申请/专利权人：重庆天如生物科技有限公司

申请日：2017-08-13

公开（公告）日：2020-11-20

公开（公告）号：CN107441508B

主分类号：A61K49/00(20060101)

分类号：A61K49/00(20060101);A61K47/34(20170101);A61K47/18(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.11.20#授权;2018.01.05#实质审查的生效;2017.12.08#公开

摘要：本发明公开了一种西甲硅油组合物，其特征在于，所述组合物包含西甲硅油和乙酰半胱氨酸，其中，按照重量百分比，西甲硅油：乙酰半胱氨酸＝65:1000～95:1000。该组合物的配比更加合理，能够最大程度的发挥其消泡与祛除黏液的功能，并且其溶于水后透光性强，提高了临床医生内窥镜检查时的视野清晰度，减少了漏诊或误诊。

主权项：1.一种西甲硅油组合物，其特征在于，所述组合物包含西甲硅油和乙酰半胱氨酸，其中，按照重量百分比，西甲硅油：乙酰半胱氨酸＝65:1000～95:1000。

全文数据：西甲硅油组合物技术领域[0001]本发明涉及一种药物制剂或医疗器械，具体涉及一种西甲硅油组合物。背景技术[0002]西甲娃油常作为一种消泡剂在内窥镜检查中使用，但西甲娃油本身不溶于水，为发挥其最大消泡能力，临床上常使用的剂型为西甲硅油乳剂及其散剂等，虽然乳剂消泡能力强，但其带有乳剂剂型的特征一一浑浊，由于内窥镜检查时对视野清晰度要求极高，虽然西甲硅油乳剂消除了泡沫，但其浑浊的特征还是影响了内窥镜检查时的视野清晰度。乙酰半胱氨酸为粘液溶解剂，具有较强的粘液溶解作用。[0003]公开号为CN101596181的专利公开了一种含二甲硅油西甲硅油的药物组合物，主要由下列重量份的原料药制成：乙酰半胱氨酸或其药学上可接受的盐1-1000份和二甲硅油或西甲硅油1-500份。该组合物可制成各种药学上可接受的剂型；组合物可用作消化内镜检查与治疗或影像学检查术前给予的辅助用药，与单用同剂量的乙酰半胱氨酸或二甲硅油、西甲硅油相比，该发明组合物具有较强的消泡作用和祛除黏液作用。发明内容[0004]本发明提供一种西甲硅油组合物，所述组合物包含西甲硅油和乙酰半胱氨酸，其中，按照重量百分比，西甲硅油：乙酰半胱氨酸=65:1000〜95:1000。[0005]所述组合物还包含乳化剂，其中，按照重量百分比，西甲硅油：乳化剂=1:0.8〜1:1.2，所述乳化剂选自聚山梨酯80和泊洛沙姆188中的一种。[0006]所述组合物还包含药学上可接受的载体，其中，按照重量百分比，西甲硅油:载体=1:8〜1:12,所述载体选自葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一种或多种的组合。[0007]所述组合物的剂型优选为颗粒剂。[0008]本发明还提供一种上述的西甲硅油组合物的制备方法，步骤如下：[0009]1将西甲硅油、乳化剂在60〜80°C条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水混合均匀得到西甲娃油水溶液，其中，所述纯化水用量按重量计为西甲娃油的0.5〜1.5倍；[0010]2将步骤（1制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与药学上可接受的载体材料混合均匀，制粒，干燥得到混合物；[0011]3将步骤⑵制备的混合物与乙酰半胱氨酸混合均匀即得。[0012]步骤⑵中，干燥的温度为40〜80°C。[0013]本发明的西甲硅油与乙酰半胱氨酸的组合物其配比更加合理，能够最大程度的发挥其消泡与祛除黏液的功能，并且其溶于水后透光性强，提高了临床医生内窥镜检查时的视野清晰度，减少了漏诊或误诊。具体实施方式[0014]下面通过具体实例对本发明进行进一步的说明，实施例仅是为了解释本发明，并不对其内容进行限定。[0015]实施例1:西甲硅油组合物的制备颗粒剂）[0016]原辅料组成为：[0018]制备方法：[0019]1将西甲硅油、泊洛沙姆188在60°C条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水97.5g混合均匀得到西甲娃油水溶液；[0020]⑵将步骤⑴制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与葡萄糖混合均匀，制粒，干燥；[0021]3将步骤⑵制备的混合物与乙酰半胱氨酸混合均匀即得。[0022]其中，步骤⑵中，干燥的温度为40°C。[0023]实施例2:西甲硅油固体组合物的制备颗粒剂）[0024]原辅料组成为：[0026]制备方法：[0027]1将西甲硅油、聚山梨酯80在70°C条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水60g混合均匀得到西甲娃油水溶液；[0028]⑵将步骤⑴制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与甘露醇混合均匀，制粒，干燥；[0029]3将步骤⑵制备的混合物与乙酰半胱氨酸混合均匀即得。[0030]其中，步骤⑵中，干燥的温度为60°C。[0031]实施例3:西甲硅油固体组合物的制备颗粒剂）[0032]原辅料组成为：[0034]制备方法：[0035]1将西甲硅油、聚山梨酯80在80°C条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水47.5g混合均匀得到西甲娃油水溶液；[0036]2将步骤⑴制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与山梨醇混合均匀，制粒，[0037]干燥；[0038]3将步骤⑵制备的混合物与乙酰半胱氨酸混合均匀即得。[0039]其中，步骤⑵中，干燥的温度为80°C。