜菜隐食甲（Atomarialinearis、甜菜腔跳甲（Chaetocnematibialis、萤叶甲属（Cerotomaspp、单叶叩甲属（Conoderusspp、根颈象属（Cosmopolitesspp·、绿金龟Cotinisnitida、象虫属Curculiospp.、圆头犀金龟属Cyclocephalaspp、圆头犀金龟属（Dermestesspp·、根萤叶甲属（Diabroticaspp·、阿根廷兜虫（DiIoboderusabderus、食植瓢虫属5050洗脱），给出呈白色晶体状的标题化合物。LCMS方法SQDl3:460462M+H，保留时间0.97min。[0495]1H匪R400MHz,CDCl3Oppm8.76d，J=l.IOHz，1H;8.41d，J=l.IHz，1H;8.22dJ=7.70Hz,1H；7.73d,J=7.70Hz,1H；4.02ddJ=17.8,7.5Hz,1H；3.44-3.60m，lH;3.35dd，J=17.8,7.5Hz，lH;2.74s，3H1.51ppmd，J=7.0Hz，3H。[0496]实例P3:2-[4-乙基磺酰基-6-三氟甲基哒嗪-3-基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5-b]吡啶A1.014-B1.058。[0497][0498]步骤A:5-乙基硫烷基-3-三氟甲基-IH-哒嗪-6-酮。[0499][0500]将EtSNa100mg，l.2mmol添加至5-溴-3-三氟甲基）-IH-哒嗪-6-酮（243mg，Immol，如在WO2008128995中制备的）于IOmlDMF中的溶液中。添加之后，将该混合物在室温搅拌2小时。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析进行纯化，以给出5-乙基硫烷基-3-三氟甲基）-IH-哒嗪-6-酮（182mg，81%D1H300Mz,DMSO-I6:δ:1.27t，3H，3.00q，2H,7.38s，lH,13.63s，lH;19FMffi400MHz，DMS0-d6:S-65.49s，3F;ESI-MS:223M-H[0501]步骤B:3-氯-4-乙基硫烷基-6-三氟甲基哒嗪。[0502][0503]将5-乙基硫烷基-3-三氟甲基-IH-哒嗪-6-酮5.8g，26mmol于25mlPOCl3中的混合物回流16h。然后，将该反应混合物冷却至室温，并在减压下蒸馏掉P0C13。将该残余物倾倒入水中并用氢氧化钠调节至碱性。将所得混合物用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将粗产物通过硅胶柱层析纯化，以给出3-氯-4-乙基硫烷基-6-三氟甲基）哒嗪4·9g，79%。1HNMR300Mz，DMSO-I6:δ1·31t，3H，3·23q，2H,8.00s，lH!1FNMR300Mz，DMSO-I6:δ-65·19s，3F;ESI-MS+:243M+H+。[0504]步骤C:4-乙基硫烷基-6-三氟甲基哒嗪-3-甲酸甲酯。[0505][0506]将一氧化碳气体引入3-氯-4-乙基硫烷基-6-三氟甲基）哒嗪（2.5g，10mmol、PdOAc2232mg，0.lmmol、dppf572mg，0.1mmol和Et3N3·lg，30mmol于30mlMeOH中的混合物中，并且将内压力增加至1.5MPa。然后，将该反应在80°C搅拌16h。将该反应混合物冷却至室温并在减压下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析进行纯化，以给出4-乙基硫烷基-6-三氟甲基）哒嗪-3-甲酸甲酯（1.0g，37%。咕NMR300Mz，DMS0-d6:δ1·28α，3Η，3.19q，2H，3·99s，3H，8·01s，1H;19FNMR300Mz，DMSO-I6:δ-65·61s，3F;ESI-MS+:267Μ+H+，289M+Na+。[0507]步骤D:4-乙基硫烷基-6-三氟甲基哒嗪-3-羧酸。[0508][0509]将4-乙基硫烷基-6-三氟甲基）哒嗪-3-甲酸甲酯（532mg，2mmol和Li0H96mg，4mmol于30mlTHF和6mlH2O中的混合物在室温下搅拌30min。然后将该混合物倾倒入水中，并将PH用稀盐酸调节至3-4。将所得混合物用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩，以获得4-乙基硫烷基-6-三氟甲基哒嗪-3-羧酸398mg，79%C31H300Mz,DMSO-I6:δ1·22t，3H,3.16q，2H,8.03s，lH;19F匪R300Mz，DMSO-I6:δ-65.52s，3F;ESI-MS㈠：267M-H—〇[0510]步骤E:4-乙基硫烷基-N-[2-甲基氨基）-5-三氟甲基）-3-吡啶基]-6-三氟甲基哒嗪-3-甲酰胺。[0511][0512]将4-乙基硫烷基-6-三氟甲基）哒嗪-3-羧酸（230mg，0.9mmol、N2-甲基-5-三氟甲基）吡啶-2,3-二胺（20911^，1.1111111〇1，如在102012092051中制备的）、私1'1]52011^，1.4mmol、DIPEA235mg，1.8mmol于20mlDMF中的混合物在室温下搅拌16h。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析进行纯化，以给出4-乙基硫烷基-N-[2-甲基氨基-5-三氟甲基-3-吡啶基]-6-三氟甲基）哒嗪-3-甲酰胺（369mg，95%。咕NMR300Mz，DMS0-d6:51.30t,3H,2.87d,3H,3.12q,2H,7.03s,lH,7.77s,1H,8.07s,1H,8.33s,1H，10.54s，lH;19FNMR300Mz,DMSO-I6:S:-65.43s，3F,-58.81s，3F;ESI-MS+:426M+H+。[0513]步骤D:2-[4-乙基硫烷基-6-三氟甲基）哒嗪-3-基]-3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4,5-b]吡啶化合物A1.014-B1.050:[0514][0515]将在IOmlAcOH中的4-乙基硫烷基-N-[2-甲基氨基-5-三氟甲基-3-吡啶基]_6_三氟甲基）哒嗪-3-甲酰胺（369mg，0.9mmol回流2小时。然后将该反应混合物在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶快速柱层析纯化，以给出2-[4_乙基硫烷基-6-三氟甲基哒嗪-3-基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶化合物Al.014-B1.050，181mg，51%ΗNMR300Mz，DMS0-d6:δ1·27t，3H,3.20q，2H,4.07s，lH,8.12s，lH.8.75s，lH，8.93s，lH;19FNMR300Mz，DMSO-I6:δ-66·44s，3F,-58.33s，3F;ESI-MS+:408M+H+·'Mpt·149°C_156°CoLCMSSQD13Rt·I·12min，408M+H。[0516]步骤E:2-[4-乙基磺酰基-6-三氟甲基）哒嗪-3-基]-3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4,5-b]吡啶A1.014-B1.058:[0517][0518]将2-[4-乙基硫烷基-6-三氟甲基哒嗪-3-基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶（109mg，0·3_〇1和m-CPBA232mg，1·3_〇1于20mlCH2Cl2中的混合物在室温下搅拌2h。然后将该混合物用饱和亚硫酸钠、水性碳酸氢钠洗涤，并用硫酸钠干燥。在过滤之后，将该溶剂在减压下浓缩。将该残余物通过硅胶快速层析纯化，以获得标题化合物化合物A1.014-B1.058113mg，96%O1HNMR300Mz，DMS0-d6:δ1·26t，3H,3.91s，3H，3.94q,2H,8.77s,1H,8.79s,1H,8.97s,1H；19F-NMR300Mz,DMSO-de:δ-65.30s,3F,-58.32s,3F；ESI-MS+:440M+H+.Mpt.172〇C-174〇C〇LCMSZCQ13Rt.1.06min,440M+H〇[0519]实例P4:5-乙基磺酰基-4-[3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]噻唑VI3.05：[0520][0521]步骤A5-乙基硫烷基噻唑-4-甲酸乙酯:[0522][0523]在-40°C下，将异氰乙酸乙酯（5.6g，0.05mol于100mlTHF中的溶液逐滴添加至叔丁醇钾6.lg，0.055mol于20mlTHF中的悬浮液中。在添加之后，将该混合物冷却至_60°C，在将温度保持在-50°C以下的同时，逐滴添加二硫化碳3.Sg，0.05mo1。然后，将该混合物加温至10°C并添加溴乙烷5.4g，0.05mo1。将该混合物另外搅拌2h并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以获得化合物5-乙基硫烷基噻唑-4-甲酸乙酯（5.6g，52%。1HNMR300MHz,DMSO-de:δΐ.27-1.37m,6H,3.03q,2H,4.25q,2H,8.97s,lH；ESI-MS+:218M+H+,240M+Na+〇[0524]步骤B:5-乙基硫烷基噻唑-4-羧酸。[0525][0526]将5-乙基硫烷基噻唑-4-甲酸乙酯（4·6g，0·02mol和NaOH1·68mg，0·04mol在25ml水和50mlTHF中的混合物在室温下搅拌过夜。然后，将该反应混合物倾倒入稀盐酸中。然后，将堆积的沉淀物过滤，用水洗涤，在减压下干燥，以获得标题化合物3.9g，90%。1HNMR300MHz,DMSO-de：5l.32t,3H,3.00q,2H,8.94s,lH,12.94brs,lH；ESI-MS+:190M+H+，212M+Na+;HPLC:99·9%。[0527]步骤C:N-[4-氨基-6-三氟甲基-3-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯:[0528][0529]向6-三氟甲基）吡啶-3，4-二胺（3·14g，17·73mmol，如在U.S·7767687中制备的）于THF50ml中的溶液中添加叔丁氧羰基叔丁基碳酸酯4.64g，21.27mmol，并将该混合物在50°C进行搅拌。在8小时之后，另外添加I.Ig5.Ommol叔丁氧羰基叔丁基碳酸酯，并继续在50°C下再搅拌4小时。然后将该反应混合物在真空下浓缩，并将棕色残余物悬浮于二氯甲烷中，过滤并在真空下干燥，以给出呈白色晶体状的标题化合物。LCMS方法SQD13:保留时间0.7911^11，2781+!1。[0530]步骤D:N-[4-氨基-6-三氟甲基-3-吡啶基]-N-甲基-氨基甲酸叔丁酯[0531][0532]在20°C_25°C下，经20min的一个时间段，向氢化钠（0.648g，14.85mmol于30mlDMF中的搅拌悬浮液中逐滴添加溶解于20mlDMF中的N-[4-氨基-6-三氟甲基-3-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯（3.92g，14.14mmol。在室温下搅拌15min之后，添加碘甲烧（2.21g，15.55mmol。在环境温度下30min之后，将该混合物倾倒至200ml水上，用乙酸乙酯萃取两次，并将合并的有机组分先后用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥并在真空下浓缩。从乙酸乙酯庚烷中重结晶粗产物，以给出呈白色晶体状的标题化合物3.18gICMS方法SQD13:保留时间0.85min，292M+H。[0533]步骤E:N3_甲基_6_二氣甲基P比啶_3,4_二胺:[0534][0535]向N-[4_氨基-6-三氟甲基）-3_吡啶基]-N-甲基-氨基甲酸叔丁酯（3.53g，12.119mmol于二噁烷中的清澈的无色溶液中添加氯化氢（18ml在水中的2M溶液，36.36mmol，并将该混合物加热至回流。在气体释放停止之后，将该反应混合物冷却至室温，并用固体碳酸氢钠（3.1g，36.9mmol处理。将该浆体用水稀释并用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层先后用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥并在真空下浓缩，以给出2.25g呈无色晶体状的标题化合物，]\^，138°〇140°：;1^1^方法30013:，停留时间0.241^11，1921+!1。[0536]可替代地，N3-甲基-6-三氟甲基吡啶-3，4-二胺可通过以下程序获得:[0537]向6-三氟甲基卩比啶-3,4-二胺2.Og，12.2mmol和碳酸钾3.2g，23·Immol于乙腈（IOmL中的溶液中添加碘甲烷0.8mL。将该反应混合物在30°C搅拌过夜。过滤掉碳酸钾;将滤液在真空下干燥并用硅胶柱层析纯化石油:EtOAc=4:3，以获得呈淡黄色固体状的标题化合物〇.32g，产率:37%C31HNMR400MHz,DMSO-I6:δppm7.57s，lH,6.83s,1H,5.82s,2H,5.23d,J=4.8Hz,1H,2.80d,J=4.8Hz,3H〇19FNMR300MHz,DMSO-d6:δppm-60·12s，3FoESI-MS+:192M+H。[0538]步骤F:5-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]噻唑化合物A6·002-B7·037:[0539][0540]将5-乙基硫烷基噻唑-4-羧酸（567mg，3mmol、N3-甲基-6-三氟甲基）吡啶-3,4-二胺（483mg，3mmol和N-3-二甲基氨基丙基）-Ν'乙基碳二亚胺盐酸化物（EDC.HCL576mg，3.6mmo1于2Om1卩比啶中的混合物回流16h。将该反应混合物真空下浓缩并通过娃胶柱层析纯化，以给出标题化合物（120mg，5_乙基硫烷基-N-[5-甲基氨基-2-三氟甲基-4-吡啶基]噻唑-4-甲酰胺（51mg以及N-[4-氨基-6-三氟甲基-3-吡啶基]-5-乙基硫烷基-N-甲基-噻唑-4-甲酰胺（162mg。将后两种化合物溶解于IOmlAcOH中并回流16h。然后将该混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出另外的标题化合物140mgO1H匪R400MHz，DMSO-I6:δ1·34t，3H，3.08q，2H，4·23s，3H，8·20s，lH，9·17s，lH,9.27s，lH;19F-NMR400MHz，DMSO-I6:δ-59.68s，3F;ESI-MS:345M+H+，367M+Na+;Mpt·167。0169。：。[0541]步骤G:5-乙基磺酰基-4-[3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]噻唑_V13.05_[0542][0543]将在IOml二氯甲烷中的5-乙基硫烷基-4_[3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4,5_c]吡啶-2-基]噻唑（140mg，0·4mmol和m-CPBA280mg，1·6mmol在室温下搅拌0·5h。然后将该混合物倾倒入Na2CO3和Na2SO3于水中的饱和溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（147mg，96%C31HNMR400MHz,DMSO-I6:δ1·28t，3H,4.04q，2H,4.05s，3H,8.32s,lH,9.29s,lH,9.70s,lH；19F-NMR400MHz,DMSO-de:5-58.84s,3F；ESI-MS+:3771+珀+，3991+似+;1^1^方法50〇13财.0.8511^113771+!1。]\^^.178°：-1791€[0544]实例P5:2-[5-二氟甲氧基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5-c]吡啶化合物V12.19:[0545][0546]步骤A:2,3-二氯-5-[4-甲氧基苯基）甲氧基]吡啶[0547][0548]将5，6-二氯吡啶-3-醇（8·2g，50mmol、4_甲氧基苄基氯（I1·8g，75mmol和K2⑶321.^，15〇111111〇1于0130~25〇1111中的混合物回流611。然后，将该混合物冷却至室温并过滤。将滤液在减压下浓缩并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物（10.Og，70%产率）D1HNMR400MHz,DMSO-I6:δ3·72s，3H,5.09s，2H,6.92d，J=8.8Hz,2H,7.35d,J=8.8Hz,2H,7.89d,J=2.8Hz,1H,8.15d,J=2.8Hz,1H；ESI-MS+:284M+H+;Mpt.:124°C_125°C。[0549]步骤B:3_氯-5_[4-甲氧基苯基）甲氧基]吡啶-2-甲酸乙酯[0550][0551]将⑶气体引入2,3-二氯-5-[4-甲氧基苯基）甲氧基]吡啶（10.Og，35.2mmol、dppf975mg,1.8mmoI、PdOAc2158mg，0·7mmo1和Et3N10·2ml，70·4mmoI于IIOmlEtOH中的混合物中，并且内压力增加至1.6MPa。将该反应混合物在125°C搅拌约7小时。然后，将该混合物冷却至室温并过滤。将滤液在减压下浓缩并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以获得呈淡黄色固体状的标题化合物6.8g，60%产率）ΗNMR400MHz，DMS0-d64l.26t，J=6.8Hz，3H,3.72s，3H,4.28q，J=6.8Hz，2H，5·15s，2H,6.92d，J=8.0Hz，2H，7.37d,J=8.0Hz,2H,7.76d,J=2.OHz,1H,8.32d,J=2.OHz,1H；ESI-MS+:322M+H+,345M+Na+;Mp:45°C-46°C。[0552]步骤C:3_乙基硫烷基-5_[4-甲氧基苯基）甲氧基]吡啶-2-甲酸乙酯[0553][0554]将3-氯-5-[4-甲氧基苯基）甲氧基]吡啶-2-甲酸乙酯（6.4g，0.02mol和EtSNa3.35g，0.04mo1于50mlDMF中的混合物在90°C搅拌4h。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（3g，43%产率）。1HNMR400MHz，DMS〇-d6:δ1.22t，3H,1.29t,3H,2.97q,2H,3.76s,3H,4.27q,2H,5.24s,2H,6.96d,2H,7.34d,1H,7.41d,2H,8.15d,1H；ESI-MS+:370M+Na+〇[0555]步骤D:3-乙基硫烷基-5-[4-甲氧基苯基）甲氧基]吡啶-2-羧酸:[0556][0557]将乙基-3-乙基硫烷基-5-[4-甲氧基苯基）甲氧基]吡啶-2-甲酸酯（3g，0.009mol和Na0H692mg，0.017mol于IOml水和30mlTHF中的混合物在室温下搅拌过夜。然后，将该反应混合物倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶快速柱层析纯化，以提供标题化合物2.3g，83%产率）"ΗNMR400MHz,DMSO-I6:δ1·23t，3H,2.94q，2H,3.76s，3H,5.24s，2H，6.96d，2H,7.32d，lH,7.41d，2H，8.13d，lH,12.69brs，lH;ESI-MS+:320M+H+,342M+Na+。[0558]步骤E:3-乙基硫烷基-5-[4-甲氧基苯基）甲氧基]-N-[5-甲基氨基-2-三氟甲基-4-吡啶基]吡啶-2-甲酰胺：[0559][0560]将化合物3-乙基硫烷基-5-[4-甲氧基苯基）甲氧基]吡啶-2-羧酸（284mg，0·89mmol，N3-甲基-6-三氟甲基）吡啶-3，4-二胺（149mg，0·89mmol，如在实例P4步骤E中制备的）和EDC.HC1188mg，0.98mmol于IOml吡啶中的混合物回流16h。然后，将该混合物在真空下浓缩，用水稀释并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用Na2SO4干燥，在减压下浓缩，以给出粗标题产物320mg，将其不经进一步纯化直接用于下一步骤。[0561]步骤F:5-乙基硫烷基-6-[3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-醇：[0562][0563]将在10mlAcOH中的3-乙基硫烷基-5_[4-甲氧基苯基）甲氧基]-N-[5_甲基氨基-2-三氟甲基-4-吡啶基]吡啶-2-甲酰胺320mg回流16h。然后将该混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（15Img。1H-匪R400MHz，DMSO-de：5l.l8t,3H,2.91q,2H,3.96s,3H,7.34d,lH,8.11d,lH,8.22s,lH,9.18s，lH,10.74s，lH;19F-NMR400MHz,DMSO-I6:δ-64·84s，3F;ESI-MS+:355M+H+。[0564]步骤G:2-[5-二氟甲氧基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4,5-c]吡啶：[0565][0566]在50°C下，将CHClF2气体引入5-乙基硫烷基-6-[3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-c]P比啶-2-基]P比啶-3-醇（100mg，0·28mmol和CS2CO3460mg，1.41mmol于IOmlDMF中的混合物中持续2小时。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题产物94mg，82%C31HNMR400MHz，DMS0-d6:δ1·35t，3H,2.93q，2H,4.07s，3H,6.67t，1H，7.521,1H,8.19s，lH,8.36d，lH,8.95s，lH;19F-MMR400MHz，DMS0-d6:S-81·81d，IF，-66·25s，3F;ESI-MS+:405M+H+，427M+Na+，459M+MeOH+Na+;HPLC:98.2%[0567]步骤H:2-[5_二氟甲氧基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4,5-c]吡啶化合物V12.19:[0568][0569]将在5ml二氯甲烷中的2-[5_二氟甲氧基-3_乙基硫烷基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪卩坐并[4,5_c]卩比啶80mg，0.2mmol和m-CPBA136mg，0.8mmol在室温下搅拌0.5h。然后将该混合物倾倒入Na2CO3和Na2SO3的饱和水溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（67mg，88%ΗNMR400MHz,DMSO-I6:δ1·19m，3H,3.78d，3H,3.90s，3H，6·77t，1H，8·11s，2H，8·30d，1H，8·86d，1H，9·00s，1H;19F-匪R400MHz，DMSO-de:5-78.62d,IF,-62.07s,3F；ESI-MS+:437M+H+〇Mpt.146〇C-148〇C；LCMS方法SQDl3:保留时间1.03分钟，405M+H。[0570]实例P6:6-2-乙烷磺酰基-6-三氟甲基-吡啶-3-基-3-甲基-2-三氟甲基-3，5-二氢-二咪唑并[4，5-b;4’，5’-e]吡啶化合物V26.03:[0571][0572]步骤A:3-甲基-6-硝基-2-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶:[0573][0574]在70°C，将在TFAIOmL中的N2-甲基-5-硝基-吡啶-2，3-二胺（10g，59·52mmol搅拌16h。将该混合物通过硅层析纯化，以得到呈黄色固体状的纯的标题化合物（9.81g，67%O1HNMR300MHz，d6-DMS0:δ9.461,J=2.4Hz，lH，9.221,J=2.4Hz，lH,4.04s，3H〇[0575]步骤B:3-甲基-6-硝基-4-氧化-2-三氟甲基咪唑并[4,5-b]吡啶-4-鑰:[0576][0577]向3-甲基-6-硝基-2-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶5.3g，21.54mmol于二氯甲烷二氯甲烷60mL中的溶液中添加脲过氧化氢UHP，6.17g，65.7mmol，用冰浴冷却，并逐滴添加TFAA13.6g，65.7mmol。将该混合物在环境温度下搅拌18小时。TCL显示消耗大约50%的起始材料。在。C添加另一批UHP6·08g，64·63mmo1和TFAA13·8g，64·63mmo1。将该混合物在环境温度再搅拌24小时。将该反应混合物用水稀释，搅拌并持续20min。分离有机相，并将水相用二氯甲烷反萃取3次）。将合并的有机相用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并在真空下浓缩。将该残余物通过硅层析纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物（1.91g。1HMffiSOOMHz1Cie-DMSO:δ9·17d，J=l.8Hz，lH,8.83d，J=l.8Hz，lH,4.41d，J=I·2Hz，3H。[0578]步骤C:5-氯-3-甲基-6-硝基-2-三氟甲基咪唑并[4,5-b]吡啶:[0579][0580]将3-甲基-6-硝基-4-氧化-2-三氟甲基）咪唑并[4，5-b]吡啶-4-鑰（2.8g，10.69mmol溶解于POCl350mL中，并回流搅拌2小时。将该混合物倾倒入冰水中，用EtOAc萃取3次）。将有机相用NaHCO3冰性和水洗涤，用Na2SO4干燥，蒸发至干燥，以得到粗标题化合物3.Sg，将其不经进一步纯化用于下一步骤。[0581]步骤D:N5，3-二甲基-6-硝基-2-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶-5-胺:[0582][0583]向化合物5-氯-3-甲基-6-硝基-2-三氟甲基咪唑并[4,5_b]吡啶（3.Sg于乙醇40mL中的溶液中添加MeNH2水性，5mL。将该反应混合物在环境温度下搅拌18小时。将该混合物过滤，并在真空下干燥，以得到呈白色固体状的纯的标题化合物（2.3gD1HNMR300MHz,d6-DMS0:58.90s,lH,8.64-8.62m,1H,3.79dJ=1.2Hz,3H,3.07d,J=4.8Hz,3H。[0584]步骤E:N5，3-二甲基-2-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶-5，6-二胺:[0585][0586]在沁下，向化合物N5，3-二甲基-6-硝基-2-三氟甲基）咪唑并[4，5-b]吡啶-5-胺2.3g，8.36mmol于EtOAc30mL和甲醇30mL中的溶液中添加200mg铯碳。在室温下，使用氢气球将该混合物氢化4h。将该混合物通过硅藻土过滤，并将滤液蒸发至干燥。将该残余物通过硅层析纯化，以给出呈紫色固体状的标题化合物（1.68,78%。1!^10?30010^，16-DMSO:57.01s,lH,6.29d,J=3.3Hz,1H,4.69s,2H,3.77dJ=1.2Hz,3H,2.92dJ=4.5Hz,3H。[0587]步骤F:3-溴-2-氯-6-三氟甲基吡啶:[0588][0589]将化合物2-氯-6-三氟甲基吡啶-3-胺[0590]5.88g，30mmol，如在WO2009110475中制备的）、亚硝酸异戊酯（7.02g，60mmol、p-TsOH6·19g，36mmol，TBAB19·32g，60mmol和CuBn1·40g，6mmol于60mlMeCN中的混合物在室温下搅拌4h。然后，将该混合物在真空下浓缩并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（5.85g，75%"Η-Mffi300Mz，DMS0-d6:S7.85d，lH，8.52s，lH;19F-NMR300Mz，DMSO-I6:δ-65·72s，3F〇[0591]步骤G:3_溴-2-乙基硫烷基-6-三氟甲基吡啶:[0592][0593]将3-溴-2-氯-6-三氟甲基）吡啶（5·98g，23mmol和EtSNa1·93g，23mmol于50mlMeCN中的混合物搅拌2h。然后，将该混合物倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（4·06g，58%。1H-NMR300Mz，DMSO-I6:δ1·26t，3H，3·08q，2H，7·50d，1H，8·20d，1H;19F-NMR300Mz，DMSO-I6:δ-65·45s，3F。[0594]步骤Η:2-乙基硫烷基-6-三氟甲基吡啶-3-甲酸乙酯:[0595][0596]将一氧化碳气体引入3-溴-2-乙基硫烷基-6-三氟甲基）吡啶（572mg，2mmol、PdOAc290mg，0·4mmo1、dppf444mg，0·8mmo1和Et3NI·Olg，1Ommol于IOmlEtOH和IOmlDMF中的混合物中，并且内压力升高至2.7MPa。将该混合物在90°C加热6h并冷却至室温。然后，将其倾倒入水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过快速硅胶层析纯化，以给出标题化合物（795mg，88%^H-NMR300Mz,DMS0-de：5l.23t,3H,1.28t,3H,3.05q,2H,4.29q,2H,7.66d,lH,8.39d，1H;19F-NMR300Mz，DMSO-I6:δ-62·88s，3F。[0597]步骤1:2-乙基硫烷基-6-三氟甲基吡啶-3-羧酸:[0598][0599]将2-乙基硫烷基-6-三氟甲基）吡啶-3-甲酸乙酯（480mg，1.7mmol和K0H482mg，8.6mmol于IOml水和IOmlTHF中的混合物在室温下搅拌16h。将该反应混合物倾倒入稀盐酸中并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以提供标题化合物430mg，90%。1H-NMR300Mz，DMS〇-d6:δ1.23t，3H,3.02q,2H,7.64d,lH,8.37d,lH,13.85brs,lH；19F-NMR300Mz,DMS〇-de:δ-62·78s，3F;ESI-MS㈠：250M-H—〇[0600]步骤J:2-乙基硫烷基-N-[3-甲基-5-甲基氨基-2-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基]-6-三氟甲基吡啶-3-甲酰胺：[0601][0602]将2-乙基硫烷基-6-三氟甲基）吡啶-3-羧酸251mg，lmmol、N5,3-二甲基-2-三氟甲基）咪唑并[4，5-b]吡啶-5，6-二胺（245mg，1·Ommol，来自本实例中的步骤E的产物）、HATU570mg，1.5mmol和DIPEA258mg，2mmol于IOmlDMF中的混合物搅拌16h。