申请/专利权人：黑龙江大学

申请日：2015-06-16

公开（公告）日：2020-11-20

公开（公告）号：CN104940150B

主分类号：A61K9/16(20060101)

分类号：A61K9/16(20060101);A61K31/519(20060101);A61K47/59(20170101);A61K47/69(20170101);A61P25/18(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-未缴年费专利权终止

法律状态：2022.05.27#未缴年费专利权终止;2018.01.02#实质审查的生效;2015.09.30#公开

摘要：本发明公开了一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法，该制备工艺包含下列几个步骤：1帕利哌酮与酸酐类试剂分别溶于溶剂中，碱性催化剂作用下发生酯化反应；2将1所得酯化产物溶于无水二氯甲烷中，DMFN,N‑二甲基甲酰胺为催化剂，与加入的酰化试剂发生酰化反应；3酰化后的帕利哌酮与聚乳酸PLA通过化学键键合进行酯化反应；4采用溶剂挥发法制备帕利哌酮缓释微球，经冷冻干燥后制成微球注射剂。本发明操作安全，反应条件缓和，步骤简明，总收率达50％以上，得到的帕利哌酮微球粒径为30～50um。本发明的帕利哌酮缓释微球注射剂载药量高，释药平稳，释药时间长，缓释效果好。

主权项：1.一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法，其特征在于：所述方法的具体步骤如下：1帕利哌酮与酸酐类试剂溶于溶剂中，碱性催化剂作用下发生酯化反应；2将步骤1处理后所得酯化产物溶于无水二氯甲烷中，以DMF为催化剂，与酰化试剂发生酰化反应；3酰化后的帕利哌酮与聚乳酸通过化学键键合进行酯化反应；4采用溶剂挥发法制备帕利哌酮缓释微球，将微球制成注射剂；所述的溶剂挥发法中用的溶剂是氯仿；具体步骤如下：取步骤3反应产物溶于氯仿中作为油相，与明胶溶液在15℃以下超声乳化制得OW型乳状液，在搅拌条件下升温至40～60℃缓慢蒸发氯仿，超声蒸发除尽氯仿，离心，水洗后将微球混悬于注射用水，分装后冷冻干燥，得帕利哌酮缓释微球注射剂。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 黑龙江大学 一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法

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