申请/专利权人：山东轩竹医药科技有限公司

申请日：2019-05-22

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN111978296A

主分类号：C07D403/14(20060101)

分类号：C07D403/14(20060101);A61K31/506(20060101);A61P5/00(20060101);A61P13/00(20060101);A61P3/00(20060101);A61P1/16(20060101);A61P9/00(20060101);A61P29/00(20060101);A61P37/02(20060101);A61P25/00(20060101);A61P1/00(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的撤回

法律状态：2022.08.19#发明专利申请公布后的撤回;2021.02.09#实质审查的生效;2020.11.24#公开

摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类己酮糖激酶抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体，含有所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体的药物组合物及制剂，以及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体在制备治疗和或预防由KHK介导的疾病及相关疾病的药物中的用途。。

主权项：1.通式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或其立体异构体： 其中，X、Y、Z分别独立的选自-CR3-或-N-；环A选自任选被一个或多个R4取代的3-12元环烷基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；R1选自氢、卤素、硝基、氰基、-Lm-COORa、-Lm-CONRaRb、-Lm-CONHSO2Ra、-Lm-SO2Ra、-Lm-SO2NHCORa、-Lm-ORa、-Lm-SRa、-Lm-NRaRb、-Lm-CORa、-Lm-OCORa、-Lm-OCOORa、-Lm-OCONRaRb、-Lm-NRaCORb、-Lm-NRaCOORb、-Lm-OSORa、-Lm-OSOORa、-Lm-OSONRaRb、-Lm-SONRaRb、-Lm-NRaSORb、-Lm-OSO2Ra、-Lm-SO2NRaRb、-Lm-NRaSO2Rb，任选被一个或多个Q1取代的-Lm-C1-6烷基、-Lm-C1-6烷氧基、-Lm-C3-12环烷基、-Lm-C3-12杂环基、-Lm-C6-12芳基或-Lm-C5-12杂芳基；L选自CH2或卤代CH2；R2选自氢，卤素，硝基，氰基，氨基，羟基，羧基，任选被一个或多个Q2取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、3-12元环烷基、3-12元杂环基、6-12元芳基或5-12元杂芳基；每一R3选自氢或氰基，或任选被一个或多个Q3取代的如下基团：C1-6烷基、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-SORa、-SOORa、-SONRaRb、-SO2Ra、-SO2ORa、-SO2NRaRb、3-12元环烷基、3-12元杂环基、6-12元芳基或5-12元杂芳基；每一Ra、Rb分别独立的选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或卤代C1-6烷氧基；每一R4选自卤素、硝基、氰基、氨基、羧基，任选被一个或多个Q4取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、卤代C1-6烷基、氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、3-12元环烷基、3-12元杂环基、6-12元芳基或5-12元杂芳基，且至少有1个R4选自卤素；每一Q1、Q2、Q3、Q4分别独立的选自羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、3-10元环烷基、3-10元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；m选自0-8的整数。

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权利要求：

百度查询： 山东轩竹医药科技有限公司 己酮糖激酶抑制剂及其用途

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