申请/专利权人：扬州中宝药业股份有限公司

申请日：2020-08-03

公开（公告）日：2020-11-20

公开（公告）号：CN111961114A

主分类号：C07K5/072(20060101)

分类号：C07K5/072(20060101);C07K1/06(20060101);C07K1/02(20060101);C07K1/30(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2022.10.11#发明专利申请公布后的驳回;2020.12.08#实质审查的生效;2020.11.20#公开

摘要：本发明公开了一种阿加曲班中间体及其制备方法与应用，所述中间体的制备方法包括如下步骤：S1：将式1所示的Nα‑BOC‑Nω‑Cbz‑L‑精氨酸与式2所示的2R,4R‑4‑甲基‑2‑哌啶羧酸乙酯在氯甲酸异丁酯的作用下进行酰胺化反应，得到式3所示的化合物；S2：将式3所示的化合物脱去叔丁氧羰基，得到式4所示的化合物；S3：将式4所示的化合物与式5所示的3‑甲基‑8‑喹啉磺酰氯在碱性条件下进行缩合反应，得到式6所示的化合物。本发明采用苄氧羰基保护胍基，所有中间体化合物结构均未见文献报道，并且改变保护基后的关键中间体化合物6结晶易形成固体，纯度提高，易于质量控制，便于工业化生产。

主权项：1.一种如式6所示的阿加曲班中间体，

全文数据：

权利要求：

百度查询： 扬州中宝药业股份有限公司 一种阿加曲班中间体及其制备方法与应用

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