申请/专利权人:好医生药业集团有限公司
申请日:2019-05-23
公开(公告)日:2020-11-24
公开(公告)号:CN111978195A
主分类号:C07C231/12(20060101)
分类号:C07C231/12(20060101);C07C233/52(20060101)
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2023.04.28#授权;2020.12.11#实质审查的生效;2020.11.24#公开
摘要:本发明涉及奥司他韦的合成方法,属于化合物合成技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种奥司他韦的合成方法。该合成方法包括开氧环、氮环合成、开氮环、酰化、成盐、脱叔丁基、脱二烯丙基、成磷酸盐和精制;其中,脱叔丁基时,采用乙腈为溶液,加入浓硫酸进行脱叔丁基反应,且按摩尔比,H2SO4:OSTW‑SM=0.5~1.5:1。本发明方法,与现有路线采用三氟乙酸脱叔丁基相比,投料比大大降低,对设备、人员以及环境的影响小,在工业生产上有明显的优势。
主权项:1.奥司他韦的合成方法,包括开氧环、氮环合成、开氮环、酰化、成盐、脱叔丁基、脱二烯丙基、成磷酸盐和精制,其特征在于:脱叔丁基时,以乙腈为溶液,加入浓硫酸,与待脱叔丁基的中间体OSTW-SM进行脱叔丁基反应,且按摩尔比,H2SO4:OSTW-SM=0.5~1.5:1。
全文数据:
权利要求:
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