申请/专利权人：罗欣药业(上海)有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;南京明德新药研发有限公司

申请日：2019-03-12

公开（公告）日：2020-11-20

公开（公告）号：CN111971285A

主分类号：C07D487/04(20060101)

分类号：C07D487/04(20060101);A61K31/4188(20060101);A61P35/00(20060101);A61P31/04(20060101);A61P31/12(20060101)

优先权：["20180312 CN 2018102016534","20180930 CN 2018111578244"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.08.15#授权;2020.12.29#实质审查的生效;2020.11.20#公开

摘要：本发明公开了新的一类具有咪唑并吡咯酮结构的MDM2‑p53抑制剂的化合物，具体公开了式I‑1和I‑2所示化合物及其药学上可接受的盐。

主权项：式I-1所示化合物或其药学上可接受的盐， 其中， 选自双键和单键； 环A选自5元杂环烯基、5元杂芳基和5元杂环烷基，所述5元杂环烯基、5元杂芳基和5元杂环烷基分别独立地包含1或2个独立选自N、-NH-、-O-、-S-、-C＝O-、-C＝S-、-C＝OO-、-S＝O-和-S＝O 2-的杂原子或杂原子团； 且当环A选自5元杂芳基时，环A的杂原子不同时包含N和-O-；环B选自6元芳基和6元杂芳基；X 1选自C、CH、CR 5和N； X 2选自C、CH、CR 9和N； X 3选自C、CH、CR 10和N； X 4选自C、CH、CR 11和N； X 5选自C、CH、CR 12和N； R 1选自H、C 1-3烷基和C 1-3杂烷基，所述C 1-3烷基和C 1-3杂烷基分别独立地任选被1、2或3个R a取代； R 2选自苯基和5-6元杂芳基，所述苯基和5-6元杂芳基分别独立地任选被1、2或3个R b取代； R 3和R 4分别独立地选自H、卤素、OH、CN、NH 2、C 1-3烷基和C 1-3杂烷基，所述C 1-3烷基和C 1-3杂烷基分别独立地任选被1、2或3个R c取代； R 5、R 9、R 10、R 11和R 12分别独立地选自卤素、OH、CN、NH 2、C 1-3烷基和C 1-3杂烷基，所述C 1-3烷基和C 1-3杂烷基分别独立地任选被1、2或3个R d取代； R 6选自C 1-6烷基、C 1-6杂烷基、C 3-6环烷基和3-6元杂环烷基，所述C 1-6烷基、C 1-6杂烷基、C 3-6环烷基和3-6元杂环烷基分别独立地任选被1、2或3个R e取代； R 7和R 8分别独立地选自C 1-3烷基-O-，所述C 1-3烷基-O-任选被1、2或3个卤素取代； R a、R b、R c、R d和R e分别独立地选自卤素、OH、CN、NH 2、C 1-3烷基、C 3-5环烷基和C 1-3杂烷基，所述C 1-3烷基、C 3-5环烷基和C 1-3杂烷基分别独立地任选被1、2或3个R取代； R选自F、Cl、Br、I、OH、CN、NH 2、NO 2、CH 3、CH 3CH 2、CH 3CH 2CH 2、CH 3 2CH、CF 3、CHF 2、CH 2F和CH 3O； 所述6元杂芳基、C 1-3杂烷基、C 1-6杂烷基、5-6元杂芳基、3-6元杂环烷基分别独立地包含1、2或3个独立选自N、-NH-、-O-、-S-、-C＝O-、-C＝S-、-C＝OO-、-S＝O-和-S＝O 2-的杂原子或杂原子团。

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百度查询： 罗欣药业(上海)有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;南京明德新药研发有限公司 咪唑并吡咯酮化合物及其应用

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