将该混合物在真空下浓缩，并通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物408mg，84%。1HNMR300Mz，DMSO-de:51.26t,3H,2.91d,3H,3.07q,2H,3.83s,3H,6.69q,lH,7.76d,lH,7.80s,lH,8.44d,lH,9.97s,lH；19FNMR300Mz,DMS〇-de:δ-62.50s,3F,-57.02s，3F〇[0603]步骤K:6-2-乙基硫烷基-6-三氟甲基-吡啶-3-基-3-甲基-2-三氟甲基-3，5-二氢-二咪唑并[4,5_;4’，5’-e]吡啶：[0604][0605]将2-乙基硫烷基-N-[3-甲基-5-甲基氨基-2-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基]-6-三氟甲基）吡啶-3-甲酰胺（382mg，0.8mmol于IOmlAcOH中的混合物回流2h，然后将该混合物在真空下浓缩并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物231mg，63%O1H-NMR300Mz,CDCl3:δ1·33t，3H，3·22q，2H，3.85s，3H，4.09s，3H，7.51d，lH，7.86d，lH，8.59d，lH;19F匪R300Mz，CDC13:S-68.64s，3F，-63.72s，3卩）$51-]\^+:4611+!1+，4831+恥+。]\^^.154。：-156。：；1^1^;保留时间1.13分钟，4611+H[0606]步骤L:6-2-乙烷磺酰基-6-三氟甲基-吡啶-3-基-3-甲基-2-三氟甲基-3，5-二氢-二咪唑并[4，5-b;4’，5’-e]吡啶化合物V26·03:[0607][0608]将6-2-乙基硫烷基-6-三氟甲基-吡啶-3-基-3-甲基-2-三氟甲基-3，5-二氢-二味挫并[4，5_;4’，5’_e]P比啶（161mg，0·35mmol和m-CPBA242mg，I·4mmo1于IOml二氯甲烧中的混合物在室温下搅拌2h。然后将该混合物倾倒入NaHCO3和Na2SO3于水中的饱和溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物（163mg，94%。咕匪R300Mz，CDCl3:δ1·30t，3H,3.53q，2H,3.85s，3H,4.09s，3H,8.08d，lH,8.30d，lH，8.54s，lH;19F匪R300Mz，CDCl3:δ-63·78s，3F,-59.57s，3F;ESI-MS:493M+H+，515M+Na+。Mpt·197°C-199°C;LCMS方法SQD13:保留时间0·95分钟，493M+H。[0609]实例P7:4-乙基磺酰基-5-[3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]-2-三氟甲基噻唑化合物V14.05:[0610][0611]步骤A:4-溴-2-三氟甲基噻唑:[0612][0613]将2,4-二溴噻唑（24.3g，0.1mol、FS02CF2C00CH323.0g，0.12mmol和CuI19.0g，0.Imol于200mlDMF中的混合物在100°C加热4小时。然后，将该反应混合物倾倒入水中，并在水栗压力下蒸馏掉该标题化合物（22.9g，83%。将该产物不经进一步纯化用于下一步骤。[0614]步骤B:4-溴-2-三氟甲基噻唑-5-羧酸:[0615][0616]在60°C，在氮气氛下，将n-BuLi2.5M于己烷中，62謹〇1缓慢添加到在150ml无水THF中的i-Pr2NH6g，59mmol中。在添加之后，将该混合物在相同温度下再搅拌0·5小时。然后，向以上混合物中缓慢添加4-溴-2-三氟甲基噻唑（12g，52.Ommol，并继续搅拌20min。将该混合物倾倒入干冰中，并再搅拌一小时。允许该反应混合物升温至环境温度，用乙酸乙酯稀释，并将有机相先后用水和饱和盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在真空下干燥，以给出标题产物10.lg，71%。[0617]步骤C:4-溴-2-三氟甲基噻唑-5-碳酰氯:[0618][0619]将4-溴-2-三氟甲基）噻唑-5-羧酸（276mg，Immol于IOmlSOCl2中的混合物回流4小时。蒸馏掉过量的SOCl2,以给出粗标题产物（295mg，将其不经进一步纯化直接用于下一步骤。[0620]步骤D:4-溴-5-[3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]-2-三氟甲基噻唑：[0621][0622]将4-溴-2-三氟甲基噻唑-5-碳酰氯477mg，1.7mmol和N3-甲基-6-三氟甲基）吡啶-3，4-二胺330mg，1.7mmo1，如在实例P4步骤E中制备的）于IOml甲苯中的混合物回流16h。然后将该反应混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（358mg，44%D1HNMR300Mz,DMSO-I6:δ:3.98s，3H,8.30s，lH,9.28s，lH;19FNMR300Mz，DMSO-I6:δ-61·58s，3F,-57.88s，3F;ESI-MS:433M+H+。[0623]步骤E:4-乙基硫烷基-5-[3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]-2-三氟甲基噻唑：[0624][0625]将EtSNa123mg，1.5mmol添加到4-溴-5-[3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]-2-三氟甲基）噻唑（315mg，0·7mmo1于IOmlDMF中的混合物中。添加之后，将该混合物在室温搅拌2小时。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将粗产物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（176mg，58%"ΗMffi300Mz，DMS0-d6:δ1·25α，3Η，3.18q，2H，4.02s，3H，8.25s，lH,9.24s，lH;19FNMR300Mz，DMS0-d6:δ-59·80s，3F,-55.95s，3F;ESI-MS:413M+H+。LCMS方法SQDl3:Rt·I·12分钟，413M+HMpt·92°C-94°C[0626]步骤F:4-乙基磺酰基-5-[3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]-2-三氟甲基噻唑化合物V14.05:[0627][0628]将4-乙基硫烷基-5-[3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]-2-三氟甲基噻卩坐（109mg，0.3mmol和m-CPBA228mg，1.3mmol于15mlCH2CI2中的混合物在室温揽拌2h。将该反应混合物用饱和亚硫酸钠和水性碳酸氢钠稀释，并分离有机层，用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过快速硅胶层析纯化，以给出标题化合物（71mg，61%O1HNMR300Mz,DMS0-d6：5l.l6t,3H,3.51q,2H,3.89s,3H,8.28s,lH,9.27s,lH；19FNMR300Mz,DMS0-d6:5-59.81s,3F,-55.74s,3F；ESI-MS:445M+H+,467M+Na+，499M+MeOH+Na'[0629]实例P8:4-乙基磺酰基-2-三氟甲基-5-[7-三氟甲基）咪唑并[I，2-a]吡啶-2-基]噻唑化合物V2.ll:[0630][0631]步骤A:4-溴-N-甲氧基-N-甲基-2-三氟甲基噻唑-5-甲酰胺:[0632][0633]将4-溴-2-三氟甲基噻唑-5-羧酸[0634]5.88,21!11111〇1，如在实例？7步骤8中所述制备）、10-二甲基羟胺盐酸化物（2.58，25mmol、HATU9.6g，25mmol、和DIPEA5.4g，42mmol于35mlDMF中的混合物在室温下揽拌16h。将该混合物倾倒入水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物4.78,70%。咕匪R300Mz，DMSO-I6:δ3·27s，3H，3·68s，3H;19F匪R300Mz，DMSO-I6:δ-56·33s，3F；ESI-MS:341M+Na+〇[0635]步骤B:1-[4-溴-2-三氟甲基噻唑-5-基]乙酮：[0636][0637]在0°C，在氮气氛下，将MeMgBr3M在中THF，15ml，45mmo1逐滴添加至4-溴-N-甲氧基-N-甲基-2-三氟甲基噻唑-5-甲酰胺（5.7g，21mmol于30ml干燥THF中的溶液中。在添加之后，允许该混合物加温至环境温度并搅拌30min。然后将该混合物倾倒入稀盐酸中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。该残余物通过快速硅胶层析纯化，以给出标题产物4.8g，86%。咕NMR300Mz，DMS0-d6J2.68s，3H;19FNMR300Mz，DMSO-I6:δ-66·14s，3F〇[0638]步骤C:4-溴-2-三氟甲基-5-[7-三氟甲基咪唑并[I，2-a]吡啶-2-基]噻唑:[0639][0640]在120°C，在大气气氛下，将l-[4-溴-2-三氟甲基）噻唑-5-基]乙酮（220mg，lmmol、2_氨基-4-三氟甲基）吡啶（193mg，1.2mmol，如在W02011090122中制备的）、CuOAc2·H2O12mg，0·lmmol、I，10-邻二氮杂菲（18mg，0·lmmol、Znl232mg，0·lmmol于12ml二氯苯中的混合物搅拌16h。将该混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（153mg，36%。咕NMR300Mz,DMSO-I6:δ7·25d，lH,8.12s,1H，8.84d，lH，8.96s，lH;19F匪R300Mz，DMS0-d6:S-64.34s，3F，-62.89s，3F;ESI-MS㈠：414M-H—;HPLC:97.7%〇[0641]步骤D:4-乙基硫烷基-2-三氟甲基）-5-[7-三氟甲基）咪唑并[I，2-a]吡啶-2-基]噻唑：[0642][0643]将EtSNa157mg，1.9mmol添加至4-溴-2-三氟甲基）-5-[7-三氟甲基）咪唑并[I，2-a]吡啶-2-基]噻唑（389mg，0·9mmol于15mlDMF中的混合物中。在添加之后，将该混合物在环境温度下搅拌2小时。然后将该反应混合物倾倒入水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（28lmg，76%C31HNMR300Mz,DMSO-I6:δ1·28t，3H,3.23q，2H，7.241,1H,8.11s,lH,8.75s,lH,8.86d,lH；19FNMR300Mz,DMS〇-de:5-66.81s,3F,-65·09s，3F;ESI-MS+:398M+H+;HPLC:96·3%。[0644]步骤E:4-乙基磺酰基-2-三氟甲基）-5-[7-三氟甲基）咪唑并[I，2-a]吡啶-2-基]噻唑化合物V2.ll:[0645][0646]将4-乙基硫烷基-2-三氟甲基-5-[7-三氟甲基）咪唑并[I，2-a]吡啶-2-基]噻P坐（80mg，0·2mmol和m-CPBA105mg，0·6mmol于IOmlCH2CI2中的混合物在环境温度揽摔2小时。然后将该混合物用饱和亚硫酸钠和水性碳酸氢钠洗涤。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过快速硅胶层析纯化，以给出标题化合物NMR300Mz,DMS0-d6：5l.22t,3H,3.57q,2H,7.27d,lH,8.16s,lH,8.94d,2H；19FNMR300Mz，DMSO-I6:δ-48·60s，3F，-50·52s，3F;ESI-MS+:430M+H+;HPLC:96·9%。Mpt.126°C-128°C[0647]实例P9:3-甲基-2_[3-甲基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-6-三氟甲基咪唑并[4,5-c]吡啶化合物V12.18:[0648][0649]步骤A:3-甲基磺酰基-5-三氟甲基吡啶-2-碳酰氯:[0650][0651]将3-甲基磺酰基-5-三氟甲基吡啶-2-羧酸（I.Og，3.7mmol，如在US20100234603中制备的）悬浮于SOCl25mL中，向该混合物中添加1滴DMF。将该反应混合物加热至回流，并搅拌3h。然后在减压下将其蒸发至干燥，以给出呈白色固体状的标题化合物（l.lg，100%。将该残余物不经进一步纯化直接用于下一步骤。[0652]步骤B:N-[5-甲基氨基）-2-三氟甲基）-4-吡啶基]-3-甲基磺酰基-5-三氟甲基吡啶-2-甲酰胺：[0653][0654]向3-甲基磺酰基-5-三氟甲基吡啶-2-碳酰氯80mg，0.3mmol于5ml甲苯中的溶液中添加化合物N3-甲基-6-三氟甲基）吡啶-3,4-二胺60mg，I.Immol，如在实例P4步骤E中制备的），然后将该反应混合物加温至l〇〇°C持续5小时。在这之后，将其冷却至室温并用15ml水稀释，并用EtOAc萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，并通过硅胶柱层析纯化EtOAc:石油醚=14，以给出呈白色固体状的标题化合物50mg，40%产率）。[0655]步骤C:3-甲基-2-[3-甲基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-6-三氟甲基）咪唑并[4,5-c]吡啶化合物V12.18:[0656；[0657]5-甲基-N-[2-甲基-5-甲基氨基）-4_吡啶基]-3-甲基磺酰基-吡啶-2-甲酰胺85mg，0.2mmo1添加至5ml乙酸，并且将反应混合物加温至100°C持续12h。将该反应混合物冷却至室温并用20ml的水进行稀释，并且用EtOAc萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，并通过硅胶柱层析纯化（EtOAc:石油醚=14，以给出呈白色固体状的标题化合物40mg，50%产率）aHNMR300MHz，CDC13S3.65s，3H，3.94s，3H，8.11s，lH，8.82s，1H,9.01s,lH,9.24s,lH〇19FNMR300Mz,CDCl3δ-67.27s,3H,δ-63.34s,3H〇ESI-MS:425M+lJpt··234Γ-236ΓC3LCMS方法SQD13Rt.0.93分钟，425M+H。[0658]实例PlO:2-[2-乙基磺酰基-6-三氟甲基-3-吡啶基]-7-三氟甲基咪唑并[I，2-a]吡啶化合物V3.05:[0659][0660]步骤A:2-乙基硫烷基-6-三氟甲基吡啶-3-碳酰氯:[0661][0662]将2-乙基硫烷基-6-三氟甲基吡啶-3-羧酸[0663]50211^，2111111〇1，如在实例?6步骤1中制备的）于10111130：12中的混合物回流4小时。然后，蒸发过量的SOCl2，以给出标题化合物538mg，100%，将其不经进一步纯化直接用于下一步骤。[0664]步骤B:2-乙基硫烷基-N-甲氧基-N-甲基-6-三氟甲基吡啶-3-甲酰胺:[0665][0666]将粗产物2-乙基硫烷基-6-三氟甲基）吡啶-3-碳酰氯538mg，2mmol，N，0-二甲基轻胺盐酸化物588mg，6mmol和K2CO31.66g，12mmol于IOmlTHF和Iml水中的混合物在室温下搅拌l〇min。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物411mg，产率：70%cH-NMRGOOMz.DMSO-cb:δ1·23ΐ，3Η，3.10q，2H，3.23s，3H，3.45s，3H，7·64d，1H，7·94d，1H;19FNMR300Mz，DMSO-I6:δ-62·44s，3F。[0667]步骤C:I-[2-乙基硫烷基-6-三氟甲基-3-吡啶基]乙酮:[0668][0669]在室温下，向2-乙基硫烷基-N-甲氧基-N-甲基-6-三氟甲基）吡啶-3-甲酰胺41Img，1.4mmol于IOmlTHF中的溶液中添加1.4mlMeMgBr3M于THF中），并允许将该反应搅拌30min。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物290mg，产率：83%H-NMR300Mz，DMS0-d6:δ1·22α，3Η，2.60s，3H，3.02q，2H,7.71d，lH，7·52d，1H;19F-NMR300Mz，DMSO-I6:δ-67·93s，3F。[0670]步骤D:2-[2-乙基硫烷基-6-三氟甲基-3-吡啶基]-7-三氟甲基咪唑并[I，2-a]B比啶：[0671][0672]将1-[2_乙基硫烷基-6-三氟甲基）-3-吡啶基]乙酮（249mg，Immol、4_三氟甲基）P比啶_2_胺（162mg，1·2mmol、CuOAc2·H2O12mg，0·ImmoI、ZnI232mg，0·ImmoI和I，10-邻二氮杂菲（18mg，0.lmmol于5ml二氯苯中的混合物在130°C搅拌48h。然后将该混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（120mg，产率：30%"Η300Mz，CDC13:δ1·39t，3H,3.29q，2H,7.00dd，lH,7.46d，lH,7.94s，1H，8·27d，1H，8·42s，1H，8·47d，1H;19FMffi300Mz，CDCl3:S-69.33s，3F，-64.83s,3F；ESI-MS+:392M+H+〇[0673]步骤E:2-[2-乙基磺酰基-6-三氟甲基-3-吡啶基]-7-三氟甲基咪唑并[I，2-a]吡啶化合物V3.05:[0674][0675]将化合物2-[2-乙基硫烷基-6-三氟甲基-3-吡啶基]-7-三氟甲基）咪唑并[1，2_a]卩比啶（156mg，0·4mmol和m-CPBA277mg，1·6mmol于IOml二氯甲烧中的混合物在环境温度搅拌2小时。然后将该混合物倾倒入NaHCO3和Na2SO3于水中的饱和溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（I15mg，产率:68%。1H-匪R300Mz，CDCl3:δ1.50t，3H，3.74q,2H,7.01dd,lH,7.95s,lH,7.96d,lH,8.27d,1H,8.77s,1H,8.92d,1H;19FNMR300Mz,CDCl3:δ-73·07s，3F,-69.08s，3F;ESI-MS+:424M+H+。Mpt.188°C-190°CLCMS方法SQD13:Rt.1.07分钟，424M+H。[0676]实例Pl1:3-乙基磺酰基-4-[3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基]-I，2,5-噻二唑化合物厶1.014-88.012:[0677][0678]步骤A:2Z-2-氰基-2-肟基-乙酸乙酯:[0679][0680]在室温下，将H3P〇41.83mL，27mmo1添加到氰基乙酸乙酯（5g，44.2mmo1和NaNO22.87g，41.5mmol于35ml水中的混合物中。在添加之后，将该混合物加温至40°C并再搅拌一小时。然后，将3.69ml盐酸添加到该混合物中，并继续搅拌18小时。将该混合物用二乙醚萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物4.3g，产率:69%。1HNMR300Mz,DMSO-I6:δ1.28t，3H,4.32q，2H〇_1]步骤B:2-氨基-2-氰基-乙酸乙酯:[0682][0683]将Na2S2O417g，105mmol缓慢添加到（2Z-2-氰基-2-肟基-乙酸乙酯（5g，35mmol和NaHC〇31.5g，17mmol于40ml水中的混合物中。然后将该混合物在室温下搅拌16h并用氯仿萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩，以给出标题化合物3.188，产率71%。咕匪1?3001^，0150-16:31.24红，3!1，3.538,2!1，4.199,2!1，4.81s，lH〇[0684]步骤C:4-氯-1，2，5-噻二唑-3-甲酸乙酯:[0685][0686]在环境温度下，将二氯化二硫4.06g，30mmol添加到2-氨基-2-氰基-乙酸乙酯1.28g，IOmmol于IOmlDMF中的溶液中。将该混合物在环境温度下搅拌16h并倾倒入冰中，用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（1.2g，产率:63%。咕NMR300Mz，DMS0-d6:δ1.35t，3H,4.39q，2H。[0687]步骤D:4-乙基硫烷基-I，2，5-噻二唑-3-甲酸乙酯:[0688][0689]将在IOml水中的Na2S·9H202.4g，10mmol添加至4-氯-1,2,5-噻二唑-3-甲酸乙酯（I.92g，IOmrnol于30ml乙醇中的溶液中并将该混合物回流4h。然后将该混合物在真空下浓缩并添加溴乙烷3.24g，30mmol于IOmlDMF中的溶液。将该反应混合物在环境温度搅拌16小时，倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（1.57g，产率:72%。1HMffi300Mz，DMS0-d6:δ1·34ΐ，3Η，1.36t，3H，3.19q，2H，4.37q，2H;ESI_MS+:219M+H+,241M+Na+。[0690]步骤E:4-乙基硫烷基-I，2，5-噻二唑-3-羧酸:[0691][0692]将4-乙基硫烷基-I，2，5-噻二唑-3-甲酸乙酯（680mg，3.12mmol和LiOH240mg，lOmmol于5ml水和5mlTHF中的混合物在室温下搅拌2h。然后，将该反应混合物倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以提供产物标题化合物（550mg，产率:93%。1HNMR300Mz，DMSO-I6:δΐ·35t，3H，3·12q，2H。[0693]步骤F:3-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基]-1，2，5-噻二唑化合物Al·014-B8·010:[0694][0695]将4-乙基硫烷基-1，2,5-噻二唑-3-羧酸（57〇11^，3111111〇1、呢-甲基-5-三氟甲基）吡啶-2,3-二胺（669mg，3·5mmol，如在W02012092051中制备的）和EDC·HCl672mg，3.5mmo1于5mlP比啶中的混合物回流16h。然后将该混合物在真空下浓缩，并通过娃胶柱层析纯化，以给出标题化合物（621mg，产率：60%。1H-NmRGOOMz,DMSO-I6:δ1.41t，3H，3.27q,2H,4.24s,3H,8.73s,lH,8.90s,lH；19FNMR300Mz,DMS〇-de:5-53.72s,3卩）$51-]\^+:3461+!1+。1^1^方法50〇13:财.1.21分钟，3461+!1]\^^.188。：-189。：。[0696]步骤G:3-乙基磺酰基-4-[3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基]-I，2，5-噻二唑化合物Al.014-B8.012:[0697][0698]将在IOmlDCM中的3-乙基硫烷基-4-[3_甲基-6-三氟甲基咪唑并[4,5_b]吡啶-2-基]-1，2，5-噻二唑（0·87mmoI，300mg和m-CPBA519mg，3mmo1在室温下搅拌4h。然后将该混合物倾倒入NaHCO3和Na2SO3于水中的饱和溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（147mg，75%"Η300Mz，DMS0-d6:δ1·31t，3H,3.97q，2H,4.00s，3H，8.76s，lH,8.94s，lH;19FNMR300Mz，DMSO-I6:δ-53·85s，3F;ESI-MS+:378M+H+,400M+Na+,432M+Na+MeOH'LCMS方法SQD13:Rt.0.93分钟，378M+HMpt.144°C_146°C[0699]实例P12:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-三氟甲基）[I，2，4]三唑并[I，5-c]嘧啶化合物V16.03:[0700][0701]步骤A:4-三氟甲基嘧啶-1-鑰-1，6-二胺，2，4，6-三甲基苯磺酸盐MSH:[0702][0703]注意:作为干粉的MSH是易爆不稳定的，并且最好在二氯甲烷溶液中处理。[0704]将2，2，2-三氟乙酸（4·4g，2·54mmol，2·9mL装入配备有一个磁力搅拌棒的微波管。然后，在0°C添加叔丁氧羰基氨基2，4，6-三甲基苯磺酸盐（Ig，2.54mmol。将该反应混合物在〇°C搅拌2h，添加冰-水，并通过过滤回收沉淀物。将湿滤饼用水洗涤，并溶解于二氯甲烷（5mL中，并用硫酸钠干燥。在0°C下，向6-三氟甲基）嘧啶-4-胺（0.3723g，如在WO2007113558中制备的）于二氯甲烷5mL中的搅拌溶液中逐滴添加所得溶液。在TC下1小时和在室温下一夜之后（白色悬浮液），将该反应混合物用二乙醚SmL稀释，并通过过滤回收沉淀物，以获得标题化合物〇.791g，82%。[0705]步骤B:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[I，5-c]嘧啶化合物V16·03:[0706][0707]4-三氟甲基）嘧啶-1-鑰-1，6-二胺，2，4，6-三甲基苯磺酸盐（0·3g，0·79Immol、3-乙基磺酰基-5-三氟甲基）吡啶-2-羧酸0.33593g，1.1861mmol和3-乙基亚氨基亚甲基氨基-N，N-二甲基-丙-1-胺盐酸化物0.1819098g，0.9489mmol溶解于吡啶2mL中，并在120°C加热3h。在这时之后，将该反应混合物倾倒至水上，将水层用EtOAc萃取三次。将合并的有机层先后用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将粗产物用二乙醚研磨并过滤，以给出呈白色粉末状的产物ll〇mg，33%。[0708]1H匪R400MHz,CDC13:δppm9.31d，J=2.2Hz，lH，9.171,J=I.5Ηζ，1Η，8.34-8.53m,1H，3.23q，J=7.5Hz，2H,1.37t，J=7.5Hz，3HoLCMS方法SQD13:Rt:0.94min，426M+HDMpt.:190°C_192°C[0709]实例P13:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-6-三氟甲基噁唑并[5，4_；]吡啶（化合物¥12.05:[0710][0711]步骤A:4-硝基-6-三氟甲基吡啶-3-醇:[0712][0713]在TC下，向6-三氟甲基吡啶-3-醇5.OOg，30.7mmol于硫酸92.OmL中的溶液中添加冰（25.0g，1390mmol，将温度保持在10°C以下。向该溶液中添加硝酸（2.97g，2.14mL，30.7mmol，并将该混合物在85°C加热4小时。添加第二部分的硝酸2.97g，2.14mL，30.7mmol，并将该反应在85°C搅拌过夜。LCMS分析显示约40%转化，并因此添加硝酸2.97g，2.14mL，30.7mmol，并将该反应在85°C搅拌5h。添加另一部分的硝酸（2.97g，2.14mL，30.7mmol，并将该反应在85°C搅拌过夜。在这时之后，将该混合物倾倒入冰水中并用250mlEt2O萃取。将合并的有机相用硫酸钠干燥并在真空下浓缩。将该残余物通过快速层析纯化，用二氯甲烷洗脱，以给出标题化合物（18%产率）。咕NMR400MHz，⑶C13:10.32s，lH，8.82s，lH，8.30s，lHppm。[0714]步骤B:4-氨基-6-三氟甲基吡啶-3-醇:[0715][0716]在氩下，向4-硝基-6-三氟甲基）吡啶-3-醇（I.15g，5.53mmol于乙醇（50mL和四氢呋喃（IOmL中的溶液中添加钯碳0.12g。应用氢气氛气球），并将该混合物在室温下搅拌过夜。在完成还原之后，将该混合物用硅藻土过滤，并将滤饼用乙醇洗涤。将溶剂在真空下去除并将该残余物通过快速层析环己烷乙酸乙酯）纯化，以给出呈红色胶状的标题化合物0.98g，定量）"ΗNMR400MHz，CDC13:7.92s，lH,6.92s，lH,4.75s，2Hppm。[0717]步骤C:2-[3-乙基硫烷基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-6-三氟甲基噁唑并[5，4-c]吡啶。（化合物A6.006-B1.014:[0718][0719]将4-氨基-6-三氟甲基）吡啶-3-醇（100mg，0·56mmol和3-乙基硫烷基-5-三氟甲基）吡啶-2-羧酸（155mg，0.62mmol，如在WO2013018928中制备的）于多磷酸（2mL中的溶液在185°C搅拌24小时。然后在剧烈搅拌下将该反应混合物倾倒入水（50mL中，并将pH用NaOH2N调节至8。将水相用二氯甲烷x2萃取，并将合并的有机相用硫酸钠干燥。在真空下蒸发该溶剂，并将该残余物通过快速层析（环己烷乙酸乙酯）纯化，以给出标题化合物75mg，34%〇[0720]1H400MHz，CDC13:9.20s，lH,8.82s，lH,8.32s，lH,7.98s，lH,3.149,2珀，1.54扒3!1口口111。1^1^方法5〇013:壯：1.1511^11，3941+!1。[0721]步骤D:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-6-三氟甲基噁唑并[5，4-c]吡啶化合物Vl2.05:[0722][0723]向2-[3-乙基硫烷基-5-三氟甲基-2_吡啶基]-6-三氟甲基）噁唑并[5,4-c]吡啶（6011^，0.1531]11]1〇1于二氯甲烧（101111^中的溶液中添加111-0?1^8311^，0.341]1111〇1。将所得黄色溶液在室温搅拌1小时，并且然后再添加60mgm-CPBA。将该反应混合物在室温再搅拌2h，并且然后倾倒入碳酸钾的饱和溶液中。将水相用二氯甲烷萃取两次，并且将合并的有机相用硫酸钠干燥，并在真空下浓缩。将该残余物通过快速层析环己烷乙酸乙酯）纯化，以给出呈白色粉末状的标题化合物49mg，75%75%。