申请/专利权人:江苏禾本生化有限公司
申请日:2020-08-24
公开(公告)日:2020-11-24
公开(公告)号:CN111978174A
主分类号:C07C51/60(20060101)
分类号:C07C51/60(20060101);C07C59/01(20060101);C07C45/46(20060101);C07C49/82(20060101);C07C221/00(20060101);C07C225/16(20060101)
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2022.04.05#授权;2020.12.11#实质审查的生效;2020.11.24#公开
摘要:本发明公开了一种噻螨酮重要中间体合成方法,其合成路线包括酰氯化反应、傅克酰基化反应、氨化反应及精制过程。本发明成本低、含量高、收率高;本发明利用乳酸经酰氯化、傅克酰基化、氨化制备2‑氨基‑1‑(对氯苯基)丙酮盐酸盐,乳酸作为反应原料廉价易得,且制备过程中,2‑氨基‑1‑(对氯苯基)丙酮盐酸盐粗品经过碱解、酸化提纯,含量高,最终收率高。
主权项:1.一种噻螨酮重要中间体合成方法,其特征在于,其合成路线如下:1)酰氯化反应:以乳酸为原料,与二氯亚砜反应,制备得中间体Ⅰ;2)傅克酰基化反应:使步骤1)所得中间体Ⅰ,在无水三氯化铝的催化下,在溶剂a中与氯苯反应,制备得中间体Ⅱ;3)氨化反应:使步骤2)所得中间体Ⅱ,以氯化铵为氨化试剂,在催化剂的催化下,在溶剂b中进行反应,制备得2-氨基-1-(对氯苯基)丙酮盐酸盐粗品;4)精制:使步骤3)所得2-氨基-1-(对氯苯基)丙酮盐酸盐粗品,通过片碱和甲苯进行碱解,再通过盐酸酸化,制得2-氨基-1-(对氯苯基)丙酮盐酸盐精品,即制得噻螨酮重要中间体;所述合成路线用化学方程式表示如下: 。
全文数据:
权利要求:
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