申请/专利权人：拜耳动物保健有限责任公司

申请日：2019-04-18

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN111989314A

主分类号：C07D215/56(20060101)

分类号：C07D215/56(20060101)

优先权：["20180425 EP 18169170.0"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.05.07#实质审查的生效;2020.11.24#公开

摘要：通式II的喹诺酮甲酸酯水解得到通式I的喹诺酮甲酸：该方法包括步骤A：A使式II的化合物与包含乙酸、硫酸和水的混合物反应，在步骤A中，每摩尔式II的化合物使用≥30至≤40摩尔的乙酸、≥0.3至≤1摩尔的硫酸和≥0.9至≤2.5摩尔的水。该方法特别适合用于普多沙星合成中的中间体I的合成。

主权项：1.通式II的喹诺酮甲酸酯水解得到通式I的喹诺酮甲酸的方法： 其中在式II中R1为C1-C4-烷基，和在式I和II中一致地：R2为氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤素、硝基或氰基，R3和R4各自为卤素，R5为氢、C1-C4-烷基、卤素或硝基，和Y为C1-C6-烷基、环丙基或苯基，其可任选地被卤素取代，其中R2和Y一起也可以是通过碳原子与通式中的氮原子键合的-CH2-CH2-O-或-CHCH3-CH2-O-桥，和其中基团R2和R5中的至少一个是氟，其包括如下步骤：A使式II的化合物与包含乙酸、硫酸和水的混合物反应其特征在于：在步骤A中，每摩尔式II的化合物使用≥30至≤40摩尔的乙酸、≥0.3至≤1摩尔的硫酸和≥0.9至≤2.5摩尔的水。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 拜耳动物保健有限责任公司 喹诺酮甲酸酯水解的方法

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