[0724]1HNMR400MHz，CDC13:9.28s，lH，9.22s，lH，8.84s，lH，8.24s，lH，3.989,2珀，1.48扒3!1口口111。1^1^方法5〇013:壯.1.0211^11，4261+!1+。[0725]实例P14:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-三氟甲基咪唑并[I，2-；]嘧啶化合物¥16.02:[0726][0727]步骤A:1-[3-乙基硫烷基-5-三氟甲基-2-吡啶基]乙酮:[0728][0729]将溴（甲基镁（I.4M于THF:甲苯1:3中，14M1，18.95mmol于干燥的甲苯90mL中的溶液冷却至〇°C，并逐滴用3-乙基硫烷基-5-三氟甲基吡啶-2-甲腈4.OOg，17.23mmol，如在WO2013018928中制备的）溶解于30ml甲苯中的溶液进行处理。允许将该反应在TC搅拌30min。在这时之后，LCMS分析显示反应完成。将该反应混合物缓慢用NH4Cl饱和水性50ml和HCl10%30ml淬灭，并将所得混合物在室温剧烈搅拌15min。将水层用EtOAc萃取两次，并将合并的有机相先后用10%水性HCl、水和盐水洗涤，用无水Na2S〇4干燥，过滤并在真空下浓缩。将粗标题产物4.335g，91%不经纯化用于下一步骤。[0730]1HMffi400MHz,CDCl3:δppm8.62s，lH,7.85d，J=I.IHz，1H,2.96q，J=7.3Hz，2H，2.74s，3H，1.43t，J=7.5Hz，3HC3LCMS方法SQD13:保留时间1.05min，250M+H〇[0731]步骤B:I-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]乙酮:[0732][0733]在0°C下，将m-CPBA24.29g，98.53mmol逐份添加至1-[3-乙基硫烷基-5-三氟甲基-2-吡啶基]乙酮（11.98g，48.06mmol于氯仿400mL中的溶液中（在0°C。允许所得混合物加温至室温并搅拌20h。然后将该反应混合物用200mL水性NaHCO3和50mL饱和硫代硫酸钠水溶液淬灭，并用EtOAc萃取三次。将合并的有机相先后用水性NaHCO3和盐水洗涤，用Na2S〇4干燥并在真空下浓缩。在洪流机torrentmachine上的220g柱上纯化（用EtOAc庚烷洗脱），给出呈白色固体状的标题化合物8.5g，63%。[0734]1H匪R400MHz,CDCl3:δppm9.071,J=I.IHz，1H，8.591,J=1·5Ηζ，1H，3.58q，J=7.3Hz，2H,2.74s，3H,1.38t，J=7.5Hz，3HdLCMS方法SQD13:保留时间0.87min，282M+H。[0735]步骤C:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-三氟甲基咪唑并[I，2-c]嘧啶：[0736][0737]将6-三氟甲基）嘧啶-4-胺（232mg，1.0607mmol，如在WO2007113558中制备的）、1-[3_乙基磺酰基-5-三氟甲基）-2-吡啶基]乙酮（200mg，0.71mmol、碘化铜⑴（7.0mg，0.036臟〇1、三氟甲烷磺酸1111114.011^，0.0071111111〇1和卜甲基-2-吡咯烷酮（41^的混合物在120°C搅拌19小时。LC-MS:所希望的产物和起始材料，并且由此将该反应在120°C再搅拌27小时。将反应混合物冷却至环境温度，并添加水和乙酸乙酯。将水层用乙酸乙酯萃取2次，并将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将该产物通过combifIash层析以12g的柱和环己烧+0-80%乙酸乙酯的梯度进行纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物（96mg，31%ΗNMR400MHz,CDCl3:δppm9.20s，lH,9.14s，lH，8.80d，J=1.5Hz，lH,8.44s，lH,7.99s，lH,4.10q，J=7.5Hz，2H,1.43t，J=7.5Hz，3HoLCMS方法SQD13:Rt:0.98min，425M+HDMpt.l80°C-181°C。[0738]实例P15:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-7-三氟甲基）咪唑并[I，2-c]嘧啶（化合物V16.01:[0739][0740]步骤A:3-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-三氟甲基）咪唑并[l，2-c]嘧啶：[0741][0742]将2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-三氟甲基）咪唑并[I，2-c]嘧啶（52mg，0.123mmol溶解于乙腈（ImL中，并在环境温度下用N-溴代琥泊酰亚胺（24.5mg，0.135mmol处理。将反应混合物在室温搅拌过夜。将该反应混合物在真空下浓缩，并通过combifIash层析以4g的柱和环己烷+0-50%乙酸乙酯的梯度进行纯化。获得呈白色固体状的标题产物。[0743]1HNMR400MHz,CDCl3:δppm9.221,J=O.7Ηζ，1Η，9·20s，lH，8.771,J=I·5Hz，1H,7.94s，lH,4.00q，J=7.6Hz，2H,1.40-1.47t，J=7.6Hz，3HoLCMS方法SQD13:Rt:1.04min，503505M+H。[0744]步骤B:3-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-三氟甲基）咪唑并[l，2-c]嘧啶（化合物V16.01:[0745][0746]将3-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-三氟甲基咪唑并[1,2-c]喃啶（100mg，0.199mmol和碳酸钾84mg，0.60mmol于1,4-二卩惡烧3mL中的悬浮液用氩吹扫1〇11^11，并且然后用2,4,6-三甲基-1，3,5,2,4,6-三氧杂三硼杂环己烷trioxatriborinane30.0mg,0.24mmo1，0·0332mL和PdPh3423mg，0·02mmol处理。将该反应混合物在95°C下加热12小时。LCMS分析显示所希望的产物和起始材料，并且由此将该混合物冷却并用氩吹扫IOmiη，并用2，4，6-三甲基-1，3，5，2，4，6-三氧杂三硼杂环己烷trioxatriborinane30.0mg,0.24mmo1，0·0332mL和PdPh3423mg，0·02mmol处理。将该反应混合物在95°C再加热5小时直至反应完成。将该反应混合物用NH4Cl饱和溶液和水稀释，并且然后用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将产物通过combifIash层析以12g的柱和环己烷0-50%乙酸乙酯的梯度进行纯化。这给出呈白色固体状的标题产物5Img，59%。1HNMR400MHz，CDCl3:δppm9·17d，J=1·5Ηζ，1Η,9.01s，lH,8.77d，J=I·5Ηζ，1Η,4.10q，J=7.6Hz，2H,2.78s，3H，I·40-1·47t，7·6Hz，3H·LCMS方法SQDl3:Rt:I·0Imin，439M+HJpt·240°C-242°C。[0747]实例P16:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-I-甲基-5-三氟甲基）咪唑并[4，5-b]吡嗪化合物Al·026-B1·022:[0748][0749]步骤A:3，5-二碘-N-甲基-吡嗪-2-胺:[0750][0751]在10°C下，向N-甲基卩比嗪-2-胺（lg，9·2mmol于二甲亚讽（20ml水0·4ml中的搅拌溶液中逐份添加N-碘琥珀酰亚胺4.lg，18.4mmol。然后允许该反应混合物缓慢加温至室温并在该温度下搅拌过夜。然后在室温下添加N-碘琥珀酰亚胺4.lg，18.4_〇1的另外的等分试样。在搅拌7小时之后，将该反应混合物倾倒至冰20g上。收集沉淀物，用冷水20ml洗涤，并干燥，以提供标题化合物2.15g，65%。1HNMR300MHz，DMS〇-d6δppm:8·14s，lH,6.69br，lH,2.77d，3H，J=4.5Hz;ESI-MS㈠：360。[0752]步骤B:5_鹏-N2-甲基-P比嗦_2，3_二胺:[0753][0754]将在EtOH15ml中的NH3气体）添加至3，5-二碘-N-甲基-吡嗪-2-胺（2.15g，6mmo1中，并在密封管中将该混合物加热至150°C持续18h。在冷却该溶液之后，添加二氯甲烷和水（1:1，200ml。将水相用二氯甲烷50ml萃取，并将合并的有机层用Na2SO4干燥并浓缩，以给出呈白色固体状的标题化合物。（1.19g，80%。咕NMR300MHz，DMS0-d6Sppm:7.41s，lH6.35br，3H,2.78s，3H;ESI-MS㈠：249,ESI-MS+:251。[0755]步骤C:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-5-碘-1-甲基-咪唑并[4，5-b]吡嗪：[0756][0757]通过以上实例中所述的方法，从5-碘-N2-甲基-吡嗪-2,3-二胺和3-乙基磺酰基-5-三氟甲基吡啶-2-羧酸中制备该化合物。[0758]步骤D:2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-1-甲基-5-三氟甲基）咪唑并[4，5-b]吡嗪化合物Al·026-B1·022:[0759][0760]将化合物2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2_吡啶基]-5-碘-1-甲基-咪唑并[4，5-b]P比嗦（497mg，lmmol、FS〇2CF2COOMe384mg，2mmol和CuI191mg，lmmol于5mlDMF中的混合物在120°C在氮气氛下搅拌24h。然后，将该混合物倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将粗产物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物（197.5mg，产率:45%。咕NMR300MHz，CDCl3Sppm:9.26s，lH，8.88s，lH,8.75s，lH,3.98m，5H,1.42t，J=6.9Hz，3HO19F匪R300Mz,CDCl3δppm:-62.15;-65.ISc3ESI-MSj^M+H，462M+Na+Jpt·162Γ-165cC13LCMS方法SQDl3:Rt·I·04分钟，440M+H。[0761]实例P17:3-甲基-2-[3_甲基磺酰基甲基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-6-三氟甲基咪唑并[4,5-13]吡啶化合物六.014-81.106:[0762][0763]将3-甲基-5-三氟甲基）吡啶-2-甲酸乙酯（I.Og4.29mmol，如在美国化学会志J.Amer.Chem.Soc.，2013,135,12122-12134中所述来制备的）溶解于乙腈40ml中，并用N-溴琥珀酰胺（1.21g，6.43mmol和过氧化苯甲酰0.150g，0.600mmol处理。使用太阳灯来照射该反应混合物，将其回流加热75°C浴温）。在10小时之后，将该混合物冷却，过滤，并在真空下浓缩。将粗产物（I.27g其主要包括3-溴甲基-5-三氟甲基）吡啶-2-甲酸乙酯）不经进一步纯化用于下一步骤。[0764]将3-溴甲基-5-三氟甲基吡啶-2-甲酸乙酯0.5g，1.6mmo1，以上制备溶解于DMF中，冷却至0°C，并用甲硫醇钠0.22g，3.2mmol处理。允许将该混合物加温至室温，并搅拌过夜。将该反应混合物用水性NH4Cl稀释，并用TBME2x萃取。将余下的水层用6N水性HCl酸化，并用二氯甲烷萃取3次。将合并的二氯甲烷层用Na2SO4干燥，过滤并蒸发，以给出0.31g米黄色固体，该固体包含所希望的3-甲基硫烷基甲基-5-三氟甲基吡啶-2-羧酸。将其不经进一步纯化用于下一步骤。[0765]将N2-甲基-5-三氟甲基）吡啶-2，3-二胺（0.24g，1.3mmol，如在TO2012092051中制备的）、EDC.HCl0.24g，1.3mmo1和3-甲基硫烷基甲基）-5-三氟甲基）吡啶-2-羧酸0.29g，来自以上的粗样品）溶解于吡啶（15ml中。将该棕色悬浮液在120°C搅拌2h。将该反应混合物用水稀释，并用EtOAc萃取。分离有机层，并用盐水洗涤，用Na2SO4干燥并蒸发。将粗产物通过RF200机器层析用EtOAc环己烷梯度洗脱纯化，以给出0.35g米黄色固体，该固体包含所希望的产物N-[2-甲基氨基-5-三氟甲基-3-吡啶基]-3-甲基硫烷基甲基-5-三氟甲基）吡啶-2-甲酰胺。将该产物溶解于有甲苯-4-磺酸0.072g，0.41mmol的1-甲基吡咯烷-2-酮5ml中，并在微波中在160°C加热lh。在这时之后，将该反应混合物用水稀释，并用EtOAc萃取。将有机层用水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在真空下浓缩。用硅胶筒柱Rf200纯化，用环己烷EtOAc洗脱，给出呈白色固体状的3-甲基-2-[3-甲基硫烷基甲基）-5-三氟甲基）-2-吡啶基]-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-b]吡啶（140mgICMS方法SQD13:Rt.l.l7分钟，407M+H。[0766]将3-甲基-2-[3-甲基硫烷基甲基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-b]吡啶（IOOmg，0·25mmol于二氯甲烷中的溶液冷却至0°C，并在0°C添加MCI3BA61mg，0.25mmol。在Ih之后，LCMS显示亚砜和砜，并由此再添加61mgMCPBA。在反应完成时，将该混合物用2MNa2CO3和二氯甲烷淬灭。分离有机层，用水洗涤一次，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。用硅胶筒柱Rf200纯化，用环己烷EtOAc洗脱，给出呈白色固体状的标题化合物（8011^，70%。〇^5方法50013:社.1.02分钟，439]\1+!1。1!1匪1?4001泡，CDCl3:δppm9.08d，J=1·5Ηζ，1Η，8·79d，J=1·5Ηζ，1H,8.34-8.36m，lH，8·33d，J=1.8Hz，lH,5.25s.，2H，4.13s，3H,2.93s，3H。[0767]实例P18:6-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-咪唑并[4，5-。]吡啶化合物¥12.20:[0768][0769]步骤A:2_漠_5_氣_1_氧化-P比陡_1_鐵:[0770][0771]在0°C下，向2-溴-5-氟吡啶5.0g，28.4mmol于TFA10.OmL中的搅拌溶液中逐滴添加H2O230%，15mL，将该混合物在回流下搅拌过夜。在冷却之后，将该反应系统倾倒至冰-水上，用二氯甲烷甲醇（10:l，50mLX3萃取，将有机层用饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，并用无水硫酸钠干燥。在过滤和在真空下浓缩之后，将粗产物灰白色固体，4.6g，产率：84%不经进一步纯化用于下一步骤。[0772]步骤B:2_漠_5_氣_4_硝基-1-氧化-P比啶-1-鐵:[0773][0774]在0°C下，向2-溴-5-氟-1-氧化-吡啶-1-鑰4.6g，23.9mmol于硫酸浓）（20mL中的溶液中缓慢添加发烟硝酸（IOmL。在添加之后，该反应温度升至120°C，并在此温度下继续搅拌4h。在冷却至室温之后，将该反应溶液倾倒至冰-水上。将pH值用NH4OH调节至1。过滤沉淀物，并烘箱干燥，以获得呈淡黄色固体状的标题化合物2.3g，40%。[0775]步骤C:6-溴-N-甲基-4-硝基-1-氧化-吡啶-1-鑰-3-胺:[0776][0777]向2-溴-5-氟-4-硝基-1-氧化-P比啶-1-鐵I.lg，4.6mmol于乙醇（IOmL中的溶液中添加MeNH2乙醇4mL。将该反应混合物在室温搅拌4h。将该混合物在真空下浓缩，以给出呈固体状的标题化合物，将其不经进一步纯化用于下一步骤。[0778]步骤D:6-溴-N-甲基-4-硝基-吡啶-3-胺:[0779][0780]向6-溴-N-甲基-4-硝基-丨_氧化-吡啶-丨-鑰-3-胺来自以上的粗的，4.6mmol于二氯甲烷（IOmL中的溶液中添加PBrI.OmL。将该反应混合物在环境温度下搅拌1小时。将该混合物在真空下干燥，以给出呈橘红色固体状的标题化合物，并将其不经进一步纯化用于下一步骤。[0781]步骤E:6-溴-N3-甲基-吡啶-3，4-二胺:[0782][0783]向6-溴-N-甲基-4-硝基-卩比啶-3-胺胞品，4.6mmol于甲醇（IOmL中的溶液中添加雷尼镍RaneyNi20%wt，并在TC逐滴添加水合肼（I.OmL。将该反应混合物在室温下搅拌几分钟。通过硅藻土过滤掉雷尼镍RaneyNi;将滤液在真空下干燥，并用硅胶柱层析二氯甲烷：甲醇，10:1纯化，以获得呈淡紫色固体状的标题化合物〇.6g，三步骤产率，63%O1HNMR400MHz,DMSO-de:δppm7.20s,1H,6.65s,lH,6.54brs,2H,3.34s,1H,2.69d，J=6.4Hz，3HoESI-MSW:203M+H。[0784]步骤F:N-4-氨基-6-溴-3-吡啶基-3-乙基磺酰基-N-甲基-5-三氟甲基）吡啶-2-甲酰胺：[0785][0786]向6-溴-N3-甲基-吡啶-3，4-二胺（0·60g，2·96mmol、3-乙基磺酰基-5-三氟甲基）吡啶-2-羧酸（0.928,3.26臟〇1，如在冊2013180194中制备的）和骱1'1]1.48,3.68臟〇1于DMF5.OmL中的搅拌溶液中添加DIPEA1.2ml，7.26mmol。将该系统在室温下搅拌过夜。将该反应用EtOAc和H2O稀释，将有机层用盐水和水洗涤，用无水硫酸钠干燥。在过滤和在真空下浓缩之后，将该粗标题产物不经进一步纯化用于下一步骤。[0787]步骤G:6-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-咪唑并[4，5-c]吡啶化合物Vl2.20:[0788][0789]将N-4-氨基-6-溴-3-吡啶基-3-乙基磺酰基-N-甲基-5-三氟甲基）吡啶-2-甲酰胺粗品，2.96mmol于乙酸5.OmL中的溶液在120°C搅拌过夜。将该混合物蒸发至干燥。将该残余物通过硅胶层析纯化石油醚:EtOAc=4:l，以获得呈白色固体状的标题化合物0.65g，两步骤产率：48%Η400MHz,DMSO-I6:δppm9.53s，lH,8.94s，lH，8.74s,lH,8.01s,lH,3.83q,J=7.6Hz,2H,3.79s,3H,1.19t,J=7.2Hz,3H〇19F匪R300MHz，DMS0-d6:δppm-60.42s，3FoESI-MSW:449M+H,472M+Na;ESI-MS-:447M-HDMpt.l88°C_190°CoLCMS方法SQD13:Rt.0.95min，451M+H。[0790]实例P19:3-氯-6-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-甲基-咪唑并[4，5-c]哒嗪化合物V12.17[0791][0792]步骤A:3，6-二氯哒嗪-4-胺[0793][0794]将4-溴-3,6-二氯-哒嗪（15.0g，65.8mmol，如在WO2008116815中制备的）溶解于EtOH73.ImL中，并引入到高压灭菌器中。在室温下，引入气体的NH34.48g，263mmol，并且然后将该反应混合物在回流下搅拌过夜。将该溶液在真空下浓缩，并将该残余物用EtOAc研磨，将不可溶的部分过滤掉，并蒸发母液，以给出粗产物。将其通过快速层析纯化，用环己烷EtOAc11+2.5%Et3N洗脱，以给出呈淡棕色固体状的标题化合物5.82g，53%。LCMS方法ZCQ13:Rt.0.3min，164166168M+H。[0795]步骤B:6-氯-N3-甲基-哒嗪-3，4-二胺[0796][0797]在高压灭菌器中，将3，6-二氯哒嗪-4-胺2.35g，14.3mmol用溶解于EtOH20.2g，215mmo1，26.7mL中的甲胺处理，并加热至100°C。在100°C下48h之后，LCMS不再显示有起始材料。将该反应混合物蒸发至干燥。将该粗产物在二氯甲烷中稀释，并添加4mlEt3N。将该混合物在室温下搅拌5’并蒸发。将该残余物用5ml水稀释，并将不溶材料过滤，并干燥，以给出呈淡棕色固体状的标题产物（1.35g，57%ICMS方法ZCQ13πΐ.Ο.Ππΰη,ΙδΤΙδΜΜ-Η〇[0798]步骤C:N-[6-氯-3-甲基氨基哒嗪-4-基]-3-乙基硫烷基-5-三氟甲基吡啶-2-甲酰胺[0799][0800]将溶解于吡啶（14.6mL中的6-氯-N3-甲基-哒嗪-3,4-二胺0.3g，l.89mmol用3-乙基硫烷基-5-三氟甲基）吡啶-2-羧酸0.4998，1.99111111〇1，如在冊2013018928中制备的）和EDCI.HCl0.4352g，2.27mmOl处理。将该反应混合物在室温搅拌4h，并且然后用另外部分的EDCI.HCl0.4352g，2.27mmol处理。将该混合物在室温搅拌过夜。然后将该反应混合物真空下浓缩，并将该残余物吸收于EtOAc和水中。分离各相并将该有机相用盐水洗涤，用Na2S〇4干燥，并在真空下浓缩。将该粗产物通过Flash-Master溶剂:环己烧EtOAc31进行纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物（250mg，33%ICMS方法ZCQ13保留时间1·Olmin，392394M+H。[0801]步骤D:3-氯-6-[3-乙基硫烷基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-甲基-咪唑并[4，5-c]哒嗪化合物A6·015-B1·014[0802][0803]将N-[6-氯-3-甲基氨基哒嗪-4-基]-3-乙基硫烷基-5-三氟甲基吡啶-2-甲酰胺250mg，0.64mmol溶解于DMF2mL和甲苯8mL中。添加对甲苯磺酸一水合物0.123g，0.70_〇1。关闭高压瓶管，并加热至160°C持续4小时。然后将其冷却至室温并蒸发至干燥。将该残余物通过Flash-Master溶剂:环己烧EtOAc21进行纯化，以给出呈黄色固体状的标题化合物（172mg，72%。[0804]1HNMR400MHz,CDCl3:δppm8.65-8·88ιή，1H,7.86-8·05ιή，2H,4.13-4.27m，3H，3.04q，J=7.5Hz，2H,1.41t，J=7.5Hz，3HoLCMS方法ZCQ13:保留时间I.Olmin，374376M+HoMpt.:156°C_158°C。[0805]步骤D:3-氯-6-[3-乙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-甲基-咪唑并[4，5-c]哒嗪化合物V12.17[0806][0807]将3-氯-6-[3-乙基硫烷基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-7-甲基-咪唑并[4，5-c]哒嗪（0.148,0.3745!11111〇1溶解于二氯甲烷（811^中。在0°：下，添加此？8厶（0.17478，0.7491mmol，并将该混合物在TC搅拌lh，然后在室温下搅拌3h。将该反应用饱和硫代硫酸钠溶液淬灭。将分离的有机相用饱和NaHC03和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将该粗产物通过Flash-Master溶剂:环己烧EtOAc11进行纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物（164mg，96%"ΗNMR400MHz,CDCl3:δppm9.281,J=1·5Ηζ，1H,8.78d,J=1.8Hz,lH,7.71-8.03m,lH,4.02s,3H,3.84q,J=7.6Hz,2H,1.40t,J=7.5抱，3珀。1^1^方法2〇013:保留时间0.9111^11，4064081+!1。]\^^.228°：-229°：。[0808]具体的具有化学式（I的化合物的实例在下表I至130中示出，其中表A至K描述基团B，并且表L至Q描述基团A:[0809]A-BI[0810]^具有化学式B1的基团DB表示一个直接键，即该硫直接附接至芳香环）[0811][0815][0816]表B:具有化学式B2的基团[0817][0818][0819][0820]表C:具有化学式B3的基团[0821][0822][0823][0824]表D:具有化学式B4的基团[0825][0826][0827]表E:具有化学式B5的基团[0828][0829][0830][0831]表F:具有化学式B6的基团[0832][0833][0834]表G:具有化学式B7的基团[0837][0838]表Η:具有化学式B8的基团[0839]「08401[0841]表I:具有化学式B9的基团[0847]表K:具有化学式B11的基团[0848][0849][0851][0852]表L:具有化学式A1的基团[0855][0856]表Μ:具有化学式A2的基团[0859][0860]表N:具有化学式A3的基团[0861][0862][0863]表0:具有化学式A4的基团[0864][0867]具有化学式A4的基团[0868][0869][0870]表Q:具有化学式A6的基团[0871][0874]表R:具有化学式A7a的基团[0875]「08761[0877]表S:具有化学式A8a的基团[0878][0879][0880]表1:该表披露了66种具有化学式Al.014-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.049-B1.084以及BI.091-B1·120,并且表L中定义了Al.014。[0881]表2:该表披露了66种具有化学式Al.018-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团Bl·049-B1·084以及Bl·091-B1·120,并且表L中定义了Al·018。[0882]表3:该表披露了66种具有化学式Al.022-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团Bl·049-B1·084以及Bl·091-B1·120,并且表L中定义了Al·022。[0883]表4:该表披露了36种具有化学式Al.014-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.036，并且表1^中定义了厶1.014。[0884]表5:该表披露了36种具有化学式Al.018-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.036，并且表1^中定义了厶1.018。[0885]表6:该表披露了36种具有化学式Al.022-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.036，并且表1^中定义了厶1.022。[0886]表7:该表披露了24种具有化学式Al.014-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团83.001-83.024，并且表1^中定义了厶1.014。[0887]表8:该表披露了24种具有化学式Al.018-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团83.001-83.024，并且表1^中定义了厶1.018。[0888]表9:该表披露了24种具有化学式Al.022-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团83.001-83.024，并且表1^中定义了厶1.022。[0889]表10:该表披露了8种具有化学式Al.014-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团84.001-84.008，并且表1^中定义了厶1.014。[0890]表11:该表披露了8种具有化学式Al.018-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团84.001-84.008，并且表1^中定义了厶1.018。[0891]表12:该表披露了8种具有化学式Al.022-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团84.001-84.008，并且表1^中定义了厶1.022。[0892]表13:该表披露了24种具有化学式Al.014-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团85.001-85.024，并且表1^中定义了六1.014。[0893]表14:该表披露了24种具有化学式Al.018-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团85.001-85.024，并且表1^中定义了六1.018。[0894]表15:该表披露了24种具有化学式Al.022-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团85.001-85.024，并且表1^中定义了六1.022。[0895]表16:该表披露了16种具有化学式Al.014-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团86.001-86.016，并且表1^中定义了六1.014。[0896]表17:该表披露了16种具有化学式Al.018-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团86.001-86.016，并且表1^中定义了六1.018。[0897]表18:该表披露了16种具有化学式Al.022-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团86.001-86.016，并且表1^中定义了六1.022。[0898]表19:该表披露了54种具有化学式Al.014-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表1^中定义了六1.014。[0899]表20:该表披露了54种具有化学式Al.018-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表1^中定义了厶1.018。[0900]表21:该表披露了54种具有化学式Al.022-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表1^中定义了六1.022。