[0040]对比试验样品制备[0041]参考公开号为CN101596181的专利中实施例1至实施例4原辅料组成及其制备方法制备出4份样品，分别为样品1、样品2、样品3、样品4,参照本申请实施例1至实施例3原辅料组成及其制备方法制备出3份样品，分别为样品5、样品6、样品7,上述7份样品其西甲硅油二甲硅油和乙酰半胱氨酸的剂量统计如下表：[0042][0043]对比试验1祛除黏液能力测试实验）[0044]试验方法：[0045]供试品：对比试验样品3、样品5、样品6、样品7,上述参与试验的供试品固定乙酰半胱氨酸的剂量为300mg。[0046]方法:实验动物为约15kg的雄性狗5只，体重及健康体征无明显差异，试验前两日喂食相同食物。经盐酸苯环已昵啶麻醉后，切除食道下端至十二指肠段，将胃的十二指肠端扎紧。自食道端分别注入:A.IOOml水;B.样品33ml，其中包含硅油150mg，乙酰半胱氨酸300mg+水IOOml;C.样品50.3袋，其中包含硅油19.5mg，乙酰半胱氨酸300mg+水IOOml;D.样品60.3袋，其中包含硅油24mg，乙酰半胱氨酸300mg+水IOOml;E.样品70.3袋，其中包含硅油28.5mg，乙酰半胱氨酸300mg+水IOOml。20分钟后，自大侧弯切开，采集胃体上部和幽门标本各一个，并用伊文思兰着色。显微镜下观察标本中黏液附着情况。[0047]结果:A组仅用水冲洗胃内腔的胃体上部及幽门均附着大量黏液和气泡，尤其是幽门部位;而采用样品3、样品5、样品6、样品7冲洗胃内腔的B至E组胃体上部及幽门仅附着少量黏液和气泡，可清晰地观察到胃小区和表面上皮细胞。[0048]结论:本申请组合物的祛除黏液能力试验结果显示，其与公开号为CN101596181专利中组合物的祛除黏液能力一致，但是本申请组合物中硅油的用量显著低于上述公开的专利中硅油的用量。[0049]对比试验2消泡能力测试试验）[0050]试验方法：[0051]材料:特里通X-100TritonX-100，SIGMA试剂;样品I1袋，其中包含硅油100mg，乙酰半胱氨酸500mg;样品20.5袋，其中包含娃油25mg，乙酰半胱氨酸200mg;样品32ml，其中包含硅油l〇〇mg，乙酰半胱氨酸200mg;样品411111，其中包含硅油2〇1^，乙酰半胱氨酸8011^;样品50.08袋，其中包含硅油5.211^，乙酰半胱氨酸8011^;样品60.08袋，其中包含娃油6.4mg，乙酰半胱氨酸80mg;样品70.08袋，其中包含娃油7.6mg，乙酰半胱氨酸80mg。[0052]方法:取1%特里通X-100水溶液IOOrnl八份，小心注入八个清洁的250ml具塞量筒中，往量筒中分别加入样品I1袋）；样品20.5袋）；样品32ml;样品4Iml;样品50.08袋）；样品60.08袋）；样品70.08袋），第八个量筒不加。封住八个量筒端口，同时置于振荡筛强烈振摇2分钟，取出，记录各量筒的泡沫高度。以无样品的第八个量筒的泡沫高度为100%，以各样品减少泡沫量百分比计算消泡能力。重复三次，取平均值。[0053]结果：七份样品的平均消泡能力分别为：98%、98%、99%、99%、99%、99%、99%，显示本发明组合物样品消泡能力均很强，泡沫几乎完全消除，与公开号为CN101596181专利中组合物的消泡能力一致，但是本申请组合物中硅油的用量显著低于上述公开的专利中硅油的用量，本申请中乙酰半胱氨酸的用量亦显著低于上述公开的专利中实施例1、实施例2、实施例3中的用量。[0054]对比试验3透光率测试试验）[0055]供试品：对比试验样品1、样品2、样品3、样品4、样品5、样品6、样品7,上述参与试验的供试品固定西甲硅油的用量为〇.IIg。[0056]仪器:分光光度计精度±0·5Τ%[0057]分析步骤：[0058]分别称取样品1至样品7若干，精确至0.1g，加水溶解并定容至IOOml每份样品中硅油的浓度为0.11%，摇匀，作为试液。用试液冲洗并注入IOmm比色皿中，以溶解样品的同批水调节仪器零点，于波长430nm处，测定其透光率。测定结果准确至整数。[0059]允许差：同一样品两次测定，绝对值之差不得超过1%。[0060]7份样品的透光率结果见下表：[0062]以上结果显示，本发明组合物样品的透光性良好，显著高于公开号为CN101596181专利中组合物的透光率。

权利要求：1.一种西甲硅油组合物，其特征在于，所述组合物包含西甲硅油和乙酰半胱氨酸，其中，按照重量百分比，西甲硅油：乙酰半胱氨酸=65:1000〜95:1000。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含乳化剂，其中，按照重量百分比，西甲硅油：乳化剂=1:0.8〜1:1.2,所述乳化剂选自聚山梨酯80和泊洛沙姆188中的一种。3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含药学上可接受的载体，其中，按照重量百分比，西甲娃油:载体=1:8〜1:12，所述载体选自葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一种或多种的组合。4.根据权利要求1-3任一项权利要求所述的组合物，其特征在于，所述组合物的剂型为颗粒剂。5.—种权利要求3所述的西甲硅油组合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：1将西甲硅油、乳化剂在60〜80°C条件下混合均匀，在保温条件下，缓慢加入纯化水混合均匀得到西甲娃油水溶液，其中，所述纯化水用量按重量计为西甲娃油的0.5〜1.5倍；2将步骤（1制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与药学上可接受的载体材料混合均匀，制粒，干燥得到混合物；⑶将步骤⑵制备的混合物与乙酰半胱氨酸混合均匀即得。6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2中，干燥的温度为40〜80cC。

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