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【发明公布】用于制备氟骨化醇的中间体的制备方法及其应用_甘肃皓天医药科技有限责任公司_202010842277.4 

申请/专利权人:甘肃皓天医药科技有限责任公司

申请日:2020-08-20

公开(公告)日:2020-11-20

公开(公告)号:CN111960938A

主分类号:C07C49/517(20060101)

分类号:C07C49/517(20060101);C07C45/29(20060101);C07C401/00(20060101)

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2022.06.17#授权;2020.12.08#实质审查的生效;2020.11.20#公开

摘要:本发明公开了用于制备氟骨化醇的中间体的制备方法及其应用,属于有机化学领域,化合物1为起始原料,与化合物2经加成反应,叔羟基保护,酯基还原,碘代得到化合物6,化合物6与三苯基膦成季鏻盐后与化合物8经Wittg反应得到烯烃化合物9,随后经还原,脱除硅醚保护基,氧化得到中间体12。本发明原料价廉易得、简化了反应步骤,降低了制备的成本,收率高,产品质量易于控制;避免使用叔丁基锂,钠汞齐,三正丁基锡化氢,二硫化碳等危险试品,降低了制备风险,容易放大制备;

主权项:1.用于制备氟骨化醇的中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤一:化合物1与化合物2于有机溶剂一中在碱作用下反应得到化合物3; 步骤二:将步骤一中得到的中间体3溶于有机溶剂二中,在碱性条件下与甲氧基氯甲烷反应得到化合物4; 步骤三:将步骤二中得到的中间体4溶于有机溶剂三中,在还原剂作用下得到化合物5; 步骤四:将步骤三中得到的中间体5在有机溶剂四中经碘代反应得到化合物6; 步骤五:化合物6在有机溶剂五中与三苯基膦反应后得到化合物7; 步骤六:将步骤五中得到的中间体7溶于有机溶剂六中,在碱作用下,与化合物8反应得到化合物9; 步骤七:将步骤六中得到的中间体9溶于有机溶剂七中,在催化剂作用下,氢化得到化合物10; 步骤八:将步骤七得到的中间体10溶于有机溶剂八中,脱除叔丁基二甲基硅基保护基得到化合物11; 步骤九:将步骤八得到的中间体11溶于有机溶剂九中,经氧化反应得到化合物12;

全文数据:

权利要求:

百度查询: 甘肃皓天医药科技有限责任公司 用于制备氟骨化醇的中间体的制备方法及其应用

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