[0901]表22:该表披露了12种具有化学式Al.014-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表1^中定义了厶1.014。[0902]表23:该表披露了12种具有化学式Al.018-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表1^中定义了厶1.018。[0903]表24:该表披露了12种具有化学式Al.022-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表1^中定义了厶1.022。[0904]表25:该表披露了30种具有化学式Al.014-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表1^中定义了厶1.014。[0905]表26:该表披露了30种具有化学式Al.018-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表1^中定义了厶1.018。[0906]表27:该表披露了30种具有化学式Al.022-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表1^中定义了厶1.0122。[0907]表28:该表披露了12种具有化学式Al.014-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表L中定义了Al.014。[0908]表29:该表披露了12种具有化学式Al.018-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表L中定义了Al.018。[0909]表30:该表披露了12种具有化学式Al.022-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表L中定义了Al.022。[0910]表31:该表披露了64种具有化学式Al.014-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表1^中定义了六1.014。[0911]表29:该表披露了64种具有化学式Al.018-B11的化合物，其中基团Bll是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表1^中定义了六1.018。[0912]表30:该表披露了64种具有化学式Al.022-B11的化合物，其中基团Bll是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表1^中定义了六1.022。[0913]表31:该表披露了132种具有化学式A2.006-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表M中定义了A2.006。[0914]表32:该表披露了132种具有化学式A2.018-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表M中定义了A2.018。[0915]表33:该表披露了36种具有化学式A2.006-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.0036，并且表]«中定义了六2.006。[0916]表34:该表披露了36种具有化学式A2.018-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.0036，并且表]«中定义了六2.018。[0917]表35:该表披露了24种具有化学式A2.006-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024,并且表M中定义了A2.0006。[0918]表36:该表披露了24种具有化学式A2.018-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024,并且表M中定义了A2.018。[0919]表37:该表披露了8种具有化学式A2.006-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团84.001-84.008，并且表]«中定义了厶2.006。[0920]表38:该表披露了8种具有化学式A2.018-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团84.001-84.008，并且表]«中定义了厶2.018。[0921]表39:该表披露了24种具有化学式A2.006-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024,并且表M中定义了A2.006。[0922]表40:该表披露了24种具有化学式A2.018-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024,并且表M中定义了A2.018。[0923]表42:该表披露了16种具有化学式A2.006-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016,并且表M中定义了A2.006。[0924]表43:该表披露了16种具有化学式A2.018-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016,并且表M中定义了A2.018。[0925]表44:该表披露了54种具有化学式A2.006-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054,并且表M中定义了A2.0106。[0926]表45:该表披露了54种具有化学式A2.018-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表]«中定义了厶2.018。[0927]表46:该表披露了12种具有化学式A2.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表]«中定义了六2.006。[0928]表47:该表披露了12种具有化学式A2.018-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表]«中定义了六2.018。[0929]表48:该表披露了30种具有化学式A2.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表]«中定义了厶2.006。[0930]表49:该表披露了30种具有化学式A2.018-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表]«中定义了厶2.018。[0931]表50:该表披露了12种具有化学式A2.006-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表M中定义了A2.006。[0932]表51:该表披露了12种具有化学式A2.018-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表M中定义了A2.018。[0933]表52:该表披露了64种具有化学式A2.006-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团Bll·001-B11.064,并且表M中定义了A2.006。[0934]表53:该表披露了64种具有化学式A2.018-B11的化合物，其中基团Bll是表K中示出的基团Bll·001-B11.064,并且表M中定义了A2.018。[0935]表54:该表披露了132种具有化学式A3.006-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表N中定义了A3.006。[0936]表55:该表披露了132种具有化学式A3.018-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表N中定义了A3.018。[0937]表56:该表披露了36种具有化学式A3.006-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.0036，并且表~中定义了六3.006。[0938]表57:该表披露了36种具有化学式A3.018-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.0036，并且表~中定义了六3.018。[0939]表58:该表披露了24种具有化学式A3.006-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团83.001-83.0024，并且表~中定义了六3.006。[0940]表59:该表披露了24种具有化学式A3.018-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团83.001-83.0024，并且表~中定义了六3.018。[0941]表60:该表披露了8种具有化学式A3.006-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团84.001-84.008，并且表~中定义了厶3.006。[0942]表61:该表披露了8种具有化学式A3.018-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团84.001-84.008，并且表~中定义了厶3.018。[0943]表62:该表披露了24种具有化学式A3.006-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团85.001-85.024，并且表~中定义了六3.006。[0944]表63:该表披露了24种具有化学式A3.018-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团85.001-85.024，并且表~中定义了六3.018。[0945]表64:该表披露了16种具有化学式A3.006-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团86.001-86.016，并且表~中定义了六3.006。[0946]表65:该表披露了16种具有化学式A3.018-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团86.001-86.016，并且表~中定义了六3.018。[0947]表66:该表披露了54种具有化学式A3.006-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表1^中定义了六3.006。[0948]表67:该表披露了54种具有化学式A3.018-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表~中定义了六3.018。[0949]表68:该表披露了12种具有化学式A3.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表~中定义了厶3.006。[0950]表69:该表披露了12种具有化学式A3.0018-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表~中定义了厶3.018。[0951]表70:该表披露了30种具有化学式A3.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表~中定义了厶3.006。[0952]表71:该表披露了30种具有化学式A3.018-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表~中定义了厶3.018。[0953]表72:该表披露了12种具有化学式A3.006-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团810.001-810.012，并且表~中定义了六3.006。[0954]表73:该表披露了12种具有化学式A3.018-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团810.001-810.012，并且表~中定义了六3.018。[0955]表74:该表披露了64种具有化学式A3.006-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表~中定义了六3.006。[0956]表75:该表披露了64种具有化学式A3.018-B11的化合物，其中基团Bll是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表1^中定义了六3.018。[0957]表76:该表披露了132种具有化学式A4.006-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表0中定义了A4.006。[0958]表77:该表披露了132种具有化学式A4.008-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表0中定义了A4.008。[0959]表78:该表披露了36种具有化学式A4.006-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.0036，并且表0中定义了厶4.006。[0960]表79:该表披露了36种具有化学式A4.008-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.0036，并且表0中定义了厶4.008。[0961]表80:该表披露了24种具有化学式A4.006-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团83.001-83.0024，并且表0中定义了六4.006。[0962]表81:该表披露了24种具有化学式A4.008-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团83.001-83.0024，并且表0中定义了六4.008。[0963]表82:该表披露了8种具有化学式A4.006-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团B4.001-B4.008,并且表0中定义了A4.006。[0964]表83:该表披露了8种具有化学式A4.008-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团B4.001-B4.008,并且表0中定义了A4.008。[0965]表84:该表披露了24种具有化学式A4.006-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024,并且表O中定义了A4.006。[0966]表85:该表披露了24种具有化学式A4.008-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024,并且表0中定义了A4.008。[0967]表86:该表披露了16种具有化学式A4.006-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团86.001-86.016，并且表0中定义了厶4.006。[0968]表87:该表披露了16种具有化学式A4.008-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团86.001-86.016，并且表0中定义了厶4.008。[0969]表88:该表披露了54种具有化学式A4.006-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054,并且表0中定义了A4.006。[0970]表89:该表披露了54种具有化学式A4.008-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表0中定义了厶4.008。[0971]表90:该表披露了12种具有化学式A4.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表0中定义了厶4.006。[0972]表91:该表披露了12种具有化学式A4.008-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表0中定义了厶4.008。[0973]表92:该表披露了30种具有化学式A4.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表0中定义了厶4.006。[0974]表93:该表披露了30种具有化学式A4.008-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表0中定义了厶4.008。[0975]表94:该表披露了12种具有化学式A4.006-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表0中定义了A4.006。[0976]表95:该表披露了12种具有化学式A4.008-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表0中定义了A4.008。[0977]表96:该表披露了64种具有化学式A4.006-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表0中定义了六4.006。[0978]表97:该表披露了64种具有化学式A4.008-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表0中定义了六3.008。[0979]表98:该表披露了132种具有化学式A5.006-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表P中定义了A5.006。[0980]表99:该表披露了36种具有化学式A5.006-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.0036，并且表？中定义了六5.006。[0981]表100:该表披露了24种具有化学式A5.006-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024,并且表P中定义了A5.006。[0982]表101:该表披露了8种具有化学式A5.006-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团B4.001-B4.008,并且表P中定义了A4.006。[0983]表102:该表披露了24种具有化学式A5.006-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024,并且表P中定义了A5.006。[0984]表103:该表披露了16种具有化学式A5.006-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016,并且表P中定义了A5.006。[0985]表104:该表披露了54种具有化学式A5.006-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054,并且表P中定义了A5.006。[0986]表105:该表披露了12种具有化学式A5.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表？中定义了厶5.006。[0987]表106:该表披露了30种具有化学式A5.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表？中定义了厶5.006。[0988]表107:该表披露了12种具有化学式A5.006-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团B10.001-B10.012,并且表P中定义了A5.006。[0989]表108:该表披露了64种具有化学式A5.006-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表？中定义了六5.006。[0990]表109:该表披露了132种具有化学式A6.002-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团B1.001-B1.132,并且表Q中定义了A6.002。[0991]表110:该表披露了132种具有化学式A6.014-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团B1.001-B1.132,并且表Q中定义了A6.014。[0992]表111:该表披露了36种具有化学式A6.002-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.0036，并且表0中定义了六6.002。[0993]表112:该表披露了36种具有化学式A6.014-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团82.001-82.0036，并且表0中定义了六6.014。[0994]表113:该表披露了24种具有化学式A6.002-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024,并且表Q中定义了A6.002。[0995]表114:该表披露了24种具有化学式A6.014-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024,并且表Q中定义了A6.014。[0996]表115:该表披露了8种具有化学式A6.002-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团B4.001-B4.008,并且表Q中定义了A6.002。[0997]表116:该表披露了8种具有化学式A6.014-B4的化合物，其中基团M是表D中示出的基团B4.001-B4.008,并且表Q中定义了A6.014。[0998]表117:该表披露了24种具有化学式A6.002-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024,并且表Q中定义了A6.002。[0999]表118:该表披露了24种具有化学式A6.014-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团85.001-85.024，并且表0中定义了厶4.014。[1000]表119:该表披露了16种具有化学式A6.002-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016,并且表Q中定义了A6.002。[1001]表120:该表披露了16种具有化学式A6.014-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016,并且表Q中定义了A6.014。[1002]表121:该表披露了54种具有化学式A6.002-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054,并且表Q中定义了A6.002。[1003]表122:该表披露了54种具有化学式A6.014-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表0中定义了六6.014。[1004]表123:该表披露了12种具有化学式A6.002-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表0中定义了厶6.002。[1005]表124b该表披露了12种具有化学式A6.0014-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012,并且表Q中定义了A6.014。[1006]表125:该表披露了30种具有化学式A6.002-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表0中定义了厶6.002。[1007]表126:该表披露了30种具有化学式A6.014-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表0中定义了厶6.014。[1008]表127:该表披露了12种具有化学式A6.002-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团B10.001-B10.012,并且表Q中定义了A6.002。[1009]表128:该表披露了12种具有化学式A6.014-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团B10.001-B10.012,并且表Q中定义了A6.014。[1010]表129:该表披露了64种具有化学式A6.002-B11的化合物，其中基团Bll是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表0中定义了六6.002。[1011]表130:该表披露了64种具有化学式A6.014-B11的化合物，其中基团Bll是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表0中定义了六6.014。[1012]表131:该表披露了132种具有化学式A7.002-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表R中定义了A7.002。[1013]表132:该表披露了132种具有化学式A7.006-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表R中定义了A7.006。[1014]表133:该表披露了132种具有化学式A7.010-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团BI.001-B1.132,并且表R中定义了A7.010。[1015]表134:该表披露了54种具有化学式A7.002-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054,并且表R中定义了A7.002。[1016]表135:该表披露了54种具有化学式A7.006-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表1?中定义了厶7.006。[1017]表136:该表披露了54种具有化学式A7.010-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表1?中定义了厶7.010。[1018]表137:该表披露了12种具有化学式A7.002-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表1?中定义了厶7.002。[1019]表138:该表披露了12种具有化学式A7.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表1?中定义了厶7.006。[1020]表139:该表披露了12种具有化学式A7.010-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表1?中定义了厶7.010。[1021]表140:该表披露了30种具有化学式A7.002-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表1?中定义了厶7.002。[1022]表142:该表披露了30种具有化学式A7.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表1?中定义了厶7.006。[1023]表143:该表披露了30种具有化学式A7.010-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表1?中定义了厶7.010。[1024]表144:该表披露了12种具有化学式A7.002-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表R中定义了A7.002。[1025]表145:该表披露了12种具有化学式A7.006-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表R中定义了A7.006。[1026]表146:该表披露了12种具有化学式A7.010-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团BlO.001-B10.012,并且表R中定义了A7.010。[1027]表147:该表披露了64种具有化学式A7.002-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表1?中定义了六7.002。[1028]表148:该表披露了64种具有化学式A7.006-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表1?中定义了六7.006。[1029]表149:该表披露了64种具有化学式A7.010-B11的化合物，其中基团Bll是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表1?中定义了六7.010。[1030]表150:该表披露了132种具有化学式A8.002-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团B1.001-B1.132,并且表R中定义了A8.002。[1031]表151:该表披露了132种具有化学式A8.006-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团B1.001-B1.132,并且表S中定义了A8.006。[1032]表152:该表披露了132种具有化学式A8.010-B1的化合物，其中基团Bl是表A中示出的基团B1.001-B1.132,并且表S中定义了A8.010。[1033]表153:该表披露了54种具有化学式A8.002-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054,并且表S中定义了A8.002。[1034]表154:该表披露了54种具有化学式A8.006-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表1?中定义了六8.006。[1035]表155:该表披露了54种具有化学式A8.010-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团87.001-87.054，并且表1?中定义了六8.010。[1036]表156:该表披露了12种具有化学式A8.002-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表5中定义了厶8.002。[1037]表157:该表披露了12种具有化学式A8.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表3中定义了厶8.006。[1038]表158:该表披露了12种具有化学式A8.010-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团88.001-88.012，并且表3中定义了厶8.010。[1039]表159:该表披露了30种具有化学式A8.002-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表5中定义了厶8.002。[1040]表160:该表披露了30种具有化学式A4.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表5中定义了厶8.006。[1041]表161:该表披露了30种具有化学式A8.010-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团89.001-89.030，并且表3中定义了厶8.010。[1042]表162:该表披露了12种具有化学式A8.002-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团B10.001-B10.012,并且表S中定义了A8.002。[1043]表164:该表披露了12种具有化学式A8.006-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团B10.001-B10.012,并且表S中定义了A8.006。[1044]表165:该表披露了12种具有化学式A8.010-B10的化合物，其中基团BlO是表J中示出的基团B10.001-B10.012,并且表S中定义了A8.010。[1045]表166:该表披露了64种具有化学式A8.002-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表5中定义了六8.002。[1046]表167:该表披露了64种具有化学式A8.006-B11的化合物，其中基团BI1是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表5中定义了六8.006。[1047]表168:该表披露了64种具有化学式A8.010-B11的化合物，其中基团Bll是表K中示出的基团811.001-811.064，并且表5中定义了六8.010。[1048]表T:具有化学式I的化合物的理化数据:[1049][1051][1052]表U:尤其优选的具有化学式I的化合物及其中间体的理化数据:[1053][1060][1061]优选地给出一组具有化学式I的化合物，如以下示出的实施例⑴至⑺所定义的：[1062]根据本发明的一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例⑴所定义的，并包括以下的组合[1063]1:基团A2与基团B，B选自B7、B9和B11;[1064]其中A2优选地是由基团A2.1表示的[1065][1066]其中R4Q是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C^代烷硫基、C1-C^代烷基磺酰基、0C1-C4齒代烧基）、SFs、苯基幾基硫基、疏基或Cl-C4烧氧基幾基；[1067]G21是氣、CH、C-CrC6烧基、C-CrC6齒代烧基、C-齒素、C-CN、C«rC4烧基、CKi-C4烧基、C-SO2-C1-C4烧基、C-S-苯基、C-SO2-苯基或C-SO2-C1-C4卤代烷基;并且[1068]G51是氮、CH、C-C1-C6烷基、C-C1-C6卤代烷基、C-卤素、C-CN、C-O-C1-C4烷基、C-S-C1-C4烷基、C-SO2-C1-C4烷基、C-S-苯基、C-SO2-苯基或C-SO2-C1-C4卤代烷基；并且基团B7、B9和Bll优选地是由选自B7.UB9.1和B11.1的基团表示[1069][1070]其中m是0、1或2;[1071]V82是氮或次甲基；[1072]R41是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1073]R42是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基；[1074][1075]其中m是0、1或2;[1076]V81是氮或次甲基，[1077]R43是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1078]R44是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1079][1080]其中m是0、1或2;[1081]R45是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1082]R46是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基。[1083]根据实施例⑴的尤其优选的化合物是由实施例（I.1表示的，其中[1084]1.1，在基团A2.1中[1085][1086]R4Q是Ci_C4|^i代烧基，特别是二氣甲基；[1087]G21是氣或CH;并且[1088]Gsi是氣或C_Ci_C6烧基，特别是氣或C-甲基；[1089]并且在基团B7.UB9.1和B11.1中[1090][1091]m是2;[1092]V82是氮或次甲基；[1093]R4^C1-C4烧基，优选乙基;并且[1094]1?42是-〇4齒代烷基，优选三氟甲基；[1095][1096]m是2;[1097]V81是氮或次甲基，[1098]1?43是-〇4烧基，优选乙基;并且[1099]1?44是-〇4卤代烷基，优选三氟甲基；[1100][1101]m是2;[1102]R4^C1-C4烧基，优选乙基;并且[1103]!^是心卤代烷基，优选三氟甲基。[1104]根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例2所定义的，并包括以下组合[1105]2:基团A3与基团B，B选自B7、B9和B11;[1106]其中A3优选地是由基团A3.1表示的[1107][1108]其中R47是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C^代烷硫基、C1-C^代烷基磺酰基、0C1-C4齒代烧基）、SFs、苯基幾基硫基、疏基或Cl-C4烧氧基幾基；[1109]G41是氣、CH、C-Ci-C6烧基、C-Ci-C6[ii代烧基、C-齒素、C-CN、C«i-C4烧基、CKi-C4烧基、C-SO2-C1-C4烧基、C-S-苯基、C-SO2-苯基或C-SO2-C1-C4卤代烷基;并且[1110]G22是氣、CH、C-Ci-C6烧基、C-Ci-C6[ii代烧基、C-齒素、C-CN、C«i-C4烧基、CKi-C4烷基、C-SO2-C1-C4烷基、C-S-苯基、C-SO2-苯基或C-SO2-C1-C4卤代烷基；并且基团B7、B9和Bll优选地是由选自B7.UB9.1和B11.1的基团表示[1111][1112]其中m是0、1或2;[1113]V82是氮或次甲基；[1114]R41是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1115]R42是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、Cl-C3[ii代烧氧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基；[1116][1117]其中m是0、1或2;[1118]V81是氮或次甲基，[1119]R43是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1120]R44是-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1121][1122]其中m是0、1或2;[1123]R45是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1124]R46是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基。[1125]根据实施例⑵的尤其优选的化合物是由实施例2.1表示的，其中[1126]2.1，在基团A3.1中[1127][1128]R47是Ci_C4|^i代烧基，特别是二氣甲基；[1129]G22是氮或CH;并且[1130]G41是氣或C_Ci_C6烧基，特别是氣或C-甲基；[1131]并且在基团B7.UB9.1和B11.1中[1132][1133]m是2;[1134]V82是氮或次甲基；[1135]1?41是气4烷基，优选乙基;并且[1136]1?42是-〇4卤代烷基，优选三氟甲基；[1137][1138]m是2;[1139]V81是氮或次甲基，[1140]1?43是-〇4烧基，优选乙基;并且[1141]R4^C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；[1142][1143]m是2;[1144]R4^C1-C4烧基，优选乙基;并且[1145]R4f^C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。[1146]根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例⑶所定义的，并包括以下组合[1147]3:基团A4与基团BI;[1148]其中A4优选地是由基团A4.1表示的[1149][1150]其中R48是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C^代烷硫基、C1-C^代烷基磺酰基、0C1-C4齒代烧基）、SFs、苯基幾基硫基、疏基或Cl-C4烧氧基幾基；[1151]J3是硫氧或N-甲基;并且[1152]R49是氨、CrC6烧基、CrC6[if代烧基、齒素、CN、0-CrC4烧基、S-CrC4烧基、S02_CrC4烷基、S-苯基、SO2-苯基或SO2-C1-C4卤代烷基；[1153]并且基团BI是[1154][1155]其中m是0、1或2;[1156]R51是CrC4烧基、Ci-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Ci-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1157]R5q是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基--C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；[1158]根据实施例⑶的优选化合物也是由实施例3.1表示的，其中[1159]3.1，在基团A4.1中[1160][1161]R48是Cl_C4齒代烧基，特别是二氣甲基；[1162]J3是氧、硫或N-甲基;并且[1163]G49是氨或Ci_C6烧基，特别是氨或甲基；[1164]并且基团B1、B7、B9和Bll优选地是由选自BI.1、B7.1、B9.1和Bll.1的基团表示的[1165][1166]其中m是〇、1或2;[1167]R51是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1168]R5q是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基--C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；[1169][1170]其中m是0、1或2;[1171]V82是氮或次甲基；[1172]R41是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1173]R42是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基；[1174][1175]其中m是0、1或2;[1176]V81是氮或次甲基，[1177]R43是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1178]R44是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1179][1180]其中m是〇、1或2;[1181]R45是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1182]R46是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基。[1183]根据实施例⑶的另外的尤其优选的化合物是由实施例3.2表示的，其中（3.2，在基团A4.1中[1184][1185]R48是Cl_C4|^i代烧基，特别是二氣甲基；[1186]J3是氧、硫或N-甲基;并且[1187]G49是氢或Ci-C6烧基，特别是氢或甲基；[1188]并且在基团BI.1中[1189][1190]m是2;[1191]Vn是氮或次甲基；[1192]R5^C1-C4烧基，优选乙基;并且[1193]R5Q是氢或Ci-C4I^代烧基，优选氢或三氟甲基。[1194]根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例4所定义的，并包括以下组合[1195]4:基团A5与基团B，B选自B1、B7、B9和B11;[1196]其中A5优选地是由基团A5.1表示的[1197][1198]其中[1199]G55是氮或C-R53;[1200]烧基；[1201]G25是氮或次甲基;并且[1202]R52是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C^代烷硫基、C1-C^代烷基磺酰基、KC1-C^代烧基）、SF5、苯基幾基硫基、疏基或C1-C4烧氧基幾基；[1203]并且基团B1、B7、B9和Bll优选地是由选自BI.1、B7.1、B9.1和Bll.1的基团表示的[1204][1205]其中m是0、1或2;[1206]R51是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1207]R5q是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基--C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；[1208][1209]其中m是〇、1或2;[1210]V82是氮或次甲基；[1211]R41是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1212]R42是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基；[1213][1214]其中m是〇、1或2;[1215]V81是氮或次甲基，[1216]R43是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1217]R44是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1218][1219]其中m是〇、1或2;[1220]R45是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1221]R46是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基。[1222]根据实施例⑷的尤其优选的化合物是由实施例4.1表示的，其中[1223]4.1，在基团A5.1中[1224][1225]R52是Ci_C4齒代烧基，特别是二氣甲基；[1226]G55是氣或C_Ci_C4烧基，优选氣或甲基;并且[1227]G25是氮或次甲基；[1228]并且在基团BI.1中[1229][1230]m是2;[1231]V11是氮或次甲基；[1232]R51是C1-C4烧基，优选乙基;并且[1233]R5Q是氢或Ci-C4卤代烧基，优选氢或三氟甲基；[1234]在基团B7.1中[1235][1236]m是2;[1237]V82是氮或次甲基；[1238]R41是C1-C4烧基，优选乙基;并且[1239]R42是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；[1240]在基团B9.1中[1241][1242]m是2;[1243]V81是氮或次甲基，[1244]烧基，优选乙基；并且[1245]R4^C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；[1246]并且在基团Bll.1中[1247][1248]m是2;[1249]R45是C1-C4烧基，优选乙基;并且[1250]R46是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。[1251]根据本发明的另一组特别优选的具有化学式I的化合物是如实施例⑸所定义的，并包括以下组合[1252]5:基团A6与基团B，B选自B1、B7、B9和B11;[1253]其中A6优选地是由基团A6.1表示的[1254][1255]其中[1256]G36是N-R55、氧或硫；[1257]R55是C1-C4烷基；[1258]G26是氮或次甲基;并且[1250]R54是卤素、C1-C4^代烷基、C1-C^代烷硫基、C1-C^代烷基磺酰基、OC1-C^代烧基）、SF5、苯基幾基硫基、疏基或C1-C4烧氧基幾基；[1260]并且基团B1、B7、B9和Bll优选地是由选自BI.1、B7.1、B9.1和Bll.1的基团表示的[1261][1262]其中m是〇、1或2;[1263]R5^C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1264]R5q是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基--C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；[1265][1266]其中m是〇、1或2;[1267]是氮或次甲基；[1268]R41是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1269]R42是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基；[1270][1271]其中m是0、1或2;[1272]V81是氮或次甲基，[1273]R43是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1274]R44是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1275][1276]其中m是〇、1或2;[1277]R45是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1278]R46是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基。[1279]根据实施例⑸的尤其优选的化合物是由实施例5.1表示的，其中[1280]5.1，在基团A6.1中[1281][1282]R54是Ci_C4齒代烧基，特别是二氣甲基；[1283]G36是N-C1-C4烧基、氧或硫;优选N-CH3、氧或硫;并且[1284]G26是氮或次甲基；[1285]并且在基团BI.1中[1286][1287]m是2;[1288]V11是氮或次甲基；[1289]R51是C1-C4烧基，优选乙基;并且[1290]R5Q是氢或Ci-C4卤代烧基，优选氢或三氟甲基；[1291]在基团B7.1中[1292][1293]m是2;[1294]V82是氮或次甲基；[1295]R4^C1-C4烧基，优选乙基;并且[1296]1?42是-〇4齒代烷基，优选三氟甲基；[1297]在基团B9.1中[1298][1299]m是2;[1300]V81是氮或次甲基，[1301]―是心烷基，优选乙基;并且[1302]R4^C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；[1303]并且在基团Bll.1中[1304][1305]m是2;[1306]R45是C1-C4烧基，优选乙基;并且[1307]R46是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。[1308]根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例6所定义的，并包括以下组合[1309]⑹：基团A7与基团B，B选自B1、B7、B9和B11;[1310]其中A7优选地是由基团A7.1表示的[1311][1312]其中[1313]G57是氣或C-R57;[1314]R57是氢或C1-C4烧基;并且[1315]R56是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C^代烷硫基、C1-C^代烷基磺酰基、OC1-C^代烧基）、SF5、苯基幾基硫基、疏基或C1-C4烧氧基幾基；[1316]并且基团B1、B7、B9和Bll优选地是由选自BI.1、B7.1、B9.1和Bll.1的基团表示的[1317][1318]其中m是〇、1或2;[1319]R51是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1320]R5q是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基--C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；[1321][1322]其中m是〇、1或2;[1323]V82是氮次甲基；[1324]R41是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1325]R42是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基；[1326][1327]其中m是〇、1或2;[1328]V81是氮或次甲基，[1329]R43是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1330]R44是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1331][1332]其中m是〇、1或2;[1333]R45是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1334]R46是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基。[1335]根据实施例⑹的尤其优选的化合物是由实施例6.1表示的，其中[1336]6.1，在基团A7.1中[1337][1338]R56是Ci_C4|^i代烧基，特别是二氣甲基;并且[1339]G57是氮、C-H或C-C1-C4烷基;优选氮、C-H或C-CH3;[1340]并且在基团BI.1中[1341][1342]m是2;[1343]V11是氮或次甲基；[1344]R5^C1-C4烧基，优选乙基；并且[1345]R5Q是氢或Ci-C4卤代烧基，优选氢或三氟甲基；[1346]在基团B7.1中[1347][1348]m是2;[1349]V82是氮或次甲基；[1350]1?41是-〔4烧基，优选乙基;并且[1351]R4^C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；[1352]在基团B9.1中[1353][1354]m是2;[1355]V81是氮或次甲基，[1356]R43是C1-C4烧基，优选乙基;并且[1357]R44是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；[1358]并且在基团B11.1中[1359][1360]m是2;[1361]R4^C1-C4烷基，优选乙基；并且[1362]代烷基，优选三氟甲基。[1363]根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例⑺所定义的，并包括以下组合[1364]⑺：基团A8与基团B，B选自B1、B7、B9和B11;[1365]其中A8优选地是由基团A8.1表示[1366][1367]其中[1368]G48是氣或C-R59;[1删]R59是氢或C1-C4烷基；并且[1370]R58是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C^代烷硫基、C1-C^代烷基磺酰基、0C1-C^代烧基）、SF5、苯基幾基硫基、疏基或C1-C4烧氧基幾基；[1371]并且基团B1、B7、B9和Bll优选地是由选自BI.1、B7.1、B9.1和Bll.1的基团表示的[1372][1373]其中m是〇、1或2;[1374]R51是CrC4烧基、Ci-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Ci-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1375]R5q是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基--C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；[1376][1377]其中m是〇、1或2;[1378]V82是氮或次甲基；[1379]R41是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1380]R42是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基；[1381][1382]其中m是〇、1或2;[1383]V81是氮或次甲基，[1384]R43是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6[ii代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1385]R44是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C1-C適代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1386][1387]其中m是〇、1或2;[1388]R45是C1-C4烧基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6稀基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基;并且[1389]R46是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基。[1390]根据实施例⑺的尤其优选的化合物是由实施例7.1表示的，其中[1391]7.1，在基团A8.1中[1392][1393]代烷基，特别是三氟甲基;并且[1394]G48是氮、C-H或C-C1-C4烷基;优选氮、C-H或C-CH3;[1395]并且在基团BI.1中[1396][1397]m是2;[1398]V11是氮或次甲基；[1399]R5^C1-C4烧基，优选乙基;并且[1400]R5Q是氢或Ci-C4I^代烧基，优选氢或三氟甲基；[1401]在基团B7.1中[1402][1403]m是2;[1404]V82是氮或次甲基；[1405]R4^C1-C4烧基，优选乙基;并且[1406]1?42是-〇4卤代烷基，优选三氟甲基；[1407]在基团B9.1中[1408][1409]m是2;[1410]V81是氮或次甲基，[1411]1?43是-〇4烧基，优选乙基;并且[1412]R4^C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；[1413]并且在基团B11.1中[1414][1415]m是2;[1416]R4^C1-C4烧基，优选乙基;并且[1417]R4f^C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。[1418]本发明的尤其优选的具有化学式I的化合物在以下表Vl至V26中列出。表Vl至V26表示本发明的另外的实施例:在这些表中，Et是CH2CH3，Me是CH3，匪e是N-CH3，CMe是C-Me等。[1419]表Vl:具有化学式A2.1-B7.1的化合物:[1420][1421][1422]表V2:具有化学式A2.1-B9.1的化合物:[1423][1424][1425][1426]表V3:具有化学式A2.1-Bl1.1的化合物:[1427][1428][1429]表V4:具有化学式A3.1-B7.1的化合物:[1430][1431][1432][1433]表V5:具有化学式A3.1-B9.1的化合物:[1434][1435][1436]表V6:具有化学式A3.1-Bl1.1的化合物:[1437][1438][1439]表V7:具有化学式A4.1-Bl.1的化合物:[1440][1441][1442]表V8:具有化学式A5.1-Bl.1的化合物:[1443][1444][1445][1446]表V9:具有化学式A5.1-B7.1的化合物:[1447][1448][1449]表V10:具有化学式A5.1-B9.1的化合物:[1450][1451][1452]表Vl1:具有化学式A5.1-Bl1.1的化合物:[1453][1456]表Vl2:具有化学式A6.1-Bl.1的化合物:[1457][1458][1459]表V13:具有化学式A6.1-B7.1的化合物:[1460][1461][1462]表Vl4:具有化学式A6.1-B9.1的化合物:[1463][1464][1465]表Vl5:具有化学式A6.1-Bl1.1的化合物:[1466][1467][1468][1469]表V16:具有化学式A7.1-Bl.1的化合物:[1470][1471][1472]表V17:具有化学式A7.1-B7.1的化合物:[1473][1474][1475]表¥18:具有化学式47.139.1的化合物:[1476][1477][1478]表V19:具有化学式A7.1-Bll.1的化合物:[1479][1480][1481]表V20:具有化学式A8.1-Bl.1的化合物:[1482][1483][1484][1485]表V21:具有化学式A8.1-B7.1的化合物:[1486][1487][1488]表V22:具有化学式A8.1-B9.1的化合物:[1489][1490][1491]表V23:具有化学式A8.1-Bl1.1的化合物:[1492][1493][1494]表V24:具有化学式A4.1-B7.1的化合物:[1495][1496][1497]表V25:具有化学式A4.1-B9.1的化合物:[1498][1499][1500][1501]表V26:具有化学式A4.1-Bl1.1的化合物:[1502][1503][1504]配制品实例（％=重量百分比）实例Fl:乳液浓缩物ab〇活性成分25%40%50%十二烷基苯磺酸钙5%8%6%蓖麻油聚[1505]乙二醇随（36molEO5%--三丁基笨氧基聚乙二醇醚HOmoIEO-12%4%环己酮-15%20%二甲苯混合物65%25%20%[1506]任何所希望浓度的乳液可以从这些浓缩物通过用水稀释来制备。实例F2:溶液abcd活性成分80%i%5%95%乙二醇单甲醚20%---[酬I乙二#MW400-70%--N-甲基吡咯烷-2-酮-20%--环氧化的椰子油--1%5%石油醚沸程：：1義°-190°--94%-[1508]这些溶液适合以微滴的形式使用。实例F3:親粗abcd活性成分5%10%8%21%[1509]高岭土94%-79%54%高度分散二氧化硅1%-13%7%凹凸棒石-90%-18%[1510]将该活性成分溶解于二氯甲烷中，将该溶液喷雾在一种或多种载体上并且随后将溶剂在真空下进行蒸发。实例F4:尘剂ab活性成分2%5%[1511]高度分散硅土1%5%滑石97%-高岭土-90%[1512]通过将载体与活性成分密切混合获得即用型尘剂。实例F5:可湿性粉剂abC活性成分25%50%75%木质素磺酸钠5%5%-月桂基硫酸钠3%-5%二异丁基-[1513]^t落磺酸盐-6%：10%辛基苯氧基聚乙二醇醚（7-8molEO-2%-高度分散二氧化硅5%10%10%高岭土62%27%-[1514]将活性成分与添加剂混合并且在一个合适的研磨机中充分地研磨该混合物。这给出了可湿性粉剂，这些可湿性粉剂可以用水进行稀释以给出任意的所希望的浓度的悬浮液。[1515]实例F6:挤出机颗粒活性成分10%ΓΊ木质素續酸纳2%[1516]^^羧甲基纤维素1%高岭土87%[1517]将该活性成分与这些添加剂混合，并且研磨该混合物，用水湿润，挤压，粒化并在空气流中干燥。[1518]实例F7:包衣的颗粒[1519]活性成分3%[1520]聚乙二醇（Mff2003%[1521]高岭土94%[1522]在一个混合器中，将这种精细研磨的活性成分均匀地施用到已经用聚乙二醇湿润的高岭土上。这给出了无尘的包衣颗粒。[1523]实例F8:悬浮液浓缩物活性成分40°〇乙二醇10%壬基苯氧基聚乙二醇醚（丨5molEO6%ΓΊ木质素磺酸钠10%[1524]羧甲基纤维素1%37%水性甲醛溶液0.2%硅油（75%水性乳液）0.8%水32%[1525]将该精细研磨的活性成分与这些添加剂密切混合。任何希望浓度的悬浮液都可以从这样得到的悬浮液浓缩物通过用水稀释来制备。实例F9:用于干法种子处理的粉末abc活性成分25%50%75%轻质f物油5%5%5%[1526]高度分散的硅酸5%5%-高岭土65%40%-滑石--20〇〇[1527]将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在一个适当的研磨机中充分研磨，从而获得了可以直接用于种子处理的粉末。[1528]实例FlO:可乳化的浓缩物活性成分10%辛酚聚乙二醇醚3¾4-5mol环氧乙坑）[1529]十二烷基苯碳酸钙3%蓖麻油聚乙二醇醚（35mol环氧乙烷）4%环己酮30%二甲苯混合物50%[1530]在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。[1531]实例Fll:用于种子处理的可流动浓缩物活性成分40%[1532]丙二醇5%共聚物丁醇POEO2%三苯乙烯酚，具有10-20摩尔EO2%1,2-苯并异噻唑啉-3-酮（处于在水中20%的溶液形式）0.5%[1533]单偶氮颜料钙盐5%硅油（处于在水中75%的乳液的形式）0.2%45.3%[1534]将这种精细分散的组合与这些佐剂紧密地混合，从而给出了一种悬浮液浓缩物，可以使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望的悬浮液。使用此类稀释体，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、倾倒或浸渍进行保护。[1535]通过添加其他有杀昆虫、杀螨和或杀真菌活性的成分，根据本发明的这些组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于当时的环境。具有化学式I的化合物与其他具有杀昆虫、杀螨和或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有进一步地、意料之外的优点，这些优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性，昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制或者在它们的生产期间（例如，在研磨或者混合过程中，在它们的储藏或它们的使用过程中）更好的行为。[1536]在这里，合适的活性成分的添加物是，例如，下面类别的活性成分的代表物:有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱以及苏云金芽孢杆菌制剂。[1537]以下具有化学式I的化合物与活性成分的混合物是优选的缩写“TX”意为“选自下组的一种化合物，该组由描述于本发明的表1至168以及Vl至V26中的化合物组成”）：[1538]—种佐剂，该佐剂选自由以下物质组成的组:石油（替代名称628+TX，[1539]—种杀螨剂，该杀螨剂选自由以下物质组成的组:灭螨醌（[57960-19-7][CCN]+TX、唑螨酯[134098-61-6][CCN]+TX、氟氰菊酯[70124-77-5][CCN]+TX、1，1_二4-氯苯基-2-乙氧基乙醇（IUPAC名称）（910+TX、噻螨酮[78587-05-0][CCN]+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯（IUPAC化学文摘名）（1059+TX、2-氟-N-甲基-N-I-萘乙酰胺（IUPAC名称）（1295+TX、4-氯苯基苯基砜IUPAC名称）（981+ΤΧ、阿维菌素⑴+ΤΧ、灭螨醌⑶+ΤΧ、乙酰虫腈[CCN]+ΤΧ、氟丙菊酯⑼+TX、涕灭威（16+TX、涕灭砜威863+ΤΧ、α-氯氰菊酯（202+TX、赛硫磷870+ΤΧ、磺胺螨酯[CCN]+TX、氨基硫代盐872+ΤΧ、胺吸磷875+ΤΧ、胺吸磷草酸氢盐875+ΤΧ、双甲脒（24+TX、杀螨特（881+TX、三氧化二砷（882+TX、AVI382化合物代码）+TX、AZ60541化合物代码）+TX、益棉磷（44+TX、谷硫磷（azinphos-methyl45+TX、偶氮苯IUPAC名称）（888+TX、三唑锡（46+TX、偶氮磷（889+TX、苯茵灵（62+TX、苯诺沙磷benoxafos替代名称）[CCN]+TX、苯螨特71+TX、苯甲酸苄酯（IUPAC名称）[CCN]+TX、联苯肼酯（74+TX、氟氯菊酯（76+TX、乐杀螨（907+TX、溴灭菊酯（替代名称+TX、溴烯杀bromocyclen918+TX、溴硫磷920+TX、乙基溴硫磷921+TX、溴螨酯（94+TX、噻嗪酮99+TX、丁酮威（103+TX、丁酮砜威（104+TX、丁酮威butylpyridaben替代名称+TX、石硫合剂（IUPAC名称）（111+TX、毒杀芬941+TX、氯灭杀威943+TX、甲萘威（115+TX、克百威（118+TX、卡波硫磷（947+TX、CGA50’439研究代码）（125+TX、灭螨猛chinomethionat126+TX、杀螨醚959+TX、杀虫脒964+TX、杀虫脒盐酸盐964+TX、溴虫腈130+TX、敌螨968+TX、杀螨酯970+TX、敌螨特971+TX、氯芬磷（131+TX、乙酯杀螨醇975+TX、伊托明（chloromebuform977+TX、灭虫脲978+TX、丙酯杀螨醇983+TX、毒死蜱（145+TX、甲基毒死蜱（146+TX、虫螨磷994+TX、瓜菊酯I696+TX、瓜菊酯11696+TX、瓜叶菊素cinerins696+TX、四螨嗪（158+TX、氯氰碘柳胺替代名称）[CCN]+TX、库马磷（174+TX、克罗米通替代名称）[CCN]+TX、巴毒磷（1010+TX、硫杂灵（1013+TX、果虫磷（1020+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、三氯氟氰菊酯（196+TX、三环锡（199+TX、氯氰菊酯（201+TX、DCPM1032+TX、DDT219+TX、田乐磷（1037+TX、田乐磷-01037+TX、田乐磷-S1037+TX、内吸磷（1038+TX、甲基内吸磷224+TX、内吸磷-01038+TX、甲基内吸磷-0224+TX、内吸磷-S1038+TX、甲基内吸磷-S224+TX、内吸磷-S-甲基磺隆demeton-S-methylsulphon1039+TX、杀螨隆（226+TX、氯亚胺硫磷（1042+TX、二嗪磷227+TX、苯氟磺胺（230+TX、敌敌畏236+TX、甲氟磷dicliphos替代名称+TX、开乐散242+TX、百治磷243+TX、遍地克（1071+TX、甲氟磷dimefox1081+TX、乐果262+TX、二甲杀螨霉素（dinactin替代名称）（653+TX、消螨酚（dinex1089+TX、消螨酚dinex-diclexine1089+ΤΧ、消螨通dinobuton269+ΤΧ、敌螨普dinocap270+ΤΧ、敌螨普-4[0^]+了乂、敌螨普-6[0^]+了乂、二硝酯（1090+了乂、硝戊酯（1111^61^〇111092+TX、硝辛酯（1097+TX、硝丁酯（1098+TX、敌恶磷（1102+TX、二苯砜（IUPAC名称）（1103+TX、双硫仑（替代名称）[CCN]+TX、乙拌磷（278+TX、DN0C282+TX、苯氧炔螨（dofenapyn1113+TX、多拉克汀（替代名称）[CCN]+TX、硫丹（294+TX、因毒磷（I121+TX、EPN297+TX、依立诺克丁（替代名称）[CCN]+TX、乙硫磷309+TX、益硫磷ethoate-methyl1134+TX、乙螨唑（320+TX、乙嘧硫磷（1142+TX、抗螨唑（1147+TX、喹螨醚（328+TX、苯丁锡330+TX、苯硫威337+TX、甲氰菊酯342+TX、吡螨胺fenpyrad替代名称+TX、唑螨酯345+TX、芬螨酯（1157+TX、氟硝二苯胺tfentrifanil1161+TX、氰戊菊酯（349+TX、氟虫腈354+TX、嘧螨酯360+TX、氟佐隆（1166+TX、氟螨噻（1167+TX、氟螨脲366+TX、氟氰戊菊酯（367+TX、联氟螨（1169+TX、氟虫脲（370+TX、氟氯苯菊酯（372+TX、氟杀螨1174+TX、氟胺氰菊酯（1184+TX、FMC1137研究代码）（1185+TX、抗螨脒405+TX、抗螨脒盐酸盐（405+丁父、安硫磷（1192+丁父、胺甲威〇'〇^^^的七61193+丁父、銅-!101430+TX、果绿啶（1205+TX、苄螨醚（424+TX、庚烯醚（432+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯IUPAC化学文摘名）（1216+TX、噻螨酮441+TX、碘甲烷（IUPAC名称）（542+TX、水胺硫磷替代名称）（473+TX、异丙基0-甲氧基氨基硫代磷酰基水杨酸酯（IUPAC名称）（473+TX、伊维菌素替代名称）[CCN]+TX、茉莉菊酯I696+TX、茉莉菊酯II696+TX、碘硫磷（1248+TX、林丹430+TX、虱螨脲490+TX、马拉硫磷492+TX、苄丙二腈malonoben1254+TX、灭蚜磷502+TX、地胺磷（1261+TX、甲硫芬（替代名称）[CCN]+TX、虫螨畏（1266+TX、甲胺磷527+TX、杀扑磷529+TX、灭虫威530+TX、灭多虫531+TX、溴甲烷537+TX、速灭威550+TX、速灭磷556+TX、自克威（1290+TX、米尔螨素557+TX、杀螨茵素肟替代名称）[CCN]+TX、丙胺氟磷（1293+TX、久效磷561+TX、茂硫磷（1300+TX、莫昔克丁（替代名称）[CCN]+TX、二溴磷（567+TX、NC-184化合物代码+TX、NC-152化合物代码+TX、氟蚊灵1309+TX、尼柯霉素（替代名称）[CCN]+TX、戊氰威（1313+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物1313+TX、NNI-0101化合物代码+TX、NNI-0250化合物代码）+TX、氧乐果（氧乐果）（594+TX、杀线威（602+TX、亚异砜磷（oxydeprofos1324+TX、砜拌磷（1325+TX、pp’-DDT219+ΤΧ、对硫磷615+ΤΧ、氯菊酯（626+ΤΧ、石油（替代名称）（628+ΤΧ、芬硫磷（1330+TX、稻丰散631+TX、甲拌磷（636+TX、伏杀硫磷（637+TX、硫环磷（1338+TX、亚胺硫磷638+TX、磷胺（639+TX、辛硫磷（642+TX、甲基嘧啶磷（652+TX、氯化松节油卩〇1}^111〇!'^6印61168传统名称）（1347+1乂、杀螨霉素〇15^31:;[118替代名称）（653+TX、丙氯诺（1350+TX、丙溴磷662+TX、蜱虱威（1354+TX、克螨特671+TX、胺丙畏673+TX、残杀威678+TX、乙噻唑磷（1360+TX、发硫磷（1362+TX、除虫菊酯I696+TX、除虫菊酯II696+TX、除虫菊素696+TX、哒螨灵699+TX、哒嗪硫磷701+TX、嘧螨醚706+TX、嘧硫磷（1370+TX、喹硫磷711+TX、喹硫磷（1381+TX、R-1492研究代码）（1382+TX、RA-17研究代码）（1383+了父、鱼藤酮722+了父、八甲磷（1389+了父、硫线磷（86131^08替代名称+TX、塞拉菌素替代名称）[CCN]+TX、SI-0009化合物代码+TX、苏硫磷（1402+TX、季酮螨酯（738+TX、螺甲螨酯（739+TX、SSI-121研究代码）（1404+TX、舒非仑（替代名称）[CCN]+TX、氟虫胺（750+TX、治螟磷（753+TX、硫黄754+TX、S21-121研究代码）（757+TX、氟胺氰菊酯398+TX、吡螨胺763+TX、TEPP1417+TX、叔丁威替代名称+TX、司替罗磷（777+TX、三氯杀螨砜786+TX、杀螨霉素（替代名称）（653+TX、杀螨硫醚tetrasul1425+TX、久效威（thiafenox替代名称+TX、抗虫威（1431+TX、久效威800+TX、甲基乙拌磷801+TX、克杀螨（1436+TX、苏力菌素thuringiensin替代名称）[CCN]+TX、威茵磷（1441+TX、苯噻螨（1443+TX、三唑磷820+TX、唑呀威（triazuron替代名称+TX、敌百虫824+TX、氯苯乙丙磷trifenofos1455+TX、甲杀螨霉素trinactin替代名称）653+TX、灭蚜硫磷847+TX、氟吡唑虫vaniliprole[CCN]和YI-5302化合物代码+TX，[1540]—种杀藻剂，该杀藻剂选自由以下物质组成的组:3_苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1，4,2-噁噻嗪-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸铜（IUPAC名称）（170+TX、硫酸铜（172+TX、洒布净。71311廿7116[0^]+了乂、二氢萘醌（1052+了乂、双氯酚232+了乂、茵多酸295+了乂、三苯锡（347+ΤΧ、熟石灰[CCN]+TX、代森钠（566+ΤΧ、灭藻醌714+ΤΧ、醌萍胺quinonamid1379+TX、西玛津（730+TX、三苯锡乙酸盐（IUPAC名称）（347和氢氧化三苯锡（IUPAC名称）（347+TX，[1541]—种驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下物质组成的组:阿巴美丁（1+TX、克芦磷酯1011+了乂、多拉克汀（替代名称）[0^]+了乂、依马克丁（291+了乂、依马克丁苯甲酸酯（291+TX、依立诺克丁替代名称）[CCN]+TX、伊维菌素替代名称）[CCN]+TX、米尔倍霉素替代名称）[CCN]+TX、莫昔克丁替代名称）[CCN]+TX、昵嗪[CCN]+TX、塞拉菌素替代名称）[CCN]+TX、多杀菌素737和硫菌灵（1435+TX，[1542]—种杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下物质组成的组：氯醛糖（127+TX、异狄氏剂1122+TX、倍硫磷346+TX、吡啶-4-胺（IUPAC名称）（23和士的宁745+TX，[1543]—种杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下物质组成的组：1_羟基-IH-吡啶-2-硫酮IUPAC名称）（1222+TX、4-喹喔啉-2-基氨基苯磺酰胺（IUPAC名称）（748+TX、8-羟基喹啉硫酸盐446+ΤΧ、溴硝醇（97+ΤΧ、二辛酸铜（IUPAC名称）（170+ΤΧ、氢氧化铜（IUPAC名称）（169+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚232+TX、双吡硫翁（1105+TX、多地辛（1112+TX、敌磺钠（1144+TX、甲醛404+TX、汞加芬替代名称）[CCN]+TX、春雷霉素483+TX、春雷霉素盐酸盐水合物483+TX、二二甲基二硫代氨基甲酸盐镍（IUPAC名称）（1308+TX、三氯甲基吡啶580+TX、辛噻酮590+TX、奥索利酸606+TX、土霉素611+TX、羟基喹啉硫酸钾446+TX、烯丙苯噻唑（658+TX、链霉素（744+TX、链霉素倍半硫酸盐（744+TX、叶枯酞766+TX和硫柳汞替代名称）[CCN]+TX，[1544]一种生物试剂，该生物试剂选自由以下物质构成的组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒AdoxophyesoranaGV替代名称）（12+ΤΧ、放射形土壤杆菌（替代名称）（13+ΤΧ、捕食螨Amblyseiusspp.替代名称）（19+ΤΧ、斧菜夜蛾核多角体病毒AnagraphafalciferaNPV替代名称）（28+TX、Anagrusatomus替代名称）（29+TX、顿虫寄生蜂Aphelinusabdominalis替代名称）（33+ΤΧ、棉顿寄生蜂Aphidiuscolemani替代名称）（34+ΤΧ、食虫牙癭蚊Aphidoletesaphidimyza替代名称）（35+ΤΧ、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒AutographacalifornicaNPV替代名称）（38+TX、坚强芽抱杆菌（Bacillusfirmus替代名称）（48+TX、球形芽孢杆菌BacillussphaericusNeide学名）（49+TX、苏云金芽抱杆菌（BacillusthuringiensisBerliner学名）（51+TX、苏云金芽抱杆菌.IBacillusthuringiensissubsp.aizawai学名）（51+TX、、苏云金芽抱杆菌以色列亚种Bacillusthuringiensissubsp.israelensis学名）（51+TX、苏云金芽抱杆菌日本亚种（Bacillusthuringiensissubsp.japonensis学名）（51+TX、苏云金芽抱杆菌k.Bacillusthuringiensissubsp.kurstaki学名）（51+TX、苏云金芽抱杆菌t.Bacillusthuringiensissubsp·tenebrionis学名）（51+TX、球抱白僵茵（Beauveriabassiana替代名称）（53+TX，布氏白僵茵Beauveriabrongniartii替代名称）（54+TX、草蜻铃（Chrysoperlacarnea替代名称）（151+TX、孟氏隐唇瓢虫（Cryptolaemus111〇1^1'〇112161'；〇替代名称）（178+1乂、苹果蠢蛾颗粒体病毒〇7113。〇111〇1161136\〇替代名称）（191+1乂、西伯利亚离颚苗蜂〇3〇111838；!_13；!_1'；!_〇3替代名称）（212+1乂、豌豆潜叶绳姬小蜂Diglyphusisaea替代名称）（254+TX、刚虫牙小蜂Encarsiaformosa学名）（293+TX、桨角顿小蜂Bretmoceruseremicus替代名称）（300+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒HelicoverpazeaNPV替代名称）（431+TX、嗜茵异小杆线虫（Heterorhabditisbacteriophora和H.megidis替代名称）（433+TX、会聚长足瓢虫（Hippodamiaconvergens替代名称）（442+TX、橘粉介壳虫寄生蜂Leptomastixdactylopii替代名称）（488+TX、盲畴Macrolophuscaliginosus替代名称）（491+TX，甘蓝夜蛾核多角体病毒MamestrabrassicaeNPV替代名称）（494+TX、Metaphycushelvolus替代名称）522+TX、黄绿绿僵茵Metarhiziumanisopliaevar.acridum学名）（523+TX、金龟子绿僵菌小抱变种（Metarhiziumanisopliaevar.anisopliae学名）（523+ΤΧ、松黄叶蜂Neodiprionsertifer核多角体病毒和红头松树叶蜂N.Iecontei核多角体病毒替代名称）（575+TX、小花蝽（替代名称）（596+TX、玫烟色拟青霉（Paecilomycesfumosoroseus替代名称）（613+ΤΧ、智利捕植螨Phytoseiuluspersimilis替代名称）644+TX、甜菜夜蛾（Spodopteraexiguamulticapsid多核衣壳核多角体病毒（学名）741+TX、毛蚊线虫（Steinernemabibionis替代名称）（742+TX、小卷蛾斯氏线虫Steinernemacarpocapsae替代名称）（742+TX、夜蛾斯氏线虫（替代名称）（742+TX、Steinernemaglaseri替代名称）（742+TX、Steinernemariobrave替代名称）（742+TX、Steinernemariobravis替代名称）（742+TX、Steinernemascapterisci替代名称）742+TX、斯氏线虫属（Steinernemaspp·替代名称）（742+TX、赤眼蜂属（替代名称）826+TX、西方盲走螨（Typhlodromusoccidentalis替代名称）（844和錯蚁轮枝茵VerticilliumIecanii替代名称）（848+TX，[1545]一种土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下物质组成的组：碘甲烷（IUPAC名称）542和甲基溴537+TX，[1546]—种化学不育剂，该化学不育剂选自由以下物质组成的组：唑磷嗪（aphoIate[CCN]+TX、双氮丙啶）甲氨基膦硫化物bisazir替代名称）[CCN]+TX、白消安替代名称）[0^]+了父、除虫脲（250+了父、迪麦替夫虹!11^幻（替代名称）[0^]+了父、六甲蜜胺〇^11161[CCN]+TX、六甲磷（hempa[CCN]+TX、甲基涕巴（metepa[CCN]+TX、甲硫涕巴（methiotepa[CCN]+TX、不育特（methylapholate[CCN]+TX、不孕啶（morzid[CCN]+TX、氟幼脲penfluron替代名称）[CCN]+TX、涕巴（tepa[CCN]+TX、硫代六甲磷（thiohempa替代名称）[CCN]+TX、硫涕巴（替代名称）[CCN]+TX、曲他胺（替代名称）[CCN]和尿烷亚胺（替代名称）[CCN]+TX，[1547]—种昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下物质组成的组：⑻-癸-5-烯-1-基乙酸酯与E-癸-5-烯-1-醇（IUPAC名称）（222+TX、（E-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（829+TX、⑹-6-甲基庚-2-烯-4-醇IUPAC名称）（541+TX、（E，Z_十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（779+TX、⑵-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（285+TX、⑵-十六碳-11-烯醛（IUPAC名称）（436+TX、（Z-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）437+TX、⑵-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（438+TX、⑵-二十-13-烯-10-酮（IUPAC名称）（448+TX、⑵-十四碳-7-烯-1-醛（IUPAC名称）（782+TX、（Z-十四碳-9-烯-1-醇（IUPAC名称）（783+TX、⑵-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（784+TX、7E，9Z-十二碳-7，9-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（283+TX、（9Z，11E-十四碳-9，11-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（780+TX、（9Z，12E-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（781+TX、14-甲基十八-卜烯（IUPAC名称）（545+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮（11^：名称）（544+1乂、€[-多纹素111111^8杜1^11替代名称）[0^]+1乂、西部松小蠹集合信息素brevicomin替代名称）[CCN]+TX、十二碳二稀醇（codlelure替代名称）[301'0+1乂、十二碳二稀醇301161]1〇116替代名称）（167+1乂、诱绳酮311611^替代名称）179+TX、环氧十九烷277+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯（IUPAC名称）（286+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（287+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）284+丁父、1〇11^11化111代（替代名称）[0^]+丁父、4-甲基辛酸乙酯（11^厶：名称）（317+丁父、丁香酚替代名称）[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素frontalin替代名称）[CCN]+TX、诱虫十六酯8〇887口111代）（替代名称）（420+1乂、诱杀稀混剂8抑111111代）（421+1乂、诱杀稀混剂I替代名称）（421+TX、诱杀烯混剂II替代名称）（421+TX、诱杀烯混剂III替代名称）421+了乂、诱杀烯混剂1¥替代名称）（421+了乂、醋酸十六烯酯0^111^[0^]+了乂、齿小蠹二烯醇（ipsdienol替代名称）[CCN]+TX、小蠢烯醇（ipsenol替代名称）[CCN]+TX、金龟子性诱剂0、〇11；[11^替代名称）（481+1乂、1;[11631:;[11替代名称）[]〇扣+1乂、1;[1:11^替代名称）[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂（looplure替代名称）[CCN]+TX、诱杀酯medlure[CCN]+TX、megatomoicacid替代名称）[CCN]+TX、诱虫酿methyleugenol替代名称）540+TX、诱虫烯muscalure563+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（588+TX、十八-3，13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名称）（589+TX、贺康彼orfralure替代名称）[CCN]+TX、oryctalure替代名称）（317+TX、非乐康ostramone替代名称）[CCN]+TX、诱虫环（siglure[CCN]+TX、sordidin替代名称）（736+TX、食菌甲诱醇（替代名称）[CCN]+丁父、十四-11-烯-1-基乙酸酯（11]?六：名称）（785+了乂、特诱酮839+了乂、特诱酮4别岩）（839+TX、特诱酮B1替代名称）（839+TX、特诱酮B2替代名称）（839+TX、特诱酮C替代名称）839和trunc-call替代名称）[CCN]+TX，[1548]一种昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自以下物质组成的组：2-辛基硫代）乙醇11^厶：名称）（591+丁父、避蚊酮〇3此〇?7代11«71933+丁父、丁氧基（聚丙二醇）（936+丁父、己二酸二丁酯（IUPAC名称）（1046+TX、邻苯二甲酸二丁酯（1047+TX、丁二酸二丁酯（IUPACg称）（1048+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯dimethylcarbate[CCN]+TX、乙基己二醇（1137+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁methoquin-butyl1276+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯oxamate[CCN]和羟昵酯[CCN]+TX，[1549]一种杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自由以下物质组成的组:momfluorothrin[609346-29-4]+TX、吡嗪氟虫腈（pyrafluprole[315208-17-4]+TX、flometoquin[875775-74-9]+TX、氟吡呋喃酮Olupyradifuron[951659-40-8]+了乂、1-二氯-1-硝基乙烷（1皿4：化学文摘名称）（1058+TX、1，1-二氯-2，2-双4-乙基苯基）乙烷IUPAC名称）（1056+TX、1，2-二氯丙烷IUPAC化学文摘名称）（1062+TX、1，2_二氯丙烷与1，3_二氯丙烯IUPAC名称）（1063+ΤΧ、1-溴-2-氯乙烷（IUPAC化学文摘名称）（916+ΤΧ、乙酸2，2，2-三氯-1-3，4_二氯苯基）乙基酯（IUPAC名称）（1451+TX、磷酸2,2_二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基酯（IUPAC名称）（1066+TX、二甲基氨基甲酸2-1，3-二硫戊环-2-基）苯基酯（IUPAC化学文摘名称）1109+TX、硫氰酸2-2-丁氧基乙氧基）乙基酯（IUPAC化学文摘名称）（935+TX、甲基氨基甲酸2-4,5-二甲基-1，3-二氧戊环-2-基苯基酯（IUPAC化学文摘名称）（1084+TX、2-4-氯-3，5_二甲苯氧基）乙醇（IUPAC名称）（986+TX、磷酸2-氯乙烯基二乙基酯（IUPAC名称）984+TX、2-咪唑啉酮（IUPAC名称）（1225+TX、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮（IUPAC名称）1246+TX、甲基氨基甲酸2-甲基丙-2-炔基氨基苯基酯（IUPAC名称）（1284+TX、月桂酸2-硫代氰酰基乙基酯（IUPAC名称）（1433+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯（IUPAC名称）（917+TX、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯（IUPAC名称）（1283+TX、甲基氨基甲酸4-甲基丙-2-炔基氨基-3，5-二甲苯基酯（IUPAC名称）（1285+TX、二甲基氨基甲酸5，5-二甲基-3-氧代环己基-1-烯基酯（IUPAC名称）（1085+TX、阿巴美丁（I+TX、高灭磷（2+TX、啶虫脒4+TX、家蝇磷替代名称）[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯9+TX、丙烯腈IUPAC名称）（861+TX、棉铃威（15+TX、涕灭威（16+TX、涕灭砜威863+TX、艾氏剂864+TX、丙烯菊酯（17+TX、阿洛氨菌素（替代名称）[CCN]+TX、除害威杀虫剂866+ΤΧ、α-氯氰菊酯202+TX、α-蜕皮激素（替代名称）[CCN]+TX、磷化铝（640+TX、赛果（870+TX、逐磷酰胺872+ΤΧ、灭害威873+ΤΧ、胺吸磷875+ΤΧ、草酸氢胺吸磷875+ΤΧ、双甲脒24+ΤΧ、毒藜碱877+ΤΧ、乙基杀扑磷883+TX、AVI382化合物代码+ΤΧ、ΑΖ60541化合物代码+ΤΧ、印楝素（替代名称）（41+ΤΧ、甲基吡啶磷（42+ΤΧ、谷硫磷-乙基44+ΤΧ、谷硫磷-甲基45+ΤΧ、偶氮磷889+ΤΧ、苏云金芽孢杆菌δ内毒素替代名称）（52+ΤΧ、六氟硅酸钡替代名称）[CCN]+TX、多硫化钡（IUPAC化学文摘名称）（892+ΤΧ、熏菊酯[CCN]+TX、拜耳22190研究代码）（893+TX、拜耳22408研究代码）（894+TX、恶虫威58+TX、丙硫克百威60+TX、杀虫磺66+ΤΧ、β-氟氯氰菊酯（194+ΤΧ、β-氯氰菊酯203+TX、联苯菊酯76+TX、生物丙烯菊酯（78+ΤΧ、生物丙烯菊酯S-环戊烯基异构体（替代名称）（79+ΤΧ、戊环苄呋菊酯[CCN]+TX、生物氯菊酯（908+TX、苄呋菊脂80+TX、双（2-氯乙基醚（IUPAC名称）（909+TX、双三氟虫脲83+TX、硼砂86+TX、溴灭菊酯（替代名称+TX、溴苯烯磷914+TX、溴烯杀918+ΤΧ、溴-DDT替代名称）[CCN]+TX、溴硫磷920+ΤΧ、溴硫磷-乙基921+ΤΧ、合杀威924+TX、稻虱净99+TX、畜虫威926+TX、特嘧硫磷927+TX、丁酮威（103+TX、丁酯磷932+TX、丁酮砜威（104+TX、丁基哒螨灵（替代名称+TX、硫线磷（109+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙444+TX、多硫化钙（IUPAC名称）（111+TX、毒杀芬（941+TX、氯灭杀威（943+TX、西维因（I15+TX、卡巴呋喃（I18+TX、二硫化碳（IUPAC化学文摘名称）（945+TX、四氯化碳IUPAC名称）（946+TX、三硫磷947+TX、丁硫克百威（119+TX、杀螟丹（123+TX、盐酸杀螟丹（123+TX、瑟瓦定（替代名称）（725+TX、冰片丹（960+TX、氯丹（128+TX、十氯酮963+TX、杀虫脒964+TX、盐酸杀虫脒964+TX、氯氧磷（129+TX、溴虫腈（130+TX、毒虫畏（131+TX、氟啶脲132+TX、氯甲磷（136+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化苦（141+TX、氯腈肟磷989+TX、氯吡唑磷990+TX、毒死蜱（145+TX、毒死蜱-甲基（146+TX、虫螨磷994+TX、环虫酰肼（150+TX、瓜菊酯I696+TX、瓜菊酯II696+TX、瓜菊酯696+TX、顺-苄呋菊脂替代名称+TX、顺式苄呋菊酯80+TX、三氟氯氰菊酯替代名称+TX、地虫威999+TX、氯氰碘柳胺（替代名称）[CCN]+TX、噻虫胺（165+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷（174+TX、畜虫磷（1006+TX、克罗米通替代名称）[CCN]+TX、巴毒磷（1010+TX、育畜磷（1011+TX、冰晶石（替代名称）（177+TX、CS708研究代码）1012+TX、苯腈磷（1019+TX、杀螟腈（184+TX、果虫磷（1020+TX、环虫菊酯[CCN]+TX、乙氰菊脂（188+TX、氟氯氰菊酯（193+TX、三氟氯氰菊酯（196+TX、氯氰菊酯（201+TX、苯氰菊酯（206+TX、灭蝇胺209+TX、畜蜱磷替代名称）[CCN]+TX、d-柠檬烯（替代名称）[CCN]+TX、d-胺菊酯（替代名称）（788+TX、DAEP1031+TX、棉隆（216+TX、DDT219+TX、一甲呋喃丹（1034+TX、溴氰菊酯223+TX、田乐磷（1037+TX、田乐磷-O1037+TX、田乐磷-S1037+TX、内吸磷（1038+TX、内吸磷-甲基224+TX、内吸磷-01038+TX、内吸磷-0-甲基224+TX、内吸磷-S1038+TX、内吸磷-S-甲基（224+TX、横吸怜demeton-S-methylsulphon1039+TX、丁醚脲226+TX、氯亚胺硫磷（1042+TX、二胺磷（1044+TX、二嗪农227+TX、异氯硫磷（1050+TX、除线磷（1051+TX、敌敌畏（236+TX、二克磷（替代名称+TX、敌来死替代名称）[：0扣+了乂、百治磷（243+了乂、地昔尼尔（244+了乂、狄氏剂（1070+了乂、5-甲基吡唑-3-基磷酸二乙基酯（IUPAC名称）（1076+TX、除虫脲（250+TX、双羟丙茶碱（替代名称）[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷（1081+TX、地麦威（1085+TX、乐果262+TX、苄菌酯（1083+TX、甲基毒虫畏（265+TX、敌蝇威（1086+TX、消螨酚（1089+TX、消螨酚dinex-diclexine1089+TX、丙硝酚（1093+TX、戊硝酚（1094+TX、地乐酚（1095+TX、呋虫胺271+TX、苯虫醚1099+TX、蔬果磷（1100+TX、二氧威（1101+TX、敌杀磷（1102+TX、乙拌磷（278+TX、噻喃磷（1108+TX、DN0C282+TX、多拉菌素（替代名称）[CCN]+TX、DSP1115+ΤΧ、脱皮甾酮替代名称）[CCN]+TX、EI1642研究代码）（1118+TX、甲氨基阿维菌素291+ΤΧ、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐291+TX、EMPC1120+ΤΧ、烯炔菊酯292+ΤΧ、硫丹294+TX、因毒磷（1121+TX、安特灵（1122+TX、EPBP1123+TX、EPN297+TX、保幼醚1124+TX、依立诺克丁（替代名称）[CCN]+TX、高氰戊菊酯302+TX、依他伏杀（替代名称）[CCN]+TX、杀虫丹308+TX、乙硫磷309+TX、乙虫清310+TX、益果-甲基（1134+TX、灭线磷312+TX、甲酸乙酯（IUPAC名称）[CCN]+TX、乙基-DDD替代名称）（1056+TX、二溴化乙烯316+TX、二氯化乙烯化学名称）（I136+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯319+TX、乙嘧硫磷（1142+TX、EXD1143+TX、氨磺磷323+TX、克线磷326+TX、抗螨唑（1147+TX、皮蝇硫磷（1148+ΤΧ、乙苯威（1149+ΤΧ、五氟苯菊酯（1150+ΤΧ、杀螟硫磷335+ΤΧ、仲丁威336+TX、非诺克林（1153+TX、苯氧威340+TX、吡氯氰菊酯（1155+TX、甲氰菊酯342+TX、吡螨胺（替代名称+TX、丰索磷（1158+TX、倍硫磷346+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯349+TX、氟虫腈354+TX、氟尼胺358+TX、氟虫双酰胺CAS注册号：272451-65-7+TX、伏康脲1168+TX、氟环脲366+TX、氟氰戊菊酯367+TX、联氟螨（1169+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟芬隆370+TX、三氟醚1171+TX、氟氯苯菊酯372+TX、氟胺氰菊酯（1184+TX、FMC1137研究代码）（1185+TX、地虫磷（1191+TX、杀螨脒405+TX、盐酸杀螨脒405+TX、安果（1192+TX、胺甲威（1193+TX、丁苯硫磷（1194+TX、福司吡酯（1195+TX、噻唑磷408+TX、丁硫环磷（1196+TX、呋线威412+TX、抗虫菊（1200+ΤΧ、γ-三氟氯氰菊酯（197+TX、γ-HCH430+TX、双胍盐422+TX、乙酸双胍盐422+TX、GY-81研究代码）（423+TX、苄螨醚424+TX、氯虫酰肼425+TX、HCH430+TX、HEOD1070+TX、七氯（1211+TX、庚烯磷432+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲439+TX、HHDN864+TX、氟蚁腙443+TX、氰化氢444+TX、烯虫乙酯445+TX、奋淋威（1223+TX、吡虫啉458+TX、炔咪菊酯460+TX、茚虫威465+TX、碘甲烷（IUPAC名称）（542+TX、IPSP1229+TX、苯线磷（1231+TX、碳氯灵1232+TX、水胺硫磷替代名称）（473+TX、异艾氏剂1235+TX、异柳磷（1236+TX、移栽灵1237+TX、叶蝉散472+TX、〇-甲氧基氨基硫代磷酰基）水杨酸异丙基酯（IUPAC名称）473+ΤΧ、稻瘟灵474+ΤΧ、异拌磷（1244+ΤΧ、异恶唑磷480+ΤΧ、伊佛霉素（替代名称）[0^]+1乂、茉莉菊酯1696+1乂、茉莉菊酯11696+1乂、碘硫磷（1248+1乂、保幼激素1替代名称）[CCN]+TX、保幼激素II替代名称）[CCN]+TX、保幼激素III替代名称）[CCN]+TX、氯戊环（1249+TX、烯虫炔酯484+ΤΧ、λ-三氟氯氰菊酯（198+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素CCN+TX、溴苯磷（1250+TX、林丹430+TX、啶虫磷（1251+TX、氯芬奴隆490+TX、噻唑磷1253+TX、甲基氨基甲酸间异丙苯基酯（IUPAC名称）（1014+TX、磷化镁IUPAC名称）（640+TX、马拉硫磷492+TX、丙螨氰（1254+TX、叠氮磷（1255+TX、灭蚜磷502+TX、甲基减蚜磷（1258+TX、灭蚜松（1260+TX、地安磷（1261+TX、氯化亚汞513+TX、甲亚砜磷（1263+TX、氰氟虫腙CCN+TX、威百亩519+TX、威百亩-钾替代名称）（519+TX、威百亩-钠519+TX、虫螨畏（1266+TX、甲胺磷527+TX、氟化甲磺酰基（IUPAC化学文摘名称）（1268+TX、杀扑磷529+TX、灭虫威530+TX、杀虫乙烯磷（1273+TX、灭多虫531+TX、烯虫酯532+TX、奎纳克林-丁基（1276+TX、甲醚菊酯（替代名称）（533+TX、甲氧滴滴涕（534+TX、甲氧虫酰肼535+TX、甲基溴（537+TX、异硫氰酸甲酯（543+TX、甲基氯仿（替代名称）[CCN]+TX、氯化甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威（550+TX、恶虫酮（1288+TX、速灭磷（556+TX、兹克威（1290+TX、密灭汀（557+TX、米尔贝肟（替代名称）[CCN]+TX、丙胺氟1293+TX、灭蚁灵（1294+TX、久效磷（561+TX、茂果（1300+TX、莫昔克丁（替代名称）[CCN]+TX、萘肽磷替代名称）[CCN]+TX、二溴磷567+TX、萘（IUPAC化学文摘名称）（1303+TX、NC-170研究代码）（1306+TX、NC-184化合物代码）+TX、烟碱（578+TX、硫酸烟碱578+TX、氟蚁灵（1309+TX、烯啶虫胺（579+TX、硝乙脲噻唑（1311+TX、戊氰威（1313+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物（1313+TX、NNI-0101化合物代码+TX、NNI-0250化合物代码+TX、降烟碱传统名称）（1319+TX、双苯氟脲585+TX、多氟脲586+TX、乙基硫代膦酸0-5-二氯-4-碘苯基O-乙基酯（IUPAC名称）（1057+TX、硫代磷酸0,0-二乙基0-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基酯（IUPAC名称）（1074+TX、硫代磷酸0,0-二乙基0-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基酯（IUPAC名称）（1075+ΤΧ、二硫代焦磷酸0,0,0’，0’-四丙基酯（IUPAC名称）（1424+ΤΧ、油酸（IUPAC名称）（593+ΤΧ、氧乐果（594+ΤΧ、草氨酰（602+ΤΧ、亚砜磷（^7^11^〇11-methyl609+ΤΧ、异亚砜磷（1324+ΤΧ、砜拌磷（1325+ΤΧ、ρρ’0’-四丙基二硫代焦磷酸酯11^厶：名称）（1424+丁父、十八烯酸（11]?厶：名称）（593+丁父、氧乐果〇1116七11〇七6594+丁父、草氨酰602+ΤΧ、砜吸磷oxydemeton-methyl609+ΤΧ、异亚砜磷（1324+ΤΧ、砜拌磷（1325+TX、pp’-DDT219+TX、对二氯苯[CCN]+TX、对硫磷615+TX、对硫磷-甲基616+TX、氟幼脲替代名称）[CCN]+TX、五氯苯酚623+TX、月桂酸五氯苯基酯（IUPAC名称）（623+TX、苄氯菊酯（626+了乂、石油（替代名称）（628+了乂、？!160-38研究代码）（1328+了乂、芬硫磷1330+TX、苯醚菊酯630+TX、稻丰散631+TX、甲拌磷636+TX、伏杀磷637+TX、硫环磷（1338+TX、亚胺硫磷（638+TX、对氯硫磷（1339+TX、磷胺¢39+TX、膦（IUPAC名称）640+TX、辛硫磷642+TX、辛硫磷-甲基（1340+TX、甲胺啼磷（1344+TX、抗蚜威（651+TX、嘧啶磷-乙基（1345+TX、嘧啶磷-甲基（652+TX、聚氯二环戊二烯异构体（IUPAC名称）1346+了乂、聚氯萜烯传统名称）（1347+了乂、亚砷酸钾[0^]+了乂、硫氰酸钾[0^]+了乂、炔丙菊酯655+1乂、早熟素1替代名称）[0^]+1乂、早熟素11替代名称）[0^]+1乂、早熟素111替代名称）[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷（1349+TX、丙溴磷662+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威1354+TX、猛杀威（1355+TX、丙虫磷（1356+TX、巴胺磷673+TX、残杀威678+TX、乙噻唑磷（1360+TX、丙硫磷686+TX、发硫磷（1362+TX、丙苯烃菊酯[CCN]+TX、吡蚜酮688+TX、吡唑硫磷689+TX、定菌磷693+TX、反灭虫菊（1367+TX、除虫菊酯I696+TX、除虫菊酯II696+TX、除虫菊酯696+TX、哒螨灵699+TX、啶虫丙醚700+TX、哒嗪硫磷701+TX、嘧螨醚706+TX、嘧硫磷（1370+TX、吡丙醚708+TX、苦木替代名称）[CCN]+TX、喹恶磷711+TX、喹恶磷-甲基（1376+TX、畜宁磷（1380+TX、喹硫磷（1381+TX、R-1492研究代码）（1382+TX、碘醚柳胺（替代名称）[CCN]+TX、苄呋菊脂（719+TX、鱼藤酮（722+TX、RU15525研究代码）（723+TX、RU25475研究代码）（1386+TX、鱼尼丁（替代名称）（1387+TX、利阿诺定传统名称）（1387+TX、沙巴藜芦（替代名称）（725+TX、八甲磷（1389+TX、克线丹（替代名称+TX、司拉克丁（替代名称）[0^]+了乂、31-0009化合物代码+了乂、31-0205化合物代码+TX、SI-0404化合物代码+TX、SI-0405化合物代码+ΤΧ、氟硅菊酯（728+TX、SN72129研究代码）（1397+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠444+TX、氟化钠（IUPAC化学文摘名称）（1399+TX、六氟硅酸钠（1400+TX、五氯酚钠623+TX、硒酸钠（IUPAC名称）1401+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏硫磷（1402+TX、多杀菌素737+TX、螺甲螨酯739+TX、螺虫乙酯[CCN]+TX、磺苯醚隆（746+TX、磺苯醚隆-钠746+TX、氟虫胺750+TX、治螟磷753+TX、氟化硫酰基756+TX、硫丙磷（1408+TX、焦油替代名称）（758+TX、氟胺氰菊酯tau-fluvalinate398+TX、噻螨威（1412+TX、TDE1414+TX、虫酰肼（762+TX、吡螨胺763+TX、丁基嘧啶磷764+TX、氟苯脲768+TX、七氟菊酯（769+TX、双硫磷（770+TX、TEPP1417+TX、环戊烯丙菊酯（1418+TX、叔丁威（替代名称+TX、特丁磷773+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏777+TX、胺菊酯787+ΤΧ、Θ-氯氰菊酯204+TX、噻虫啉791+TX、噻芬诺（替代名称+TX、噻虫嗪（792+TX、苯噻硫磷（1428+TX、抗虫威（1431+TX、杀虫环798+TX、草酸氢杀虫环798+TX、硫敌克799+TX、久效威800+TX、甲基乙拌磷801+TX、硫磷嗪（1434+TX、杀虫双803+TX、杀虫双thiosultap-sodium803+TX、苏云金素替代名称）[CCN]+TX、唑虫酰胺809+TX、四溴菊酯812+TX、四氟苯菊酯813+TX、反氯菊酯（1440+ΤΧ、威菌磷（1441+ΤΧ、唑蚜威818+ΤΧ、三唑磷820+ΤΧ、唑呀威（替代名称+ΤΧ、三氯磷酸酯824+ΤΧ、异皮蝇磷-3替代名称）[CCN]+TX、毒壤膦（1452+ΤΧ、三氯丙氧磷1455+TX、杀虫隆835+TX、混杀威840+TX、烯虫硫酯（1459+TX、蚜灭多847+TX、氟吡唑虫[CCN]+TX、藜芦定替代名称）（725+TX、藜芦碱替代名称）（725+TX、XMC853+TX、灭杀威854+TX、YI-5302化合物代码+ΤΧ、ξ-氯氰菊酯205+TX、己体氯氰菊酯（替代名称）+ΤΧ、磷化锌640+ΤΧ、左拉普磷（1469以及ZXI8901研究代码）（858+ΤΧ、溴氰虫酰胺[736994-63-19]+ΤΧ、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+ΤΧ、唑螨氰[560121-52-0]+ΤΧ、丁氟螨酯[400882-07-7]+ΤΧ、氟虫吡喹[337458-27-2]+ΤΧ、乙基多杀菌素[187166-40-1+187166-15-0]+ΤΧ、螺虫乙酯[203313-25-1]+ΤΧ、氟啶虫胺腈[946578-00-3]+ΤΧ、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+ΤΧ、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+ΤΧ、四氟醚菊酯[84937-88-2]+TX以及一种具有化学式Bl的化合物[1550][1551]具有常用名trifIumezopyrim披露于WO2012092115+TX;[1552]一种杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下物质组成的组：二三丁基锡氧化物（IUPAC名称）（913+了乂、溴乙酰胺[0^]+了乂、砷酸钙[0^]+了乂、除线威（31〇6他〇〇吐）999+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜（172+TX、三苯锡347+TX、磷酸铁IUPAC名称）352+TX、四聚乙醛（518+TX、灭虫威（530+TX、氯硝柳胺（576+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐576+TX、五氯酚623+TX、五氯苯氧化钠623+TX、噻螨威tazimcarb1412+TX、硫双威（799+TX、三丁基氧化锡（913+TX、杀螺吗啉（trifenmorph1454+TX、混杀威trimethacarb840+TX、乙酸三苯基锡（IUPAC名称）（347和三苯基氢氧化锡（IUPAC^称）（347+TX、皮瑞普（pyriprole[394730-71-3]+TX，[1553]一种杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下物质组成的组:AKD_3088化合物代码+TX、1，2-二溴-3-氯丙烷（IUPAC化学文摘名）（1045+TX、1，2-二氯丙烷（IUPAC化学文摘名）（1062+TX、1，2-二氯丙烷与1，3-二氯丙烯（IUPAC名称）（1063+TX、1，3-二氯丙烯233+TX、3,4-二氯四氢噻吩1，1-二氧化物（IUPAC化学文摘名）（1065+TX、3-4-氯苯基-5-甲基绕丹宁（IUPAC名称）（980+TX、5-甲基-6-硫代-1，3，5-噻二嗪烷-3-基乙酸（IUPAC名称）1286+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤（替代名称）（210+TX、阿巴美丁⑴+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威（15+TX、涕灭威aldicarb16+TX、涕灭砜威aldoxycarb863+TX、AZ60541化合物代码+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵灵（62+TX、丁基ί达螨酮butylpyridaben替代名称+TX、硫线磷（cadusafos109+TX、克百威（carbofuran118+TX、二硫化碳945+ΤΧ、丁硫克百威（119+ΤΧ、氯化苦（141+ΤΧ、毒死蜱（145+ΤΧ、除线威cloethocarb999+TX、细胞分裂素cytokinins替代名称）（210+TX，棉隆（216+TX、DBCP1045+TX、DCIP218+TX、除线特（diamidafos1044+TX、除线磷（dichlofenthion1051+TX、二克磷1化11?11〇8替代名称+1乂、乐果262+1乂、依马克丁替代名称）[0^]+1乂、苯甲酸依马克丁（291+了乂、依立诺克丁（291+了乂、（替代名称）[：0幻+了乂、灭线磷（312+了乂、二溴乙烷316+TX、苯线磷（fenamiphos326+TX、R比螨胺（替代名称）+TX、丰索磷（fenpyrad1158+TX、噻挫磷（fosthiazate408+TX、丁硫环磷fosthietan1196+TX、慷酉签（替代名称）[：0幻+了乂、6¥-81研究代码）（423+了乂、速杀硫磷016七6仰？1108[：0扣+了乂、碘甲烷IUPAC名称）（542+TX、isamidofos1230+TX、氯唑磷（isazofos1231+TX、激动素kinetin替代名称）[CCN]+TX、糠氨基嘌呤mecarphon替代名称）（210+TX、甲基灭蚜磷mecarphon1258+ΤΧ、威百亩519+ΤΧ、威百亩钾盐替代名称）（519+ΤΧ、威百亩钠盐519+TX、甲基溴（537+TX、异硫氰酸甲酯（543+TX、杀螨菌素肟milbemycinoxime替代名称）[CCN]+TX、莫昔克丁易丨』名）[CCN]+TX、疵孢漆斑茵Myrotheciumverrucaria组分替代名称）（565+TX、NC-184化合物代码+TX、杀线威602+TX、甲拌磷636+TX、磷胺639+1乂、磷虫威?11〇8?11〇〇4[：0扣+1乂、硫线磷（86131^08替代名称+1乂、塞拉菌素861!^^111替代名称）[0^]+了乂、多杀菌素737+了乂、叔丁威6外111替代名称+丁父、特丁磷^6外时〇8773+了乂、四氯噻吩（11^厶：化学文摘名）（1422+了乂、让丨€611«替代名称）+TX、虫线磷（thionazin1434+TX、三卩坐磷（triazophos820+TX、triazuron替代名称）+了乂、二甲苯酚[^幻+了乂、¥1-5302化合物代码）和玉米素（替代名称）（210+丁父、fIuensulfone[318290-98-1]+TX,[1554]—种硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下物质组成的组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶nitrapyrin580+TX，[1555]—种植物激活剂，该植物激活剂选自由以下物质组成的组：噻二唑素acibenzolar6+TX、噻二挫素-S-甲基6+TX、稀丙苯噻挫probenazole658和大虎杖Reynoutriasachalinensis提取物（替代名称）（720+TX，[1556]一种杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下物质组成的组:2_异戊酰茚满-1，3-二酮（IUPAC名称）（1246+TX、4-喹喔啉-2-基氨基苯磺酰胺（IUPAC名称）（748+ΤΧ、α-氯代醇[CCN]+ΤΧ、磷化铝640+ΤΧ、安妥880+TX、三氧化二砷882+ΤΧ、碳酸钡891+ΤΧ、双鼠脲912+ΤΧ、溴鼠隆89+ΤΧ、溴敌隆91+ΤΧ、溴鼠胺92+ΤΧ、氰化钙444+ΤΧ、氮醛糖（127+ΤΧ、氯鼠酮（140+ΤΧ、维生素D3替代名称）（850+ΤΧ、氯灭鼠灵（1004+ΤΧ、克灭鼠（1005+ΤΧ、杀鼠萘（175+ΤΧ、杀鼠嘧啶（1009+ΤΧ、鼠得克（246+ΤΧ、噻鼠灵249+ΤΧ、敌鼠钠273+ΤΧ、维生素D2301+ΤΧ、氟鼠灵（357+ΤΧ、氟乙酰胺（379+ΤΧ、鼠朴定（1183+ΤΧ、盐酸鼠朴定1183+ΤΧ、γ-HCH430+TX、HCH430+ΤΧ、氢氰酸（444+ΤΧ、碘甲烷（IUPAC名称）（542+TX、林旦430+TX、磷化镁IUPAC名称）（640+TX、甲基溴537+TX、鼠特灵（1318+TX、毒鼠磷（1336+了乂、磷化氢（11^六：名称）（640+了乂、磷[：0幻+了乂、杀鼠酮（1341+了乂、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优（1371+TX、海葱糖苷（1390+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠444+TX、氟乙酸钠fIuoroacetate735+TX、士的宁（745+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵（851以及磷化锌640+TX，[1557]一种增效剂，该增效剂选自由以下物质组成的组：2-2-丁氧基乙氧基）乙基胡椒基酯（IUPAC名称）（934+TX、5-1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基-3-己基环己-2-烯酮（IUPAC名称）（903+了乂、具有橙花叔醇的法呢醇（替代名称）（324+了乂、1©-599研究代码）（498+丁父、]\«；1264研究代码）（296+了父，增效醚1口6仰1^1131^^116649+了父、增效醛piprotal1343+TX、增效酯（propylisomer1358+TX、S421研究代码）（724+TX、增效散（sesamex1393+TX、sesasmolin1394和亚讽（1406+TX，[1558]一种动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下物质组成的组:蒽醌32+ΤΧ、氯醛糖127+ΤΧ、环烷酸铜[CCN]+ΤΧ、王铜（171+ΤΧ、二嗪磷（227+ΤΧ、二环戊二烯（化学名称）1069+ΤΧ、双胍盐422+ΤΧ、双胍醋酸盐422+ΤΧ、灭虫威530+ΤΧ、吡啶-4-胺（IUPACg称）（23+ΤΧ、塞仑（804+ΤΧ、混杀威（trimethacarb840+ΤΧ、环烷酸锌[CCN]和福美锌856+TX，[1559]一种杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下物质组成的组：衣马宁（imanin替代名称）[CCN]和利巴韦林替代名称）[CCN]+TX，[1560]—种创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下物质组成的组:氧化汞512+TX、辛噻酮octhilinone590和甲基硫茵灵802+TX，[1561]以及生物活性的化合物，该化合物选自以下物质组成的组:阿扎康唑（60207-31-〇]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+ΤΧ、烯唑醇[83657-24-3]+ΤΧ、氟环唑[106325-08-0]+ΤΧ、腈苯唑[114369-43-6]+ΤΧ、氟喹唑[136426-54-5]+ΤΧ、氟硅唑[85509-19-9]+ΤΧ、粉唑醇[76674-21-0]+ΤΧ、己唑醇[79983-71-4]+ΤΧ、抑霉唑[35554-44-0]+ΤΧ、亚胺唑[86598-92-7]+ΤΧ、种菌唑[125225-28-7]+ΤΧ、叶菌唑[125116-23-6]+ΤΧ、腈菌唑[88671-89-0]+ΤΧ、稻瘟酯[101903-30-4]+ΤΧ、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+ΤΧ、啶斑肟pyrifenox[88283-41-4]+ΤΧ、丙氯灵[67747-09-5]+ΤΧ、丙环唑[60207-90-1]+ΤΧ、硅氟唑simeconazole[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯（bupirimate[41483-43-6]+TX、甲菌定dimethirimol[5221-53-4]+TX、乙菌定（ethirimol[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶tfenpropidine[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+ΤΧ、十三吗啉[81412-43-3]+ΤΧ、嘧菌环胺[121552-61-2]+ΤΧ、嘧菌胺[110235-47-7]+ΤΧ、嘧霉胺（pyrimethanil[53112-28-0]+ΤΧ、拌种咯[74738-17-3]+ΤΧ、咯菌腈tfludioxonil[131341-86-1]+ΤΧ、苯霜灵（benalaxyl[71626-11-4]+ΤΧ、呋霜灵tfuralaxyl[57646-30-7]+ΤΧ、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+ΤΧ、呋酰胺[58810-48-3]+ΤΧ、恶霜灵（Oxadixyl[77732-09-3]+ΤΧ、苯菌灵[17804-35-2]+ΤΧ、多菌灵[10605-21-7]+ΤΧ、咪菌威debacarb[62732-91-6]+ΤΧ、麦穗宁[3878-19-1]+ΤΧ、噻苯达P坐[148-79-8]+TX、乙菌利（chiοζοIinate[84332-86-5]+TX、菌核利（dichiοζοIine[24201-58-9]+TX、异菌脲（Iprodione[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐霉利procymidone[32809-16-8]+TX、乙稀菌核利（vinclozoline[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺boscalid[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺Flutolanil[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺（penthiopyrad[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定（dodine[2439-10-3][112-65-2]游离键+TX、双胍辛胺iminoctadine[13516-27-3]+ΤΧ、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、mandestrobin[173662-97-0]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc·BCPC,Int·Congr·,Glasgow.2003，1，93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+ΤΧ、肟菌酯[141517-21-7]+ΤΧ、肟醚菌胺[248593-16-0]+ΤΧ、啶氧菌酯[117428-22-5]+ΤΧ、唑菌胺酯[175013-18-0]+ΤΧ、福美铁[14484-64-1]+ΤΧ、3-[5-4-氯苯基-2，3-二甲基-3-异噁唑烷基]吡啶SYP-Z048、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+ΤΧ、甲代森锌（propineb[12071-83-9]+ΤΧ、塞仑[137-26-8]+ΤΧ、代森锌[12122-67-7]+ΤΧ、福美锌[137-30-4]+ΤΧ、敌菌丹（captafol[2425-06-1]+ΤΧ、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草tfluoroimide[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多（bordeaux混合物[8011-63-0]+TX、氢氧化铜（copperhydroxid[20427-59-2]+TX、氯化铜（copperoxychlorid[1332-40-7]+TX、硫酸铜（coppersulfat[7758-98-7]+TX、氧化铜（copperoxid[1317-39-1]+TX、代森猛铜（mancopper[53988-93-5]+TX、喹啉铜（oxine-copper[10380-28-6]+TX、敌螨普dinocap[131-72-6]+ΤΧ、酞菌酯（nitrothal-isopropyl[10552-74-6]+ΤΧ、克瘟散[17109-49-8]+ΤΧ、异稻瘟净（iprobenphos[26087-47-8]+ΤΧ、稻瘟灵（isoprothiolane[50512-35-1]+ΤΧ、氯瘟磷（phosdiphen[36519-00-3]+TX、克菌磷（pyrazophos[13457-18_6]+TX、甲基托氯磷（tolclofos-methyl[57018_04_9]+ΤΧ、苯并噻二挫（acibenzolar-S-methyl[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素blasticidin-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛（chinomethionat[2439-01-2]+TX、地茂散chloroneb[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌（dichlone[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺（diclocymet[139920-32-4]+TX、哒菌酮（diclomezine[62865-36-5]+TX、氯硝胺（dicloran[99-30-9]+TX、乙霉威（diethofencarb[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90Flumorph[211867-47-9]+TX、二噻农（dithianon[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺ethaboxam[162650_77_3]+TX、土菌灵（etridiazole[2593_15_9]+TX、恶挫菌酮[131807-57-3]+ΤΧ、咪唑菌酮（fenamidone[161326-34-7]+ΤΧ、稻瘟酰胺（Fenoxanil[115852-48-7]+ΤΧ、三苯锡（fentin[668-34-8]+ΤΧ、嘧菌腙（ferimzone[89269-64-7]+TX、氟啶胺tfluazinam[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺tfluopicolide[239110-15-7]+TX、磺菌胺tflusulfamide[106917-52-6]+ΤΧ、环酰菌胺[126833-17-8]+ΤΧ、福赛得tfosetyl-aluminium[39148-24-8]+TX、恶霉灵（hymexazol[10004-44-1]+ΤΧ、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF-916赛座灭（Cyazofamid[120116-88-3]+ΤΧ、春雷霉素（kasugamycin[6980-18-3]+TX、磺菌威methasulfocarb[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆pencycuron[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素（polyoxins[11113-80-7]+TX、噻菌灵（probenazole[27605-76-1]+TX、百维威（propamocarb[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮（pr〇qUinazid[189278-12_4]+ΤΧ、乐喹酮（pyroquilon[57369-32_1]+ΤΧ、喹氧灵[124495-18-7]+ΤΧ、五氯硝苯[82-68-8]+ΤΧ、硫[7704-34-9]+ΤΧ、噻酰菌胺[223580-51-6]+ΤΧ、咪唑嗪（triazoxide[72459-58-6]+ΤΧ、三环唑[41814-78-2]+ΤΧ、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺（zoxamideRH7281[156052-68-5]+TX、双块酰菌胺mandipropamid[374726-62-2]+ΤΧ，[1562]以及SDHI抑制剂，该SDHI抑制剂选自由以下组成的组[1563]氟唑菌苯胺（[494793-67-8]，US7538073Ν-[2-1,3-二甲基丁基）苯基]-5-氟-I，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺+TX、福拉比（[123572-88-3]5-氯-N-I，3-二氢-I，I，3-三甲基-4-异苯并呋喃基-1，3_二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺+TX、吡噻菌胺US5747518、[183675-82-3]、（N-[2-1，3-二甲基丁基-3-噻吩基]-1-甲基-3-三氟甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺+TX、联苯吡菌胺US7329633、[581809-46-3]、（N-3，4-二氯-5-氟[I，I'-二苯基]-2-基）-3-二氟甲基）-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺）+TX、异昵拉赞（US7598395，[881685-58-1]2yn-同分异构体3-二氟甲基）-1-甲基-N-[IRS，4SR，9RS-1，2，3，4-四氢-9-异丙基-1，4-甲醇萘-5-基]吡唑-4-甲酰胺和2anti-同分异构体3-二氟甲基-1-甲基-N-[IRS，4SR，9SR-1，2，3，4-四氢-9-异丙基-1，4-甲醇萘-5-基]吡唑-4-甲酰胺的混合物+TX、氟唑环菌胺EP1480955B1，[874967-67-6]2顺式-同分异构体1-二环丙-2-基]-3-二氟甲基）-1-甲基吡唑-4-苯胺基甲酰和2反式-同分异构体〗-[1RS，2SR-1，二环丙-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-苯胺基甲酰的混合物+TX、氟唑菌酰胺US8008232、[907204-31-3]3-二氟甲基-1-甲基-N-3,4，5-三氟[1，1二苯基]-2-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺+TX、solatenolTO20070485563-二氟甲基-卜甲基-IH-吡唑-4-羧酸9-二氯甲烯-1，2,3,4-四氢-1，4-甲醇-萘-5-基-酰膨+TX、化合物3_二氟甲基-N-甲氧基-1-甲基-N-[l-甲基-2-2,4,6-三氯苯基）乙基]吡唑-4-甲酰胺在WO2010063700中描述）+TX、噻氟菌胺（thifluzamideUS5045554,[130000-40-7]N-[2，6-二溴-4-三氟甲氧基苯基]-2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酰胺+TX、啶酰菌胺US5589493，[188425-85-62-氯-N-4氯[1，1二苯基]-2-基-3-吡啶甲酰胺+TX、氧化萎锈灵（[5259-88-1]5,6_二氢-2-甲基-N-苯基-1，4-氧硫杂环己二烯-3-甲酰胺4,4_二氧化物，）+TX、萎锈灵（[5234-68-4]5，6_二氢-2-甲基-N-苯基-1,4-氧硫杂环己二烯-3-甲酰胺+ΤΧ、氟吡菌酰胺US7572818,[658066-35-4]、（Ν-[2-[3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基]乙基]-2-三氟甲基苯甲酰胺+TX、氟担菌宁（[24691-80-3]，（2-甲基-N-苯基-3-呋喃甲酰胺，酚菌氟来），US4093743,注册号66332-96-5N-[3-l-甲基乙氧基苯基]-2-三氟甲基苯甲酰胺+TX、灭锈胺（[55814-41-0]、（2-甲基-N-[3-1-甲基乙氧基苯基]苯甲酰胺+TX以及麦锈灵（[15310-01-7]、（2-碘-N-苯基苯甲酰胺+TX;[1564]以及化合物[33,41?，41?，63,63，121?，123，12匕3-3-[环丙基羰基氧基]-1，3，4，4a，5，6，6a，12，12a，12b_十氣_6，12_一轻基_4，6a，12b_二甲基_11_氧_9_3_P比陡基）_2H，IIH萘并[2，Ι-b]吡喃并[3，4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙烷甲酸酯[915972-17-7]+TX、1，3，5-三甲基-N-2-甲基-1-氧丙基-N-[3-2-甲基丙基-4-[2，2，2-三氟-1-甲氧基-1-三氟甲基）乙基]苯基]-IH-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX和4-氧-4-[2-苯基乙基）氨基]-丁酸披露于WO2010137677中）+TX。[1565]在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘的登记号。以上描述的混合配伍物是已知的。当活性成分包括在“杀有害生物剂手册（ThePesticideManual”[杀有害生物剂手册-全球概览（ThePesticideManual-AWorldCompendium;第13版;编著:C.D.S.汤姆林TomLin;英国农作物保护委员会ThePesticideManual-AWorldCompendium；ThirteenthEdition；Editor:C.D.S.TomLin；TheBritishCropProtectionCouncil]中时，它们在上文对于特定化合物在圆括号内给定的条目编号之下描述于该手册中；例如，化合物“阿巴美丁”在条目编号（1之下描述。当以上对具体的化合物加入“[CCN]”时，所讨论的化合物包括在“农药通用名纲要CompendiumofPesticideCommonNames”中，该纲要在互联网上可得：[A.Wood伍德）;农药通用名纲要，版权❹:1995-2013];例如化合物“乙酰虫臆”在互联网址http:www.alanwood.netpesticidesacetoprole.html下进行了描述。[1566]上述的活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。如果名称不是“通用名”，那么对于特定化合物在圆括号内给出了作为代替而使用的该名称的性质；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC化学文摘名称、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”、或“研究代码”，或者如果既没有使用这些名称之一，也没有使用“通用名”，那么使用的是“替代名称”。[1567]选自表1至168和Vl至V26的具有化学式I的化合物与上述活性成分的活性成分混合物包括一种选自表1至130的化合物和一种上述活性成分，优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率，尤其是从50:1至1:50,更尤其是处于从20:1至1:20的比率，甚至更尤其从10:1至1:10,非常尤其是从5:1和1:5,尤其优选的是从2:1至1:2的比率给出的，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，特别是处于1:1，或5:1，或5:2,或5:3,或5:4,或4:1，或4:2,或4:3,或3:1，或3:2,或2:1，或1:5,或2:5,或3:5,或4:5,或1:4,或2:4,或3:4,或1:3,或2:3，或1:2,或1:600，或1:300，或1:150，或1:35,或2:35,或4:35,或1:75,或2:75,或4:75,或1:6000,或1:3000,或1:1500,或1:350,或2:350,或4:350,或1:750,或2:750,或4:750的比率。这些混合比率是按重量计的比率。[1568]以上描述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，该方法包括将一种含如上描述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，除了一种通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及对于人或动物体实施的诊断方法。[1569]包含选自表1至168和Vl至V26的具有化学式I的化合物以及一种或多种如以上描述的活性成分的混合物可以例如以一种单一的“掺水即用”的形式施用，以组合的喷洒混合物该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成）（例如一种“桶混制剂”）施用，并且当以一种顺序的方式（即，一个在另一个适度短的时期之后，例如几小时或几天施用时组合使用这些单独活性成分来施用。施用选自表1至168以及Vl至V26的这些具有化学式I的化合物和上述活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。[1570]生物学实例:[1571]实例Bl:海灰翅夜蛾埃及棉叶虫[1572]将测试化合物用移液管从10’OOOppmDMSO储备溶液施用到24孔板中并且与琼脂进行混合。将莴苣种子置于该琼脂上并且用另一块也包含琼脂的平板封闭该多孔板。7天之后，根已经将该化合物吸收并且莴苣已经生长进入盖平板。现在将这些莴苣叶切到盖平板中。将夜蛾属卵吸移穿过一块潮湿凝胶印记纸上的塑料模板及其所封闭的平板。侵染6天之后，相对于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制评估样品。[1573]以下化合物在12.5ppm测试比率处给出了这三个类别（死亡率、拒食效果、或生长抑制）中至少一个的至少80%的效果：[1574]V20.02、V20.01、V16.02、V12.02、V16.01、V12.01jPV12.03[1575]实例B2:海灰翅夜蛾埃及棉叶虫）：[1576]将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从lO’OOOppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用五只Ll期幼虫进行侵染。侵染3天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。[1577]以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的死亡率：[1578]以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的控制：[1579]V14.01、V12.18、V16.08、V20.02、V16.02、V12.20、V12.02、V16.01、V12.01、V7.11、V12.03、V25.03*V7.09[1580]实例B3:小菜蛾Plutellaxylostella小菜蛾Diamondbackmoth:[1581]将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10’OOOppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染（10至15只孔）。侵染5天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。[1582]以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的死亡率：[1583]V14.01、V16.08、V20.08、V20.02、V16.09、V16.03、V16.07、V16.02、V12.02、¥16.01、¥12.01、¥7.11、¥12.03、¥13.05、¥25.03和¥7.09[1584]实例Μ:黄瓜条叶甲（玉米根虫）：[1585]将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10’OOOppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染6至10孔）。侵染5天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对样品进行评估。[1586]以下化合物在200ppm施用率下给出了两个类别（死亡率或生长抑制）中至少一个的至少80%的效果：[1587]V14.01、V12.18、νΐ6·08、ν20·02、νΐ6·09、νΐ6·03、νΐ6·07、νΐ6·02、νΐ2·20、V12.02、V12.01、V7.11、V12.03、V13.05、V25.^V7.09〇[1588]实例B5:桃蚜绿色桃蚜虫）：[1589]将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从lO’OOOppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用混合年龄的蚜虫群体侵染。侵染6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。[1590]以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的死亡率：[1591]νΐ4·01、νΐ6·08、ν20·08、νΐ6·09、νΐ6·03、νΐ6·07、νΐ6·02、νΐ2·20、νΐ2·02、¥14.05、¥16.01、¥12.17、¥12.01、¥7.11、¥12.03、¥25.03和¥7.09。[1592]实例Β6:桃蚜绿色桃蚜虫）：[1593]将受到混合年龄的蚜虫群体侵染的豌豆幼苗的根部直接放在从10’OOOppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液中。将幼苗放置在测试溶液中6天之后，针对死亡率对这些样品进彳丁评估。[1594]以下化合物在24ppm测试速率下得到至少80%的死亡率：[1595]νΐ6·08、ν20·08、νΐ6·09、νΐ6·03、νΐ6·07、νΐ2·20、νΐ2·02、νΐ4·05、νΐ2·17、V12.01、和V12.03。[1596]实例Β7:桃蚜绿色桃蚜虫）：[1597]将来自10’OOOppmDMSO储备溶液的测试化合物通过移液管施用到24孔微量滴定板中并且与蔗糖溶液进行混合。将这些平板用拉伸的Parafilm膜进行封闭。将一种24孔塑料模板置放在该平板上并且将经过侵染的豌豆幼苗直接置放在该Parafilm膜上。将该经过侵染的平板用凝胶印迹纸gelblottingpaper与另外的塑料模板进行封闭，并且然后倒置。侵染5天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。[1598]以下化合物在12ppm测试比率下得到至少80%的死亡率：[1599]V12.20、V12.02、V14.05、V16.01、V12.17、V12.01、V7.11、V12.03jPV7.09[1600]实例B8:烟蓟马（葱蓟马）：[1601]将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从lO’OOOppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用一个混合年龄的蓟马种群侵染。侵染6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。[1602]以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的死亡率：[1603]V12.0UV12.03、和V7.09[1604]实例B9:西花蓟马（西方花蓟马）：[1605]将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从lO’OOODMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用一个混合年龄的花蓟马种群侵染。侵染7天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。[1606]以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的死亡率：[1607]V12.02[1608]实例B10:烟粉虱棉花粉虱）：[1609]将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从lO’OOOppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用成年粉虱进行侵染。孵育6天之后，针对死亡率对这些样品进行检查。[1610]以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的死亡率：[1611]V12.20、V12.02、V12.01、V13.05、V25.03*V7.09。[1612]实例BII:二点叶螨二斑叶螨）：[1613]将24孔微量滴定板中的琼脂上的豆叶圆片用从10’OOOppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用一个混合年龄的螨种群侵染。侵染8天之后，针对混合种群流动平台）的死亡率对这些样品进行评估。[1614]以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的死亡率：[1615]V14.01、V12.18、V20.08、*V16.02。[1616]实例B12:埃及伊蚊黄热病蚊子）：[1617]杀幼虫剂，接触摄食活性，治疗的[1618]将10至15只伊蚊幼虫L2连同一种营养混合物置于96孔微量滴定板中。将测试化合物用移液管吸取到这些孔中。在孵育2天时间之后，针对死亡率和生长抑制对昆虫进行评估。[1619]以下化合物在5ppm测试比率下给出了这两个类别（死亡率或生长抑制）中至少一个的至少80%的效果：[1620]V12.01〇

权利要求：1.一种具有化学式I的化合物，A-B⑴，其中A是基团A6.1其中G36是N-R55、氧或硫；R55是Cl_C4烧基；G26是氮或次甲基;并且R54是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、OC1-C4卤代烷基）、SF5、苯基羰基硫基、巯基或-〇4烷氧基羰基；其中箭头表示附接至基团B的点;并且B是基团BI.1其中m是0、1或2;Vii是氮或次甲基；R51是Cl-C4烧基、Cl-C4[ii代烧基、C3_C6环烧基、C3_C6环烧基_Cl-C4烧基、C3_C6齒代环烧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基;并且R5O是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C適代环烷基、C2-C6烯基、C2-C適代烯基或C2-C6炔基；除下述化合物以外：2-[3-异丙基亚磺酰基-5-三氟甲基）-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基）咪唑并[4，5-c]吡啶，2-[3-异丙基磺酰基-5-三氟甲基）-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-c]吡啶，3-甲基-6-三氟甲基-2-[3-三氟甲基硫烷基-2-吡啶基]咪唑并[4，5-c]吡啶，2-[3-丙基硫烷基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-c]吡啶，2-[3-丙基磺酰基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-c]吡啶，2-[3-异-丙基硫烷基-5-三氟甲基-2-吡啶基]-3-甲基-6-三氟甲基咪唑并[4，5-c]吡啶，和2-2-乙基硫烷基苯基-6-三氟甲基噁唑并[5，4-c]吡啶；连同这些化合物的农用化学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体和互变异构体。2.根据权利要求1所述的具有化学式I的化合物，其中在基团A6.1中R54是C1-C4卤代烷基；G36是N-Cl-C4烧基、氧或硫;并且G26是氮或次甲基；并且在基团BI.1中m是2;Vn是氮或次甲基；Rsi是C1-C4烷基;并且Rso是氢或C1-C4卤代烷基。3.—种杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物组合物，该组合物包含一个杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的根据权利要求1所述的具有化学式I的化合物和一种合适的用于该化合物的载体或稀释剂。4.一种对抗和控制有害生物的方法，该方法包括将杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的根据权利要求1所述的具有化学式I的化合物或包含具有化学式I的化合物的一种组合物施用至有害生物、有害生物所在场所，或施用至易受有害生物侵袭的植物，除了一种通过手术或疗法用于处理人体或动物体的方法以及对人体或动物体实施的诊断方法之外。5.—种用于保护植物繁殖材料免受有害生物攻击的方法，该方法包括用根据权利要求3所述的组合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场所。

百度查询： 先正达参股股份有限公司 有杀有害生物活性的具有含硫取代基的二环或三环杂环

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD